ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА

Состав:

действующее вещество: тиоктовая кислота (thioctic acid);

1 мл содержит тиоктовую кислоту 12 мг;

другие составляющие: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: желтоватый или зеленовато-желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота является веществом, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании -кетокислот; играет немаловажную роль в процессе образования энергии в клетке. Содействует уменьшению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой кислоты (α-липоевой кислоты) вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленная и восстановленная), которым присуще антитоксическое и антиоксидантное действия. Тиоктовая кислота оказывает влияние на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действий). По фармакологическим свойствам тиоктовая кислота подобна витаминам группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота претерпевает значительные изменения при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в доступности тиоктовой кислоты. Выводится почками в основном в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови составляет 10–20 мин.

Показания

Нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому особенно в начале лечения тиоктовой кислотой (α-липоевой кислотой) показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и таким образом может негативно влиять на процесс лечения препаратом. Поэтому пациентам с диабетической нейропатией обычно рекомендуется при возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

Особенности применения.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови пациента.

При парентеральном применении препарата существует риск аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

Иногда у пациентов с некомпенсированным или неадекватно контролируемым сахарным диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата.

При лечении полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».

Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты являются пожилой возраст (от 75 лет).

При лечении тиоктовой кислотой сообщали о случаях аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определенным генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (расстройство гормонов, которые регулируют глюкозу в крови с выраженным выражением крови). Аллель HLA-DRB1*04:03 (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому 1,6) в первую очередь встречается у кавказцев и распространен в Южной Европе больше, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи.

Возможность аутоиммунного инсулинового синдрома следует иметь в виду при различных диагнозах спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточного опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат вводить непосредственно с флакона (т.е. без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг/сут (содержимое 1 флакона) в течение по меньшей мере 30 минут.

В связи с тем, что тиоктовая кислота чувствительна к воздействию света, флаконы следует хранить в пачке из картона до непосредственного их применения.

В начале курса лечения препарат следует вводить внутривенно. Курс лечения – 2–4 недели.

Для дальнейшей терапии применять пероральные формы препаратов тиоктовой кислоты в дозе 300–600 мг/сут.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлена, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на передозировку и интоксикацию (прием 6000 мг для взрослого человека и > 50 мг/кг массы тела для ребенка) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До сих пор данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Побочные реакции.

Очень часто (≥10%), часто (≥1% -

Реакции в месте ввода. Очень редко сообщали о реакциях в месте введения лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром.

Реакции гиперчувствительности: аллергические реакции кожи, кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны ЦНС: очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

После введения тиоктовой кислоты очень редко наблюдались судороги, двоение в глазах (диплопия).

Со стороны системы крови: после внутривенного введения тиоктовой кислоты наблюдались очень редко геморрагические высыпания (пурпура), тромбопатии.

Общие побочные реакции: при быстром введении очень часто могут наблюдаться повышение внутричерепного давления, респираторный дистресс-синдром: эти симптомы проходят самостоятельно.

В результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, при этом очень редко наблюдаются симптомы, подобные симптомам гипогликемии, такие как головокружение, повышенная потливость, головные боли, расстройства зрения.

Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). С молекулами сахара тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения (например, раствор левулозы).

Раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

Нельзя применять вместе с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния).

При необходимости только солевой раствор можно использовать как растворитель для введения раствора препарата.

Упаковка.

по 50 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в коробке из картона.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины