ЭДАРДИН

Состав

действующее вещество: итоприда гидрохлорид (itopride hydrochloride);

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорида итоприда 50 мг;

другие составляющие:лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, крахмал кукурузный (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, покрытие «опадрай II белый 85F18422»*;

* Oпадрай II белый 85F18422: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код ATX A03F A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итоприд гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Он активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприд гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, вызванной апоморфином, у животных. Действие итоприда гидрохлорида высокоспецифично относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприд гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Еда не влияет на биодоступность препарата. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Деление. Около 96% гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприд гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (приблизительно 2–3% гидрохлорида итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3) Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований, живой итоприда гидрохлорид не ингибирует и не индуцирует CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Вывод. Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 гидрохлорида итоприда составлял примерно 6 часов.

Показания

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого насыщения;
• боли и дискомфорта в верхней части живота;
• анорексии;
• изжоги;
• тошноты;
• рвота.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду и другим компонентам лекарственного средства.
• состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются из-за того, что гидрохлорид итоприда первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрием, циклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом не наблюдалось. Из-за того, что итоприд гидрохлорид оказывает гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие гидрохлорида итоприда.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие гидрохлорида итоприда.

Особенности применения

Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам.

В целом пациентам пожилого возраста итоприд гидрохлорид следует назначать с особой осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний и сопутствующую терапию другими лекарственными средствами.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство, поскольку он содержит лактозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

фертильность.Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не обнаружили вредного воздействия итотприда.

Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Чтобы избежать возможных рисков, желательно отказаться от применения итоприда во время беременности.

Грудное кормление. Итоприд выделяется с молоком у животных, но по поводу попадания итоприда в грудное молоко человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановлении приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но, принимая решение по управлению автотранспортом или работе с другими механизмами, нужно учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанную дозу можно снизить в зависимости от возраста пациента и симптомов (см. Особенности применения).

Во время клинических исследований продолжительность применения гидрохлорида итоприда составляла до 8 недель.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям младше 16 лет не установлена.

Передозировка

При передозировке следует принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших итоприд в плацебоконтролированных, сравнительных и неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции, которые наблюдались при применении итоприда, приведены ниже по системам органов (согласно MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности]) и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000 и неизвестно (нельзя установить из имеющихся данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – боль в животе, диарея; нечасто – повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – сыпь.

Лабораторные исследования:

нечасто – повышенный уровень аминотрансферазы и пролактина, сниженное число белых кровяных телец.

Ниже отмечены побочные реакции, о которых добровольно сообщали во время постмаркетингового применения. Частоту возникновения невозможно точно оценить по имеющимся данным.

Со стороны крови и лимфатической системы:

лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы:

повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы:

головокружение, головные боли, тремор.

Со стороны пищеварительной системы:

диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

сыпь, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

гинекомастия.

Лабораторные исследования:

повышение уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины