МАКСИЦИН

Состав

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 таблетка содержит 454,27 мг гидрохлорида моксифлоксацина, моногидрата, что соответствует 400 мг моксифлоксацина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), натрия кроскармелоза, стеарат магния, оболочка (смесь для пленочного покрытия Оpadry Y-1-7000: макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромелоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с рельефным тиснением на одной стороне S9 и без отметок на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Код АТН J01M A14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин – 8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. В пробирке моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидным препаратам.

Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов ІІ топоизомеразы (ДНК-гираза и топоизомераза IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.

Считается, что остаток С8-метокси способствует улучшению активности и ослабляет селекцию резистентных грамположительных мутантов бактерий по сравнению с остатком С8-Н Наличие большого дициклоаминового остатка в С7 положении предотвращает активный отток, связанный с генами.Нора илипмрА, которые обнаружены у некоторых грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин обладает зависимой от концентрации антибактериальной активностью. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют минимальным ингибирующим концентрациям (МИК).

Воздействие на кишечную флору у человека

В двух исследованиях с участием добровольцев после перорального применения моксифлоксацина отмечались следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli, Bacillus spp., Enterococcus да Клебсиелла виды, а также анаэробовBacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium и Peptostreptococcus. Наблюдалось повышение количества Бактероиды ломкие. Количество указанных выше микроорганизмов возвращалось в пределы нормы в течение двух недель.

Резистентность

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (распространены в синегнойная палочка) и механизмы оттока могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.

Формирование резистентности к моксифлоксацину in vitro наблюдали как постепенный процесс, заключающийся в точечных мутациях обоих типов ІІ топоизомеразы, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока у грамположительных микроорганизмов.

Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако поскольку моксифлоксацин ингибирует обе топоизомеразы II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонам, но чувствительны к моксифлоксацину.

Контрольные точки

Клинические МИК и контрольные точки дисковой диффузии для моксифлоксацина (01.01.2012) по данным EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)

Таблица 1

* Контрольные точки, не связанные с видом, были определены главным образом на основании данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распространения МИК специфических видов. Эти данные используются только в отношении видов, которым не предоставляли контрольные точки по отдельным видам, и не используются в отношении видов, у которых интерпретационные критерии подлежат определению.

Микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от географического расположения региона и в течение времени, определенного для определенных видов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к локальной информации о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае необходимости следует обращаться за консультацией к эксперту по антибиотикорезистентности, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом.

Чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Гарднерелла вагинальная

Золотистый стафилококк* (чувствительный к метициллину)

Стрептококк агалактиае (группа Б)

Группа Streptococcus milleri* (Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus да промежуточный стафилококк)

Стрептококк пневмонии*

Стрептококк пиогенный* (Группа А)

Зеленый стрептококк група (Streptococcus viridans, Streptococcus mutans, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguinis, Streptococcus salivarius, Streptococcus thermophilus)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Ацинетобактер баумании

Гемофильная инфекция*

Гемофильная палочка парагриппа*

Легионелла пневмофила

Моракселла (Бранхамелла) катаралис*

Анаэробные микроорганизмы

виды фузобактерий.

Prevotella виды.

Другие микроорганизмы

Хламидофила (Chlamydia) pneumoniae*

Хламидия трахоматис*

Коксиелла ожогети

Микоплазма гениталиум

Микоплазма человека

Микоплазма пневмонии*

Виды с возможной приобретенной резистентностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Энтерококк фекалис*

Энтерококк фаэциум*

Золотистый стафилококк (метициллинрезистентный)+

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Энтеробактер клоаки*

Эшерихия коли*#

Клебсиелла пневмония*#

Клебсиелла окситока

Нейссерия гонореа*+

Протей чудесный*

Анаэробные микроорганизмы

Бактероиды ломкие*

Виды Peptostreptococcus*

Резистентные виды

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

синегнойная палочка

* Продемонстрирована удовлетворительная активность влияния на чувствительные штаммы во время клинических исследований в рамках утвержденных клинических показаний.

# Штаммы, продуцируемые ESBL, обычно резистентны к фторхинолонам.

+ Показатель резистентности > 50% в одной или более странах.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50–800 мг при однократном приеме и в дозе 600 мг/сут в течение 10 суток фармакокинетика линейна. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После приема пероральной дозы 400 мг пиковая концентрация в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. Максимальная и минимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляет 3,2 и 0,6 мг/л соответственно.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве после применения дозы 400 мг AUC составляет 35 мкг/л. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 2 л/кг. Как установлено в экспериментах in vitro даex vivo, связывание с белками крови составляет примерно 40-42% и не зависит от концентрации препарата.

Пиковая концентрация (средняя геометрическая) после перорального приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг. Таблица 2

* Внутривенное применение однократной дозы 400 мг.

1 10 часов после введения.

2 Свободная концентрация.

3 С 3 часов до 36 часов после введения дозы.

4 В конце инфузии.

Метаболизм

Моксифлоксацин подлежит биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями/желчью как в неизмененном состоянии, так и в виде неактивных сульфоссоединений (М1) и глюкуронидов (М2) и М1 и М2 являются только метаболитами, релевантными для человека. являются микробиологически неактивными.in vitro и клинических исследований фазы I не наблюдалось метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, вовлеченными в биотрансформацию фазы I с участием ферментов системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Выведение из организма

Период полувыведения составляет около 12 часов. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин и свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата из почек. После приема дозы 400 мг выведения с мочой (около 19% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% - М1 и около 14% - М2) и калом (около 25% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% - М1 и отсутствие вывода в виде М2) в среднем составило около 96%. Сопутствующее введение ранитидина и пробенецида не изменяет почечный клиренс препарата.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела

У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности, у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдалась более высокая концентрация препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин/1,73 г2). Поскольку функция почек снижается, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается до 2,5 (у пациентов с клиренсом креатинина 2).

Нарушение функции печени.

На основании данных исследований фармакокинетики, проводившихся с участием пациентов с печеночной недостаточностью (классы А-С по классификации Чайлда – Пью), невозможно определить, есть ли разница по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием М1 в плазме крови, тогда как действие исходного лекарственного вещества было сравнимо с действием у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени нет.

Показания

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции», «Фармакологические свойства»), у пациентов в возрасте от 18 лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для начального лечения инфекций ниже, является нецелесообразным или когда указанное лечение было неэффективным.

• острый бактериальный синусит (диагностированный с высокой степенью вероятности).
• обострение хронического бронхита (диагностированное с высокой степенью вероятности).
• негоспитальная пневмония, за исключением негоспитальной пневмонии с тяжелым течением.
• воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированных с тубоовариальным абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Максицин не рекомендуется при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренного и средней степени, но может применяться в комбинации с другими подходящими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами) из-за возрастающей резистентности моксифлоксацина кНейссерия гонореи (за исключением моксифлоксацин-резистентных штаммов Нейссерия гонореи) (см. разделы «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).

Таблетированную форму препарата Максицин рекомендуется применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной формой препарата Максицин была эффективной и назначена по следующим показаниям:

• негоспитальная пневмония;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Таблетированная форма препарата Максицин не рекомендуется для стартового лечения каких-либо инфекций кожи и подкожных структур или при тяжелом течении негоспитальных пневмоний.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

• Известна гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата.
• возраст до 18 лет.
• Беременность или период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе.

В ходе доклинических исследований и клинических исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца посредством удлинения интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказан пациентам с:

• врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;
• нарушениями электролитного баланса, в частности при некорректированной гипокалиемии;
• клинически значимой брадикардией;
• клинически значимой сердечной недостаточностью с пониженной фракцией выброса левого желудочка;
• симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с ограниченными клиническими данными применение препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда – Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхнего предела нормы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанное взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэтную» желудочковую тахикардию (торсад де пуанты). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано (см. также раздел «Противопоказания»):

- антиаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты класса ІІІ (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

- трициклические антидепрессанты;

- некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);

- некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин);

– другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимостью. брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих биваленты или трехвалентные катионы (такие как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукралфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходим интервал около 6 часов.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина в дозе 400 мг перорально системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение двух препаратов не рекомендовано (за исключением случаев передозировки, см. также раздел «Передозировка»).

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение Сmax дигоксина приблизительно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация-время») или на более низком уровне. Следовательно, потребности в мерах предосторожности при сопутствующем приеме дигоксина нет.

В ходе исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина перорально и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида на пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако наблюдавшиеся изменения в фармакокинетике не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не выявлено.

У пациентов, получавших пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с фторхинолонами, макролидами, тетрациклинами, котримоксазолом и некоторыми цефалоспоринами, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, вызывает ли инфицирование или лечение отклонение показателя МНВ. В качестве меры предосторожности возможен более частый мониторинг МНВ. При необходимости следует провести надлежащую корректировку дозы перорального коагулянта.

Вещества, для которых было доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследование in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышеперечисленное. Учитывая указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от еды (включая молочные продукты). Ввиду этого, моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.

Особенности применения

Сообщали о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны, включая моксифлоксацин, после первого применения. Анафилактические реакции могут прогрессировать к угрожающему жизни анафилактическому шоку даже после первого применения. В таких случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (например, противошоковую).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов возможно увеличение интервала QT на электрокардиограмме. Анализ результатов ЭКГ, полученных в рамках программы клинических исследований, показал, что удлинение интервала QTc при применении моксифлоксацина составило 6 мс ± 26 мс – 1,4% по сравнению с исходным.

Поскольку у женщин отмечается более длительный интервал QT по сравнению с мужчинами, они могут оказаться более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивыми к ассоциированным с препаратом эффектам на интервал QT.

Пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с продолжающимися проаритмогенными состояниями (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска развития желудочковых аритмий, включаяторсад де пуанты), и остановки сердца (см. Противопоказания). Степень удлинения интервала QT может повышаться с увеличением концентрации препарата.

Необходимо взвесить пользу от лечения моксифлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени тяжести, согласно информации, изложенной в разделе «Особенности применения».

Если во время лечения препаратом возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и вызвать ЭКГ.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что потенциально приводит к печеночной недостаточности (в т. ч. с летальным исходом) (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развиваются такие признаки и симптомы фульминантного гепатита как связанная с быстро развивающейся желтухой астения, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия..

При возникновении симптомов дисфункции печени необходимо провести анализы функции печени./обследование.

Сообщалось о буллезных реакциях кожи при применении моксифлоксацина, таких как синдром Стивенса – Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистой, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

Известно, что хинолоны могут спровоцировать развитие судорожных приступов. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС или другими факторами риска, которые могут вызвать судорожные приступы или снизить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

У пациентов, принимавших хинолоны, включая моксифлоксацин, сообщали о случаях сенсорной или сенсорной.-двигательной полинейропатии, что приводит к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, получающим лечение моксифлоксацином, следует сообщить об этом врачу, прежде чем продолжать лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Реакции со стороны психики могут развиваться даже после первого применения хинолонов, включая моксифлоксацин. реакций необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры. моксифлоксацин пациентам, страдающим психозами, или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, сообщали о возникновении антибиотика-социированной диареи (ААД) и антибиотика-социированного колита (ААК), включая псевдомембранозный колит и Клостридия трудная-ассоциированную диарею, которые по степени тяжести варьируют от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина наблюдается тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечения антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтические меры. К тому же, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемические меры с целью уменьшения риска передачи заболевания. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых наблюдается серьезная диарея..

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией грависа в связи с возможностью обострения симптомов.

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться в случае лечения с применением хинолонов, включая моксифлоксацин, даже в течение первых 48 часов от начала лечения. Сообщалось также о таких случаях, которые наблюдались через несколько месяцев после прекращения лечения. Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, существует повышенный риск развития воспаления и разрыва сухожилий, в частности у пациентов пожилого возраста и больных, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами.

При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином, обеспечить покой пораженной конечности (кам) и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения (например, наложение шины) пораженного сухожилия (см. разделы «Противопоказания», « Побочные реакции»).

Следует с осторожностью применить моксифлоксацин пациентам пожилого возраста с нарушениями функций почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости, так как обезвоживание может повысить риск почечной недостаточности.

Если наблюдается нарушение зрения или иное влияние на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами», «Побочные реакции»).

При применении хинолонов у пациентов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается более низким риском возникновения фоточувствительности.

Пациенты с семейным или личным анамнезом недостаточной активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы во время лечения хинолонами склонны к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью использовать моксифлоксацин.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Пациентам с осложненным воспалительным заболеванием органов малого таза (например, ассоциированным с трубно-яичниковым абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведение внутривенной терапии, лечение препаратом Максицин в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 400 мг не рекомендуется.

Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Нейссерия гонореи, резистентной к фторхинолонам. Поэтому в таких случаях эмпирическое применение моксифлоксацина необходимо назначать одновременно с другим подходящим антибиотиком (например цефалоспорином), если невозможно полностью исключить наличие Нейссерия гонореи, резистентной к моксифлоксацину

Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, следует пересмотреть терапию.

Моксифлоксацин вызывает поражение хрящей у молодых животных, поэтому применение препарата детям (до 18 лет) противопоказано.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРСЗ). В случае подозреваемой или подтвержденной инфекции МРВС необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Клиническая эффективность внутривенного применения моксифлоксацина при лечении тяжелой инфекции, связанной с ожогами, фасцитом и диабетической стопой, сопровождающейся остеомиелитом, не установлена.

Лечение с применением моксифлоксацина может препятствовать проведению культурального анализа по выявлению Виды микобактерий. в связи с угнетением микробиологического роста, что, в свою очередь, может привести к ложно отрицательным результатам в образцах от больных, принимающих на данный момент моксифлоксацин.

Исследования на животных не выявили ухудшения фертильности (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дисгликемия

Как и при применении других фторхинолонов, при применении Максицина наблюдались отклонения уровней глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию. инсулином. У пациентов с диабетом рекомендовано тщательное наблюдение уровней глюкозы в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина в период беременности не установлена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для человека не установлен.

В связи с риском повреждения фторхинолонами опорных суставов молодых животных (по экспериментальным данным) и с обратимыми поражениями суставов, описанными у детей, получавших лечение некоторыми фторхинолонами, моксифлоксацин нельзя назначать беременным женщинам (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью

Моксифлоксацин, как и другие хинолоны, как показано, приводит к поражению хрящей суставов молодых животных. Результаты доклинических исследований свидетельствуют о том, что небольшое количество моксифлоксацина может проникать в грудное молоко. Нет данных о применении препарата кормящим грудью. В результате в период кормления грудью применение моксифлоксацина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводились. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к ухудшению способности управлять автотранспортом или работать с другими механизмами из-за возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острая временная потеря зрения, см. раздел «Побочные реакции») или острая краткосрочная потеря сознания (обморок) , см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в день.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени еды.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии таблетированной формой препарата Максицин зависит от типа инфекций и составляет:

• обострение хронического бронхита – 5–10 дней;
• негоспитальная пневмония – 10 дней;
• острый бактериальный синусит – 7 дней;
• воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени – 14 дней.

По данным клинических исследований, продолжительность лечения таблетированной формой препарата Максицин составляла до 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная и последующая пероральная) терапия

Во время клинических исследований ступенчатой терапии большинство пациентов переходило с в/в на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (негоспитальная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендованная общая продолжительность лечения таблетками и раствором для инфузий Максицин составляет 7–14 дней для негоспитальных пневмоний и 7–21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и длительность лечения для каждого показания не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести (в том числе при клиренсе креатинина) 30 мл/мин/1,73 м2), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дети.

Моксифлоксацин противопоказан детям (до 18 лет). Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина не установлены детям (см. также раздел «Противопоказания»).

Передозировка

В случае случайной передозировки не рекомендуется никаких специфических мер.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. При передозировке в результате перорального приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные эффекты, полученные на основании всех клинических исследований с применением моксифлоксацина 400 мг (пероральная и ступенчатая терапия) и их частота. Побочные реакции, приведенные в колонке «часто», наблюдались с частотой менее 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке их уменьшения. Частота определена следующим образом: часто (≥ 1/100, (≥ 1/10000,

Таблица 3

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 или 7 или 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд./Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Норсен Индастри Роуд, Норсен Индастри Парк оф Сонг Шан Лейк №1, Донгуан, провинция Гуандун, 523808, Китай/ Northern Industry Road, Северный Индустрий Парк Сон-Шан Lake No. 1, Dongguan, Guangdong Province, 52.

Заявитель

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

Украина, 03680, г. Киев, ул. М. Амосова, 10. Тел.: (044) 246-83-83, (044) 275-01-08.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины