ТОДОЛАФИЛ НЕКСТФОРМ

Состав

Действующее вещество: тадалафил;

1 таблетка содержит 20 мг тадалафила;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (РН 101); натрия кроскармелоза; гипромеллоза (3 срs); сорбитанстеарат; дихлорметан; спирт изопропиловый; целлюлоза микрокристаллическая (РН 102); магния стеарат;

Пленочное покрытие: Opadry II 32K520009 желтый (гипромелоза (15 cps) (Е 464); лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172); триацетин; тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, капсуловидной формы со скошенными краями, с тиснением «Т 20» с одной стороны и плоские с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения нарушений эрекции. Тодолафил.

Код ATX G04B E08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Когда сексуальная стимуляция влечет за собой локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ 5 тадалафилом продуцирует повышенный уровень цГМФ в пещеристом теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и притоку крови к тканям полового члена, создавая тем самым эрекцию. Тадалафил бездействует без сексуальной стимуляции.

Эффект ингибирования концентрации цГМФ в пещеристом теле также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевом пузыре и их сосудах, переносящих кровь в вышеуказанные органы. Возникающая при этом сосудистая релаксация вызывает повышение перфузии крови и может быть причиной уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц простаты и мочевого пузыря.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ 5. ФДЭ 5 является ферментом, найденным в гладких мышцах пещеристого тела, сосудистых и висцеральных гладких мышцах, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и легких. Воздействие тадалафила на ФДЭ 5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на ФДЭ 5 в 10000 раз превышает его влияние на ферменты ФДЭ 1, ФДЭ 2, ФДЭ 4 и ФДЭ 7, имеющихся в сердце, мозге, сосудах, печени, лейкоцитах, скелетной мускулатуре и других органах. Тадалафил в 10000 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3, являющимся ферментом, имеющимся в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность относительно ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3 важна, потому что ФДЭ 3 является ферментом, который играет определенную роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз более мощный по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 6, являющимся ферментом, имеющимся в сетчатке и ответственным за фототрансдукцию. Тадалафил также в 10000 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 7, ФДЭ 8, ФДЭ 9 и ФДЭ 10.

Препарат действует в течение 36 часов. Эффект появляется уже через 16 минут после приема дозы при наличии полового возбуждения.

Тадалафил, введенный здоровым добровольцам, не вызывал существенной разницы по сравнению с плацебо по показателям систолического и диастолического артериального давления в положении лежа (среднее максимальное снижение – 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно), систолического и диастолического артериального давления в положении стоя (среднее максимальное снижение –0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно) и существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил не ухудшает распознавание цветов (синий/зеленый), что объясняется низким сродством тадалафила по отношению к ФДЭ 6 по сравнению с ФДЭ 5. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Плацебо-контролируемое исследование показало, что прием тадалафила в течение 6 месяцев не оказывал клинически значимого влияния на характеристики спермы. У мужчин тадалафил не влиял на уровень тестостерона, лютеинизирующего или фолликулостимулирующего гормона в крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Тадалафил хорошо всасывается после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема. Абсолютная биодоступность тадалафила после приема перорально не устанавливалась.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от еды, таким образом, лекарственное средство ТАДАЛИС можно принимать независимо от еды. Время введения дозы (утро или вечер) не оказывало клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение . Средний объем распределения составляет около 63 л, указывая на то, что тадалафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с протеинами. На связывание с протеинами не влияют нарушения функции почек.

Менее 0,0005% введенной дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.

Метаболизм . Тадалафил метаболизируется преимущественно изоформой 3А4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, активность которого в отношении ФДЭ 5 в 13000 раз меньше, чем активность тадалафила. Таким образом, ожидается, что метаболит не будет проявлять клинической активности в наблюдаемых концентрациях.

Вывод. Клиренс перорального тадалафила составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения – 17,5 часа у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени с фекалиями (приблизительно 61% дозы) и в меньшей – с мочой (почти 36% дозы).

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и дозе. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг экспозиция (AUC) повышается пропорционально дозе. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме 1 раз в сутки.

Фармакокинетика одинакова у пациентов с эректильной дисфункцией и у пациентов без нее.

Отдельные группы населения

Лица пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (от 65 лет) имели более низкие значения клиренса тадалафила при приеме внутрь, что приводило к повышению на 25% AUC по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте 19–45 лет. Этот возрастной эффект не клинически значим и не требует регулирования дозы.

Почечная недостаточность. В ходе исследований по клинической фармакологии с применением однократной дозы тадалафила (5–20 мг) AUC почти удвоилась у пациентов со слабой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной болезни, находившихся на диализе. Также у пациентов, находившихся на гемодиализе, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) была на 41% выше, чем у здоровых добровольцев.

Влиянием гемодиализа на выведение тадалафила можно пренебречь.

Печеночная недостаточность. AUC тадалафила у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по шкале Чайлда – Пью) сравнима с AUC у здоровых добровольцев при применении дозы 10 мг. Данные по безопасности применения тадалафила пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – Пью) ограничены. Нет данных о применении тадалафила в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью. При назначении тадалафила врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски.

Пациенты, имеющие сахарный диабет. AUC тадалафила у пациентов с сахарным диабетом была примерно на 19% ниже, чем у здоровых добровольцев. Эта разница в экспозиции не требует регулировки дозы.

Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен при сексуальной стимуляции.

Тадалис не показан для применения женщинам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тадалафилу или любому другому компоненту препарата.

В процессе клинических исследований тадалафил проявил свойство усиливать гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это является результатом комбинированного влияния эффектов нитратов и тадалафила на путь оксид азота/цГМФ. Таким образом, тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в любой лекарственной форме.

ТАДАЛИС не следует применять мужчинам с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск, ассоциированный с сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Нижеследующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому применение тадалафила для них противопоказано:

- пациенты с инфарктом миокарда за последние 90 дней;

- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов;

- пациенты с сердечной недостаточностью, соответствующей классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, в течение последних 6 месяцев;

- пациенты с неконтролируемой аритмией, артериальной гипотензией (90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемой гипертензией;

- пациенты после инсульта, произошедшего за последние 6 месяцев.

ТАДАЛИС противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) независимо от того, было это связано с предварительным влиянием ингибиторов ФДЭ 5 или нет.

Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ 5, в том числе тадалафила, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку потенциально это может привести к симптоматической гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования по взаимодействиям были проведены для дозировок 10 и 20 мг, данные представлены ниже. Клинически значимое взаимодействие при применении более высоких доз не может быть исключено, если такое наблюдалось при применении тадалафила в более низких дозах (10 мг).

Воздействие других лекарственных средств на тадалафил

Ингибиторы цитохрома CYP450

Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетаконазол (200 мг ежедневно) увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и Сmax на 15% по отношению к значениям AUC и Сmax одного тадалафила. Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза, а Сmax — на 22%. Ритонавир, ингибитор протеаз (200 мг 2 раза в сутки), ингибирующий CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза, не изменяя Сmax. Хотя специфические взаимодействия не были исследованы, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует назначать с осторожностью, поскольку ожидается, что при совместном применении они будут повышать концентрацию. В результате может повышаться частота возникновения побочных реакций.

Транспортеры

Влияние транспортеров, например p-гликопротеинов, на распределение тадалафила неизвестно. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.

Индукторы цитохрома CYP450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает AUC тадалафила на 88% по сравнению с AUC при приеме только тадалафила (10 мг). Можно предположить, что снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила. Сопутствующее применение других индукторов CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Воздействие тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты. В процессе клинических исследований тадалафил (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение препарата ТАДАЛИС пациентам, получающим лечение органическими нитратами в любой форме, противопоказано. Если для пациента, которому назначен тадалафил в любой дозе (2,5-20 мг), применение нитратов является медицинской необходимостью при угрожающем жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема тадалафила. В таком случае применение нитратов должно происходить под контролем с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей.

Антигипертензивные препараты (в том числе блокаторы кальциевых каналов)

Во время совместного назначения тадалафила (в дозировке 5 мг 1 раз в сутки или в виде однократной дозы 20 мг) с блокатором α-адренорецепторов доксазозином (4–8 мг/сут) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12 часов и может проявляться отдельными симптомами, в том числе в виде головокружения. Такое сочетание препаратов не рекомендуется для применения.

В процессе исследований взаимодействия с участием ограниченного количества здоровых добровольцев не сообщалось о вышеуказанных эффектах при совместном применении с алфузозином или тамсулозином. Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение любыми блокаторами -адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальной дозировки и постепенно увеличивать дозу.

В процессе исследований клинической фармакодинамики изучался потенциал тадалафила усиливать гипотензивные эффекты антигипертензивных препаратов. Исследовались основные классы препаратов: блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы АПФ (эналаприл), блокаторы β-адренорецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (самостоятельно и в комбинации. β-адренорецепторов и/или блокаторами α-адренорецепторов). Тадалафил (в дозе 10 мг кроме исследований взаимодействия с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, где изучался эффект дозы 20 мг) не проявлял значимого взаимодействия с вышеупомянутыми классами лекарственных средств. В процессе другого исследования клинической фармакологии изучалось сопутствующее применение тадалафила (в дозе 20 мг) с несколькими гипотензивными препаратами (до 4). У пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, изменение артериального давления зависело от уровня контроля АД. Таким образом, у пациентов с хорошо контролируемой гипертензией снижение АД было незначительным и соответствовало такому у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжело контролируемой артериальной гипертензией наблюдалось большее снижение артериального давления, хотя у большинства пациентов такое снижение артериального давления не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению АД, которое (кроме случая сопутствующего применения с блокаторами α-адренорецепторов) является незначительным и клинически незначимым. Анализ данных клинического исследования фазы ІІІ не выявил разницы в побочных реакциях, возникающих у пациентов, получавших лечение тадалафилом с сопутствующим применением антигипертензивных средств и лечения только тадалафилом. Несмотря на это, необходимо давать соответствующие рекомендации по возможному снижению АД пациентам, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и препаратом ТАДАЛИС.

Риоцигуат

В процессе доклинических исследований был выявлен аддитивный гипотензивный эффект при сопутствующем приеме ингибиторов ФДЭ 5 с риоцигуатом. В процессе клинических исследований было обнаружено, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ 5. Не было доказательств благоприятного клинического эффекта этой комбинации в исследуемой популяции. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ 5, в том числе тадалафилом, противопоказано.

Ингибиторы 5-α-редуктазы

В процессе клинического исследования, в котором сравнивалось совместное применение тадалафила в дозе 5 мг и финастерида в дозе 5 мг с приемом плацебо и финастерида в дозе 5 мг для устранения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не выявлено никаких новых побочных реакций. Однако, поскольку исследования взаимодействия лекарственных средств для оценки эффектов тадалафила и ингибиторов 5-α-редуктазы не проводили, следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение ингибиторами 5-α-редуктазы.

CYP1А2 субстраты (например, теофиллин)

В процессе исследования клинической фармакологии при приеме тадалафила (в дозе 10 мг) с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) не наблюдалось никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом было незначительное повышение сердечного ритма. Необходимо учитывать возможность возникновения этого эффекта при совместном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он незначителен и не имеет клинической значимости.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил повышал биодоступность пероральных лекарственных форм с этинилэстрадиолом. Такое увеличение биодоступности можно ожидать при совместном применении с тербуталином (перорально), хотя клинические последствия этой комбинации неизвестны.

Алкоголь

Алкоголь (средняя максимальная концентрация составляет 0,08%) не влиял на сопутствующее применение тадалафила (в дозе 10 или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение следующих 3 ч после одновременного приема алкоголя с тадалафилом. Алкоголь применяли таким образом, чтобы добиться максимального уровня абсорбции алкоголя (быстрый прием натощак в течение 2 часов после применения). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил к статистически значимому снижению АД на фоне приема алкоголя (0,7 г/кг), однако у некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне низших доз алкоголя (0,6 г/кг) не приводил к артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме только алкоголя. Воздействие алкоголя на познавательные функции не усиливалось при сопутствующем применении тадалафила (в дозе 10 мг).

Лекарственные средства метаболизируются с участием цитохрома Р450

Не ожидается, что тадалафил приведет к клинически значимому ингибированию или индуцированию клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся изоформами CYP450. В процессе клинических исследований было доказано, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450, в т. ч. CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

CYP2С9 субстраты (например, R-варфарин)

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не оказывал клинически значимого эффекта на AUC S-варфарина или R-варфарина (CYP2С9 субстраты), а также не оказывал влияния на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Ацетилсалициловая кислота

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

Противодиабетические лекарственные средства

Специфических исследований взаимодействия тадалафила с противодиабетическими лекарственными средствами не проводили.

Особенности применения

Перед началом лечения препаратом ТАДАЛИС

Перед применением препарата врачу следует определить причины эректильной дисфункции и назначить соответствующий курс лечения.

Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенная степень сердечного риска, ассоциированная с сексуальной активностью. Тадалафил оказывает сосудорасширяющий эффект, что может приводить к незначительному и транзиторному снижению АД и потенцированию гипотензивного эффекта нитратов.

Неизвестно, эффективен ли тадалафил для пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.

Сердечно-сосудистая система

Из постмаркетинговых источников и/или в процессе клинических исследований сообщали о серьезных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе об инфаркте миокарда, внезапной сердечной смерти, нестабильной стенокардии, желудочковой аритмии, нарушении мозгового кровообращения, транзиторной ишемической атаке, б учащенное сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. В то же время невозможно точно установить, связаны ли вышеуказанные явления с факторами риска, применением тадалафила, сексуальной активностью пациентов или с комбинацией этих или других факторов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат ТАДАЛИС пациентам, принимающим α1-блокаторы, так как у некоторых пациентов одновременный прием этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии. Не рекомендуется комбинированное применение тадалафила и доксазозина.

Органы зрения

Сообщали о случаях ухудшения зрения и НАПИОН во время применения тадалафила и других ингибиторов ФДЭ 5. Анализ данных обcервационных исследований показал повышение риска развития острой НАПИОН у мужчин с эректильной дисфункцией после применения тадалафила или других ингибиторов ФДЭ 5. Поскольку повышение такого риска возможно которые применяют тадалафил, врач должен предупредить пациента о необходимости немедленного прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью при внезапной потере зрения (см. раздел «Противопоказания»).

Ухудшение или внезапная потеря слуха

Сообщалось о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Независимо от того, были ли другие факторы риска (возраст, наличие диабета, артериальной гипертензии и случаи потери слуха в анамнезе), пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапного ухудшения или потери слуха.

Печеночная недостаточность

Клинические данные по безопасности применения однократной дозы тадалафила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда – Пью) ограничены.

При назначении препарата ТАДАЛИС таким пациентам врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риск терапии.

Приапизм и анатомическая деформация полового члена

Пациентам, у которых возникают эрекции, продолжающиеся 4 часа или больше, следует посоветовать немедленно обращаться за медицинской помощью. Если не будет проведено немедленное лечение приапизма, это может привести к повреждению ткани полового члена и долгосрочной потере потенции.

Необходимо с осторожностью назначать препарат ТАДАЛИС пациентам с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим состояния, которые могут вызвать приапизм (серповидноклеточная анемия, миеломная болезнь) или лейкес.

Сопутствующее применение с ингибиторами CYP3A4

Необходимо с осторожностью назначать препарат ТАДАЛИС пациентам, применяющим ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку при совместном применении с тадалафилом наблюдается увеличение AUC тадалафила.

Сопутствующее применение с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения тадалафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ 5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции не исследована, поэтому необходимо рекомендовать пациентам не принимать препарат ТАДАЛИС в подобных комбинациях.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы Лаппа.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат ТАДАЛИС не показан для применения женщинам.

Фертильность. В процессе двух клинических исследований было установлено, что нарушение фертильности не ожидается у людей, хотя у некоторых мужчин наблюдалось снижение концентрации спермы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Влияние тадалафила на способность управлять машинами и механизмами незначительно. Хотя частота сообщений о явлениях головокружения в процессе клинических исследований с применением плацебо и в процессе клинических исследований с применением тадалафила была схожа, пациенты должны знать, как влияет на них тадалафил, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, принимать независимо от еды. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не оказывает желаемого эффекта, можно использовать дозу 20 мг.

Препарат принимают не менее чем за 30 минут до ожидаемой сексуальной активности. Эффективность тадалафила сохраняется до 36 ч после приема дозы.

Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз в сутки.

Тадалафил в дозе 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения.

Если предполагается частое применение тадалафила (по крайней мере 2 раза в неделю), режим ежедневного применения более низких доз тадалафила может быть более целесообразным исходя из выбора пациента и решения врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут примерно в одинаковое время. Дозу можно уменьшать до 2,5 мг/сут, исходя из индивидуальной толерантности. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически пересматривать.

Особые группы пациентов

Мужчины пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Мужчины, имеющие почечную недостаточность

Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.

Мужчины, имеющие печеночную недостаточность

Рекомендуемая доза тадалафила составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью и не зависит от еды.

Клинические данные по безопасности применения тадалафила пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – Пью) ограничены, поэтому в случае назначения препарата врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных о применении тадалафила в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью. Нет данных о применении тадалафила в дозе 2,5–5 мг 1 раз в сутки пациентам с печеночной недостаточностью, поэтому в случае назначения препарата врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риск назначения тадалафила в дозе 2,5–5 мг 1 раз в сутки.

Мужчины с сахарным диабетом

Коррекция дозы не требуется.

Особые оговорки при утилизации

Неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с действующими нормативными требованиями.

Дети.

Препарат не предназначен для применения детям (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы. При однократном применении здоровыми добровольцами тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении тадалафила пациентами до 100 мг/сут нежелательные эффекты были аналогичны тем, что наблюдались при применении меньших доз препарата.

Лечение. При передозировке, если требуется, следует применять стандартную симптоматическую терапию. На элиминацию тадалафила гемодиализ влиял несущественно.

Побочные реакции

Резюме профиля безопасности лекарственного средства

Нежелательными эффектами, о которых сообщали наиболее часто при лечении эректильной дисфункции, являются головная боль, диспепсия, боли в спине, миалгия, частота возникновения которых возрастала с увеличением дозы тадалафила. Побочные реакции были кратковременными, от легких до умеренных. Большинство случаев появления головных болей при ежедневном приеме тадалафила наблюдалось в течение первых 10–30 суток после начала лечения.

Ниже приведены данные о побочных реакциях, информация о которых поступала из спонтанных сообщений и которые наблюдались в процессе плацебо-контролируемых клинических исследований применения тадалафила по необходимости и ежедневного применения для лечения эректильной дисфункции.

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и та из имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек ² .

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение; редко - нарушение мозгового кровообращения ¹ (включая геморрагические явления), потеря сознания, транзиторная ишемическая атака ¹ , мигрень ² , судороги ² , транзиторная амнезия.

Со стороны органов зрения: нечасто – нечеткое зрение, ощущение боли в глазах; редко – дефекты поля зрения, отек век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя оптическая ишемическая нейропатия (НАПИОН) ² , окклюзия вен сетчатки ² .

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – звон в ушах; редко – внезапная потеря слуха.

Со стороны сердца ¹ : нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия ² , желудочковая аритмия ² .

Со стороны сосудов: часто – приливы; редко – артериальная гипотензия ³ , артериальная гипертензия.

Со стороны респираторной системы: часто – заложенность носа; нечасто – одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – абдоминальная боль, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – крапивница, синдром Стивенса–Джонсона ² , эксфолиативный дерматит ² , гипергидроз

(чрезмерное потоотделение).

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костно-мышечной ткани: часто – боль в спине, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко – удлиненная эрекция; редко – приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия.

Общие расстройства и состояние в месте введения: редко – боль в груди ¹ , периферические отеки, слабость; редко – отек лица ² , внезапная сердечная смерть ^1,2 .

¹ Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы.

² Побочные реакции на постмаркетинговые исследования, которые не наблюдались в процессе плацебо-контролируемых клинических исследований.

³ Чаще сообщали при применении тадалафила вместе с антигипертензивными средствами.

Отдельные побочные реакции. Сообщалось о несколько более высокой частоте изменений ЭКГ, чаще всего – синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Большинство этих изменений на ЭКГ не связано с проявлением побочных реакций.

Особые группы пациентов. Данные клинических исследований применения тадалафила для лечения эректильной дисфункции пациентам в возрасте от 65 лет ограничены. В процессе клинических исследований при применении тадалафила по необходимости для лечения эректильной дисфункции диарея чаще возникала у пациентов в возрасте от 65 лет.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По 4 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АККОРД ХЕЛСКЕА ЛИМИТЕД/ACCORD HEALTHCARE LIMITED.

Адрес

ПЕРВЫЙ ЭТАЖ, СЕЙДЖ ХАУС, 319 ПИННЕР РОУД, ХЕРРОУ, HA1 4HF, Великобритания/GROUND FLOOR, SAGE HOUSE, 319 PINNER ROAD, HARROW, HA1 4HF, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины