ОКСИНЕКС

Состав

действующее вещество: оксиметазолин;

1 мл раствора содержит гидрохлорида оксиметазолина 0,5 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид; глицерин; лимонная кислота, моногидрат; натрия цитрат; вода очищена.

Лекарственная форма

Спрей назальный, дозированный раствор.

Основные физико-химические свойства: почти прозрачная, от бесцветного до чуть желтоватого оттенка жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики, простые препараты. Оксиметазолин. Код ATX R01A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активное вещество спрея назального дозированного оказывает симпатомиметичное и сосудосуживающее действие и, таким образом, устраняет отек слизистых. Устраняет отек слизистой носа и восстанавливает носовое дыхание. Устранение отека слизистой носа способствует восстановлению аэрации придаточных пазух и полости среднего уха через разблокированную евстахиевую трубку.

Противовирусные эффекты растворов, содержащих оксиметазолин, были продемонстрированы исследованиями, проведенными с культивированными, инфицированными вирусом клетками (терапевтический подход). Этот механизм действия был продемонстрирован подавлением активности вирусов, вызывающих простудные заболевания, с помощью теста на уменьшение бляшки, определения остаточной инфекционности (титрования вируса) и теста ингибирования zpE.

Противовоспалительные и антиоксидантные действия оксиметазолина продемонстрированы в различных исследованиях. Производство липидных медиаторов из арахидоновой кислоты оказывает значительное влияние на оксиметазолин в стимулированных ex vivo альвеолярных макрофагах. В частности, вследствие индукции оксиметазолином ингибирование активности 5-липоксигеназного фермента образование провоспалительных сигнальных молекул (ЛТВ4) ингибируется, тогда как увеличивается параллельный синтез противовоспалительных веществ-мессенджеров (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолин также ингибирует индуцибельную форму азотсинтазы (iNOS) в долгосрочных культивируемых альвеолярных макрофагах.

Оксиметазолин значительно ингибирует окислительный стресс, вызванный ультрафиолетовыми частицами углерода в первичных альвеолярных макрофагах. Оксиметазолин также ингибирует перекисное окисление липидов микросом в системе железа/аскорбата (антиоксидантный эффект).

Иммуномодулирующие эффекты оксиметазолина продемонстрированы в мононуклеарных клетках периферической крови человека. Здесь оксиметазолин значительно снижает образование воспаления, усиливая цитокины (IL1β, IL6, TFNα). Кроме того, оксиметазолин ингибирует иммуностимулирующие свойства дендритных клеток.

Двойное слепое сравнительное исследование с параллельными группами, проведенное с участием 247 пациентов, продемонстрировало более быстрое и лучшее улучшение типичных симптомов острого ринита (заложенный нос, насморк, чихание, нарушение общего состояния) (p

Фармакокинетика.

Эффект оксиметазолина устанавливается в течение нескольких секунд.

Эффект 0,05% оксиметазолина от назального спрея измеряли в открытом исследовании методом наблюдения. Он устанавливался в среднем спустя 20,6 секунды. Этот вывод подтверждался исследованием с изотоническим солевым раствором в двойном слепом сравнительном исследовании с параллельными группами с участием 247 больных: среднее начало эффекта наблюдалось в среднем через 25 секунд.

Эффект длился до 12 часов.

Иногда количество абсорбированного оксиметазолина после интраназального применения может быть достаточным для получения системного воздействия, например на центральную нервную систему или на сердечно-сосудистую систему.

Дальнейшие данные фармакокинетических исследований с участием людей недоступны.

Данные доклинических исследований безопасности

Исследование токсичности повторного введения назального оксиметазолина у собак не выявило никаких рисков для здоровья человека. Тест на мутагенность in vitro на бактериях был отрицательным. Отсутствуют данные о канцерогении. Тератогенные эффекты не наблюдались у крыс и кроликов. Дозировки, превышающие терапевтический диапазон, имели эмбриолетальный эффект или привели к задержке роста плода. Лактация была ингибирована у крыс. Нет данных о нарушении фертильности.

Доклинические исследования показывают, что бензалкония хлорид в зависимости от концентрации и времени может оказывать ингибирующее влияние на цилиарную подвижность к необратимой остановке, а также к гистопатологическим изменениям слизистой носа.

Показания

• Острый ринит.
• Аллергический ринит.
• Спастический вазомоторный ринит.
• Для восстановления дренажа и носового дыхания при параназальных синуситах, а также при евстахиите, связанном с ринитом.
• Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

- сухой ринит.

- после транссфеноидальной гипофизэктомии или других хирургических вмешательств, относящихся к твердой мозговой оболочке.

- детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение оксиметазолина и:

- трициклических антидепрессантов;

- ингибиторов моноаминооксидазы транилципроминового типа;

- препаратов, повышающих АД

может привести к повышению АД. Поэтому, по возможности, следует избегать комбинированного применения.

Особенности применения

В следующих случаях лекарственное средство следует применять только после взвешенной оценки пользы риска:

- повышенное внутриглазное давление, в частности при узкоугловой глаукоме;

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ишемическая болезнь сердца) и гипертензия;

- феохромоцитома;

- метаболические нарушения (например, гипертиреоз, сахарный диабет);

- гиперплазия предстательной железы;

- порфирия;

- при применении ингибиторов моноаминооксидазы (ингибиторы МАО) и других препаратов, потенциально повышающих АД.

Длительное применение и передозировка противоотечного средства для носа может привести к снижению эффективности действия препарата. Злоупотребление этим препаратом может вызвать:

- реактивную гиперемию слизистой носа (обратный эффект);

- хронический отек слизистой носа (медикаментозный ринит);

- атрофию слизистой носа.

Консервант (бензалкония хлорид), содержащийся в лекарственном средстве Оксинекс, спрее назальном, дозированном растворе, может вызвать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. Если подозревается такая реакция (хронически заложен нос), следует применять другое лекарственное средство для интраназального введения, не содержащее консервантов. Если отсутствует назальный препарат без консервантов, следует применять другую лекарственную форму.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные об ограниченном количестве беременных женщин, подвергшихся влиянию этого лекарственного средства в I триместре, не указывают на побочные реакции оксиметазолина, влияющие на беременность или здоровье плода и новорожденного. В настоящее время отсутствуют соответствующие эпидемиологические данные. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность доз, превышающих терапевтический диапазон.

В период беременности препарат применять с особой осторожностью, учитывая взвешенную оценку соотношения корысть-риск. Не рекомендуется превышение рекомендуемой дозировки, поскольку передозировка может ухудшить кровоснабжение плода.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли оксиметазолин в грудное молоко человека. Оксинекс, спрей назальный, дозированный раствор, следует применять в период кормления грудью только после взвешенной оценки соотношения пользы риск. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозировку, поскольку возможно уменьшение продуцирования грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Оксинекс, спрей назальный, дозированный раствор, не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. После длительного применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством может снизиться.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 6 лет.

Использовать 2–3 раза в сутки по 1 впрыску в каждый носовой ход за один раз.

Применять указанную однократную дозу Оксинекса, спрея назального дозированного, не более 3 раз в сутки.

Применять препарат не больше 7 дней. Не применять дозы, превышающие рекомендуемые.

Способ применения

Механизм распыления работает при нажатии на опору для пальца. Перед первым использованием снять защитный колпачок, взять спальный спрей в руку и несколько раз нажать на помпу, пока не образуется стойкий аэрозольный туман. Держать распылительное отверстие у входа в каждый носовой ход и распилить один раз. После использования очистить распылитель и при необходимости защитный колпачок.

Дети.

Не применять препарат детям до 6 лет.

Передозировка

Передозировка возможна после назального или случайного приема внутрь. Картина после интоксикации производными имидазола может быть диффузной, поскольку гиперреактивные периоды могут чередоваться с периодами подавления центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и легочной систем.

Стимуляция центральной нервной системы проявляется в виде тревожности, возбуждения, галлюцинаций и судорог.

Угнетение центральной нервной системы проявляется в понижении температуры тела, вялости, сонливости и коме.

Другие симптомы могут включать миоз, мидриаз, лихорадку, потливость, бледность, цианоз, сердцебиение, тахикардию, брадикардию, аритмию сердца, остановку сердца, артериальную гипертензию, шоковую гипотензию, тошноту и рвоту, угнетение дыхания и апноэ, психо.

У детей передозировка часто приводит к доминированию центрального нервного эффекта с судорогами и комой, брадикардией, апноэ и артериальной гипертензией, которая, возможно, следует за гипотензией.

При тяжелой передозировке показана интенсивная терапия в стационаре. Должны быть немедленно назначены активированные угли (абсорбенты), сульфат натрия (слабительное) или промывание желудка (в случае больших количеств лекарственного средства), поскольку оксиметазолин может быстро абсорбироваться. Вазопрессорные препараты противопоказаны. Неселективные блокаторы α могут быть применены в качестве антидота. В случае необходимости следует проводить противосудорожную терапию, вентиляцию легких и меры, уменьшающие температуру.

Побочные реакции

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Со стороны нервной системы:

очень редко: беспокойство, бессонница, повышенная утомляемость (сонливость, седативный эффект, слабость), головные боли, головокружение, галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: сердцебиение (пальпитация), тахикардия, артериальная гипертензия;

очень редко: аритмии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: жжение и сухость слизистой носа, чихание;

нечасто: эффект истощения, увеличение отека слизистой, носовое кровотечение после прекращения применения.

очень редко: апноэ у детей младшего возраста и новорожденных.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

очень редко: судороги (преимущественно у детей).

Со стороны иммунной системы:

нечасто: реакции гиперчувствительности (отек Квинке, сыпь, зуд).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

После первого открытия флакон хранить не более 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл во полимерном флаконе с назальным распылителем; по 1 флакону в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО "Микрофарм".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 20.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины