ГОДАСАЛ®

Состав

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота

1 таблетка содержит 100 мг ацетилсалициловой кислоты;

Вспомогательные вещества: глицин, крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, ароматизатор «лимонный аромат» порошкообразный, сахарин натрия.

Лекарственная форма

Таблетки.

Таблетки белого или желтовато-белого цвета, с лимонным запахом или лимонным со слабым запахом уксусной кислоты, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

Название и местонахождения производителя. Др. Р. Пфлегер Химическая фабрика ГмбХ/

Dr. R. Pfleger Chemische Fabrik GmbH.

Др. Роберт Пфлегер штр. 12 96052, Бамберг, Германия/

Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12 96052, Bamberg, Germany.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Антиагреганты.

Код АТС В01А С06.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам, ее применяют при многих сосудисто-васкулярных заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. В процессе абсорбции ацетилсалициловая кислота метаболизируется до образования основного метаболита - салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме появляется через 10-20 минут после применения для ацетилсалициловой кислоты и через 0,3-2 часа для салицилатов. Кинетика выведения дозозависимая. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты - несколько минут. Период полувыведения салициловой кислоты - 2 часа при приеме 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 4 часа при приеме 1 г и 20 часов при приеме 5 г. Связывание с белками крови зависит от концентрации; 49-70% - для ацетилсалициловой кислоты и 66-98% - для салициловой кислоты. После введения ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота определяется в спинномозговой и синовиальной жидкости. Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.

Годасал® содержит в своем составе вспомогательное вещество глицин, которвый улучшает органолептические свойства таблетки (приятный вкус и запах), способствует улучшению переносимости таблеток, растворению ацетилсалициловой кислоты и является рН-буфером. Глицин адсорбируется на кристаллах ацетилсалициловой кислоты тонкой пленкой, препятствует прилипанию ацетилсалициловой кислоты к мембранам слизистой оболочки, способствует быстрому глотанию таблетки, ускоряет всасывание; защищает слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки при длительном применении ацетилсалициловой кислоты.

Показания

Для снижения риска:

• Смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Для профилактики:

• Тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
• Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно

НПВП в анамнезе.

• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• III триместр беременности.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Таблетки проглотить целиком, запив достаточным количеством жидкости, рассосать или разжевать. Не употреблять натощак.

При лечении острого инфаркта миокарда первую таблетку следует разжевать или раскусить.

Начинать лечение препаратом при коронарном шунтировании необходимо в первые сутки после операции.

Препарат предназначен для длительного лечения. Продление срока лечения необходимо согласовать с врачом.

Применение препарата не следует сочетать с употреблением алкоголя.

Особые предостережения

Годасал® применяют с осторожностью при:

• Гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
• одновременном применении антикоагулянтов;
• нарушениях функций печени;
• нарушениях функции почек или сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Препарат применяется как обезболивающее средство.

При длительном применении в целях профилактики побочных эффектов со стороны пищеварительной системы желательно принимать с ингибиторами протонной помпы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

У женщин, которые предположительно могут быть беременными или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче. При применении препарата пациентке следует сообщить врачу о наступлении беременности. Не следует применять препарат в I и II триместрах беременности, кроме случаев, когда польза от применения превышает риск.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональный/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на возможный риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.

Во время III триместра беременности все ингибиторы простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• Сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

На женщину и плод в конце беременности следующим образом:

• Продолжение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз;
• торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана при III триместре беременности.

Период кормления грудью.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Если доза превышает 150 мг/сут, грудное вскармливание следует прекратить.

При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Дети.

Согласно показаниям (см. Раздел «Показания») препарат Годасал® не применяется у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особые указания».

Способ применения и дозы

Годасал® назначают взрослым и детям старше 16 лет. Препарат принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно рассосать или разжевать.

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в рекомендованных дозе 100-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать!

Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) - 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.) Применяют 100 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Предупреждение

Детям препарат необходимо назначать с учетом информации, изложенной в разделе «Особые указания».

Передозировка

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: боль в области желудка, незначительные желудочно-кишечные кровотечения (микрогеморрагии) понос, тошнота, рвота, симптомы диспепсии, боль в животе, воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационная геморрагия, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивницу "Каменка, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая развитие полиморфной эритемы, анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, дисфункции почек, гипогликемия, развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации, нарушение слуха или ощущение звона в ушах (тинит), которые также могут быть симптомами передозировки, особенно у лиц пожилого возраста и детей.

Со стороны сосудистой системы: кровотечения из носа, десен или кожи, которые продолжаются от 4 до 8 часов после приема препарата может возникать серьезное кровотечение в мозг, особенно у пациентов с высоким нестабилизированный артериальным давлением, одновременно проходят курс лечения антикоагулянтами. В индивидуальных случаях это может быть опасным для жизни.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение печеночных ферментов), транзиторная печеночная недостаточность.

В исключительных случаях возможно ухудшение воспалительного процесса в связи с системным применением нестероидных противовоспалительных средств. Необходимо немедленно сообщить врачу о возникновении инфекционного процесса или об усилении симптомов инфекционного заболевания при применении ацетилсалициловой кислоты.

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты снижают выделение мочевой кислоты и, при определенных условиях, у лиц, имеющих склонность к пониженному экскреции мочевой кислоты, могут вызвать приступы подагры. При появлении стула черного цвета пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Противопоказания через взаимодействие.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять состорожностью.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Годасал® усиливает:

• Действие антикоагулянтов/тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза: повышается риск кровотечения;
• риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с глюко ГКС (за исключением гидрокортизона), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона; системные глюкокортикостероиды в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения;
• действие алкоголя: этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя;
• действие пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, может снизиться уровень сахара в крови;
• повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;
• действие и побочные эффекты НПВП и анальгетиков при одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимосвязи усиливая эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений;
• действие сульфаниламидов и препаратов, которые применяют в сочетании с сульфаниламидами, таких как сульфаметоксазол и триметоприм;
• действие трийодтиронина;
• действие и токсичность вальпроевой кислоты: ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Уменьшает клиническую эффективность:

• Антагонистов альдостерона (спиронолактон, канреноат);
• диуретиков (фуросемид): диуретики в сочетании с высокими дозами ацетил салициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках;
• антигипертензивных средств;
• АПФ: АПФ в комбинации с высокими дозами ацетил салициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта;
• урикозурических препаратов (пробенецид, бензобромарон): снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

Пациенту следует проконсультироваться с врачом перед тем, как применять Годасал® вместе с вышеупомянутыми препаратами.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5, или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта - таблетки № 20.

По рецепту - таблетки № 50, № 100.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины