ОРНИДАЗОЛ-ЗДОРОВЬЕ

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит орнидазола 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, сухая смесь «Opadry II white», содержащий титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ P01A B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орнидазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол - ДНК-тропных препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика

Всасывания. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в пищеварительный тракт. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет 13%. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равен 1,5-2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет 13 часов. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Примерно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем.

Печень. Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата менять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна таковой у взрослых.

Показания

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba Histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени). Лямблиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Поражение центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения в течение не менее 3 дня после прекращения приема препарата.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, требует соответствующей коррекции их дозы.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов при наличии в анамнезе нарушений со стороны системы крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания следует прекратить.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего прием препарата.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилено или ослаблено во время лечения.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В ходе эксперимента препарат не проявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При применении препарата Орнидазол-Здоровье возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, которые управляют транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Орнидазол-Здоровье применять внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

А) курс лечения 1 день:

- взрослые и дети с массой тела более 35 кг - 3 таблетки на прием вечером;

- суточная доза для детей с массой тела от 20 кг до 35 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и применяется за 1 прием.

Б) курс лечения 5 дней:

- взрослые и дети с массой тела более 35 кг - по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг - не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения:

А) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

Б) 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования препарата.

Продолжительность лечения	Суточная доза
-	Взрослые и дети с массой тела более 35 кг	Дети с массой тела до 35 кг
а) амебная дизентерия - 3 дня	3 таблетки на прием вечером. При массе тела более 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)	35 кг - 3 таблетки на 1 прием 25 кг - 2 таблетки на 1 прием 13 кг - 1 таблетка на 1 прием (рассчитывается как 40 мг орнидазола на 1 кг массы тела на 1 прием)
б) другие формы амебиаза - 5-10 дней	по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером)	35 кг - 2 таблетки на 1 прием 20 кг - 1 таблетка на 1 прием (рассчитывается как 25 мг орнидазола на 1 кг на 1 прием)

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначать 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг - одноразовый прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

Дети. Препарат применять детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы:Усиление побочных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендуется введение диазепама.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Общие нарушения: повышение температуры тела озноб; общая слабость, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны пищеварительной системы: неизвестные - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазии: обострение кандидамикоза.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т. ч. снижение артериального давления.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 (10х1), № 20 (10х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины