Ипигрикс

Состав:

1 мл раствора содержит:

• активное вещество: ипидакрина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 5 мг или 15 мг,
• вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8-4,0, вода для инъекций до 1 мл.

1 таблетка содержит:

• активное вещество: 20 мг ипидакрина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество);
• вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Форма выпуска:

Ипигрикс в ампулах (инъекции ипигрикс) по 1 мл в ампуле из бесцветного стекла с двумя маркировочными кольцами желтого и красного цвета (раствор для инъекций 5 мг/мл) или зеленого и красного цвета (раствор для инъекций 15 мг/мл) и с линией или точкой разлома. По 5 ампул в ячейковой упаковке. По 2 ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Таблетки Ипигрикс по 20 мг.

Фармакодинамика. Ипидакрин — это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. при этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Фармакодинамика. Ипигрикс оказывает непосредственное стимулирующее влияние и восстановление проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической нервной системы и цнс после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т. п.).

Блокада калиевой проницаемости мембраны обусловливает прежде всего продолжение реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышение активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что в свою очередь обусловливает увеличение выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков и токсинов).

Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов (гладкомышечных), в том числе желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает специфически умеренное стимулирование на центральную нервную систему (ЦНС) в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика

Ипидакрин быстро всасывается после п/к или в/м введения. C_max в крови достигается через 25–30 мин; быстро поступает в ткани; T_½ составляет 40 мин. Примерно 40–55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше — из тонкой и подвздошной кишки, только 3% дозы всасывается в желудке. Метаболизируется в печени. Выделение препарата осуществляется почками (за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью)), а также экстраренально (через ЖКТ).

Всасывание

парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.

Распределение

Препарат Ипигрикс проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, и в равновесном состоянии в плазме находят только 2 % препарата. Метаболизм и выведение

Лекарство Ипигрикс метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально и экстраренально (путем биотрансформации в печени), преобладает экскреция с мочой. Полупериод выведения ипидакрина составляет 0,7 часа. После парентерального введения ипидакрина в неизмененном виде с мочой выделяется 34,8 % примененной дозы. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

• Заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты, полинейропатии, полирадикулонейропатии);
• миастения и другие миастенические синдромы;
• бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период);
• демиелинизирующие заболевания ЦНС (в составе комплексной терапии);
• расстройства памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия);
• атония кишечника.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии. Ипигрикс при запорах не исследовался.

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение ипидакрина у детей противопоказано в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности в этой возрастной группе.

Беременность и период лактации

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Растворы ипидакрина, содержащие 5 мг/мл и 15 мг/мл, вводят внутримышечно и подкожно.

Заболевания периферической нервной системы, демиелинизирующие заболевания ЦНС (iв составе комплексной терапии): 5-15 мг ипидакрина подкожно (1 мл раствора, содержащего 5 мг или 15 мг ипидакрина в 1 мл) 1-2 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с интервалом в 1-2 месяца до достижения максимального эффекта.

При остром мононеврите применяют по 5 мг ипидакрина (1 мл раствора, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл) 1-2 раза в сутки в комбинации с противовоспалительными и противоотечными препаратами. Продолжительность курса лечения - 10-15 дней.

При хроническом неврите и полирадикулоневрите, если предыдущая терапия не давала достаточного терапевтического эффекта, применяют 10 мг ипидакрина (2 мл раствора, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл) 1-2 раза в день. Продолжительность курса лечения - 20-30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить 2-3 раза с интервалом в 2-4 недели.

При миелополирадикулоневрите с парезом всех конечностей применяют 15-20 мг ипидакрина (1 мл раствора, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл или 4 мл раствора, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл) 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения - 30-40 дней. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с интервалом 1-2 месяца.

Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с интервалом в 1-2 месяца.

Для предупреждения развития миастенического криза при тяжелом нарушении нейромышечного проведения кратковременно вводят 15-30мг ипидакрина (1-2 мл раствора, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл).

Бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период): при травмах головы в острый период (3-5 дней после получения травмы) назначают 1-2 мл раствора, содержащего 5 мг ипидакрина в 1мл, 1-2 раза в день. На 5-6 день после получения травмы дозу можно увеличить до 30-45 мг ипидакрина (2-3 мл раствора, содержащего 15 мг ипидакрина в 1мл), 1-3 раза в день. В отдельных случаях при тяжелых нарушениях деятельности мозга ипидакрин вводят внутривенно инфузионно вместе с 5 % или 0,9 % раствором натрия хлорида. Курс лечения назначают индивидуально, обычно составляет 30-40 дней.

Расстройства памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия): дозы и продолжительность курса лечения назначают индивидуально. Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 10 мг ипидакрина (2 мл раствора, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл) 2 раза в день. Далее дозу постепенно повышают. Максимальная доза иногда может достичь 120-200 мг в день и продолжительность лечения - от 4 месяцев до 1 года.

Атония кишечника: применяют по 10-20 мг ипидакрина (2-4 мл раствора, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл) 2-3 раза в день в течение 1-3 недели. При необходимости терапию можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные действия связаны главным образом с возбуждением М-холинорецепторов.

Далее упомянутые побочные действия классифицированы в соответствии с группами систем органов MedDRA. Для разделения частоты встречаемости использована следующая классификация: часто (>1/100 до <1/10), реже (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000).

Нарушения желудочно-кишечного тракта Часто: гиперсаливация, тошнота.

Реже: рвота.

Редко: понос, боли в эпигастрии.

Неизвестно: диспепсия.

Нарушения нервной системы

Реже: головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.

Нарушения функций сердца Часто:сердцебиение, брадикардия.

Повреждения глаз Неизвестно: миоз

Повреждения дыхательной системы, болезни груди и средостения Реже: увеличенная секреция бронхов.

Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей систем Неизвестно: тремор.

Повреждения кожи и прилегающих тканей Часто: усиленное потоотделение.

Реже: аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении в больших дозах.

Общие нарушения и реакции в месте введения Неизвестно: гипотермия, боли в груди.

Слюноотделение и брадикардию можно уменьшать с помощью холиноблокаторов (атропин и другие).

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение; нечасто — после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

При появлении побочных действий следует уменьшить дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прекратить применение препарата.

Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холиноблокаторы (в том числе атропин, циклодол, метацин).

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиностимуляторов под влиянием ипидакрина усиливаются.

На фоне других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином. Церебролизин улучшает ментальную активность ипидакрина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и обслуживать механизмы. Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому подверженным данному воздействию, следует соблюдать осторожность. Ипигрикс при остеохондрозе исследования не проходил. 

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, острых заболеваниях дыхательных путей, а также у пациентов с заболеваниями дыхательной системы в анамнезе.

Ипигрикс таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Беременность и кормление грудью. Ипидакрин увеличивает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому его нельзя применять во время беременности. Этот препарат нельзя применять во время кормления грудью.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок пригодности - 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Актуальная на таблетки и уколы Ипигрикс цена указана в нашем каталоге. Купить Ипигрикс 5 мг, Ипигрикс 15 мг или Ипигрикс 20 мг можно онлайн на сайте или посетив одну из аптек партнерской сети. Стоимость препарата может быть оплачена онлайн на сайте МИС Аптека 9-1-1.