ИМОВАН®

Состав

Действующее вещество: зопиклон;

1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона;

Другие составляющие: крахмал пшеничный; кальция гидрофосфат дигидрат; лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия (тип А); магния стеарат;

Оболочка: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль или Opadry OY-38906, содержащая гипромелозу, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки эллиптической формы, покрытые оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Код ATХ N05C F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зопиклон относится к группе циклопиролонов и сродни фармацевтическому классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно сходны с эффектами других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (причиняет нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (называемые BZ1 и BZ2 и модулирующие открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон продлевает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от свойственных бензодиазепинам. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или удлиняет стадии гибернации (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна или стадию «быстрых движений глаз» (ШРО).

Фармакокинетика

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.

На абсорбцию не влияет время приема, многократный прием и пол пациента.

Деление. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови небольшое (около 45%); связывание ненасыщенное. Риск лекарственных взаимодействий в результате замещения на месте связывания с белком очень низок.

Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Бензодиазепины и схожие с ними соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном кормлении фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери сходны. Оценочный процент дозы, потребляемый для этого младенцам, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита – это N-оксид (фармакологически активный у животных) и N-деметилированная производная (фармакологически не активная у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их кумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышение ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин), по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированная производная), а около 16% - с фекалиями.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста : несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 ч, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью : при длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ нецелесообразно, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные циррозом печени : плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов требуется коррекция дозирования.

Показания

Краткосрочное лечение тяжелых расстройств сна у взрослых: ситуативное и временное

Бессонница.

Противопоказания

Препарат никогда не следует применять пациентам с:

- повышенной чувствительностью к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- тяжелой дыхательной недостаточностью;

- синдромом апноэ во сне;

- тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии);

- миастенией;

- аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии);

- парасомнией, ранее возникавшей после приема зопиклона (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Седативные препараты. Необходимо учитывать то, что многие лекарственные средства или вещества могут обусловливать угнетающие эффекты относительно центральной нервной системы (ЦНС) и уменьшать концентрацию внимания у пациента. Нарушение концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. К таким веществам относятся производные морфина (аналгетики, противокашлевые средства и средства заместительного лечения наркозависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные препараты, седативные антидепрессантымины, H1 – антигистаминные препараты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.

Снотворные препараты. На сегодняшний день в качестве снотворных назначают либо бензодиазепины и их производные (золпидем, зопиклон), либо H1-антигистаминные препараты. Кроме усиления седативного эффекта, в случае назначения вместе с другими депрессантами ЦНС или употребления алкоголя необходимо принимать во внимание возможное потенцирование эффекта угнетения дыхательной функции бензодиазепинами при их назначении вместе с морфинообразными веществами, другими бензодиазепинами или фенобарбиталом, особенно у пациентов.

Опиоиды

Одновременное применение бензодиазепинов и других седативно-снотворных лекарственных средств, включая зопиклон и опиоиды, увеличивает риск седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти из-за дополнительного подавляющего воздействия на ЦНС. Дозировку и длительность лечения бензодиазепинами и опиоидами при их одновременном применении следует ограничивать (см. раздел «Особенности применения»).

Нежелательные композиции.

Алкоголь (как напиток или вспомогательное вещество) потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и схожих с ним веществ. В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с другими механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Натрий (натрия оксибутират). Усиление угнетения центральной нервной системы. Нарушение концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности.

Рифампицин. Снижение концентрации в плазме крови и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени, поэтому одновременное применение зопиклона и рифампицина требует тщательного клинического мониторинга. В случае необходимости может быть назначено другое снотворное средство.

Барбитураты. Повышение риска угнетения дыхательной функции, которое может быть летальным при передозировке.

Прочие снотворные препараты. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Прочие седативные средства. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Комбинации, которые следует принимать во внимание .

Другие средства, подавляющие активность центральной нервной системы: производные морфина (аналгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС. В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с другими механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.

Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (CYP 3A4-изоэнзим), поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут возрастать, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут снижаться.

Бупренорфин . При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, потенциально может быть летальным. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго соблюдать дозы, назначенные врачом.

Клозапин . Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, усиленный ритонавиром ингибитор протеазы. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Особенности применения

Предостережение. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Это лекарственное средство содержит очень малые количества глютена (из пшеничного крахмала), но не должно вызывать проблемы пациентам с целиакией. Одна таблетка содержит не более 6,0 мкг глютена. Пациентам с аллергией на пшеницу (кроме целиакии) не следует применять это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Привыкание к препарату . При применении бензодиазепинов или родственных веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно уменьшаться, несмотря на то, что доза остается неизмененной.

У пациентов, у которых период лечения препаратом ^Имован не превышал 4 недели, не наблюдалось выраженного привыкания к препарату.

Зависимость к препарату .

Применение зопиклона может привести к злоупотреблению препаратом и/или развитию физической и психологической зависимости от препарата.

Риск развития зависимости от препарата увеличивается с повышением дозировки и удлинением продолжительности лечения этим лекарственным средством. Риск злоупотребления и зависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе психических расстройств и/или злоупотребления алкоголем, запрещенными веществами или наркотиками. Зопиклон следует применять с особой осторожностью пациентам с наличием в настоящее время или в анамнезе злоупотребления или зависимости от алкоголя, запрещенных веществ или наркотиков.

Зависимость может развиваться при применении терапевтических доз пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головные боли, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.

Другие симптомы возникают реже: возбужденное состояние или даже запутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, сердцебиение, тахикардию, делирий, ночные ужасы, раздраженность, гиперакузию, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно при высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть даже между двумя приемами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости может возрастать при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетная бессонница . Этот преходящий эффект рикошета может проявляться как обострение бессонницы, по поводу которого первоначально и предназначалось лечение бензодиазепинами или родственными препаратами.

Психомоторные нарушения. Как и любые другие седативные/снотворные вещества, зопиклон обусловливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Через несколько часов после приема препарата могут возникать психомоторные нарушения.

Риск психомоторных расстройств, в том числе нарушение способности управлять автотранспортом, растет в следующих ситуациях:

- применение этого лекарственного средства за менее чем 12 часов перед выполнением деятельности, требующей концентрации внимания (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»);

- применение дозы выше рекомендованной;

- одновременное применение вместе с другими средствами, подавляющими функцию центральной нервной системы, алкоголем, запрещенными веществами или другими лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам следует посоветовать избегать опасных видов деятельности, требующих полной концентрации внимания или двигательной координации, таких как работа с механизмами или управление автотранспортом после приема зопиклона, особенно в течение 12 часов после приема этого препарата.

Амнезия. В течение нескольких часов после приема таблетки может возникать антероградная амнезия. Чтобы снизить риск ее развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. раздел «Способ применения и дозы»), и убедиться, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и схожие с ними вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

- обострение бессонницы, ночные ужасы, возбужденное состояние, нервозность;

- делирий, бред, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозообразные симптомы;

- психическая заторможенность, легкая возбудимость;

- эйфория, раздражительность;

- антероградная амнезия;

- внушаемость (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, потенциально вредными для пациента или других лиц:

- аномальное поведение;

- аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;

- автоматическое поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат оказывает влияние на когнитивные функции, а именно на умственную деятельность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выражен у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревогу в дневное время.

Сомнамбулизм и связанное с этим поведение. У пациентов, принимавших зопиклон, наблюдались эпизоды нарушения поведения (когда пациент принял снотворно-седативный препарат и полностью не проснулся), такие как сомнамбулизм и другие родственные эпизоды, например вождения во сне, приготовление и прием пищи, телефонные звонки и сексуальная активность, сопровождавшаяся амнезией после пробуждения.

Одновременное употребление алкоголя и прием других средств, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения, равно как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Такие эпизоды могут возникать после первой или любой последующей принятой дозы зопиклона. Пациентам, у которых развились нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, поскольку это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. раздел «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и См. раздел «Побочные реакции»).

Риск кумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и схожие с ними вещества (так же, как и любое другое лекарственное средство) остаются в организме в течение времени, равное примерно 5 периодам полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно дольше.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность можно оценивать только в случае достижения равновесного состояния.

Может потребоваться коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

При клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось (см. раздел «Фармакокинетика»).

Риск одновременного применения с опиоидами.

Одновременное применение бензодиазепинов и других седативных снотворных средств, включая зопиклон, с опиоидами может вызвать седативный эффект, угнетение дыхания, запятую и смерть.

Учитывая эти риски, одновременное назначение опиоидов и бензодиазепинов должно ограничиваться только пациентами, для которых альтернативные варианты лечения недостаточны.

При одновременном назначении зопиклона и опиоидов следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно более короткой. При этом пациенты должны находиться под контролем по поводу возникновения любых признаков угнетения дыхания и седативного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными препаратами пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска поведенческих расстройств и риска развития седативного и/или миорелаксантного эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонница требуется всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.

Бессонница может являться признаком физического или психического расстройства. Если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена четко по показаниям в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Суицид, депрессия, большой депрессивный эпизод.

Данные некоторых эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенной частоте возникновения мыслей суицидального характера, попыток самоубийства и случаев самоубийства у пациентов с депрессией или без нее, получавших бензодиазепины и другие снотворные средства, в том числе зопиклон. Однако причинно-следственная связь установлена не была.

Поскольку бессонница может являться симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и схожие с ними препараты не следует назначать как монотерапию, поскольку они не лечат депрессию, поэтому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизмененным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, то с целью сведения к минимуму риска преднамеренной передозировки в их распоряжении должно находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.

Постепенное понижение дозы. Пациентам следует четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также следует предупредить о риске возникновения рикошетной бессонницы, чтобы свести к минимуму развитие любой бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, вызванных прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные с ними препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их подавляющем действии на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, требующей перевода больного в отделение интенсивной терапии). См. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью. Хотя после длительного применения не было обнаружено кумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы в качестве меры предосторожности (см. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Особенности применения»).

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать препарат на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Значительный объем данных, собранных в ходе когортных исследований, не выявил никаких доказательств того, что применение бензодиазепинов во время первого триместра беременности приводит к каким-либо порокам развития у ребенка. Однако в некоторых эпидемиологических исследованиях типа «случай-контроль» наблюдалась повышенная частота возникновения расщепления верхней губы и неба на фоне применения бензодиазепинов. Согласно этим данным частота возникновения расщепления верхней губы и неба составляла менее 2 случаев на 1000 новорожденных, испытывающих влияние бензодиазепинов во время внутриутробного развития, по сравнению с ожидаемой частотой 1 на 1000 в общей популяции.

Было описано ослабление шевеления плода и изменение частоты сердечных сокращений при применении высоких доз бензодиазепинов во время второго и/или третьего триместров беременности. Применение бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, может обусловливать такие признаки влияния препарата на новорожденного, как аксиальная гипотония и затруднение сосания, что приводит к неудовлетворительному набору массы тела. Хотя эти признаки обратимы, они могут удерживаться в течение 1-3 недель в зависимости от периода полувыведения назначенного бензодиазепина. При применении высоких доз у новорожденного могут возникать угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденного может развиваться синдром отмены, даже при отсутствии признаков влияния препарата. Характерными признаками этого состояния, в частности, является чрезмерная возбудимость, психомоторное возбуждение и тремор у новорожденного, которые возникают через некоторое время после родов. Время до появления этих симптомов зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может быть значительным при длительном полувыведении.

Учитывая эти данные как меру пресечения, не рекомендуется применять зопиклон во время беременности независимо от триместра.

Женщины репродуктивного возраста, получающие лечение зопиклоном, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом, если они планируют беременность или если они будут на ранних сроках беременности, чтобы можно было пересмотреть их потребность в лечении.

Если во время беременности лечение зопиклоном будет абсолютно необходимым, незадолго до даты родов следует избегать назначения высоких доз и учитывать описанные выше эффекты при наблюдении за состоянием новорожденного.

Период кормления грудью. В период кормления грудью зопиклон применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Зопиклон может оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим с другими механизмами, следует предупредить, что, как и при применении любых других снотворных препаратов, возможен риск возникновения сонливости, замедления времени реакции, головокружения, дряблости, нечеткости зрения или удвоения в глазах и снижение концентрации внимания вместе с нарушением способности управлять транспортными средствами, особенно в первые 12 часов после приема зопиклона (см. раздел «Побочные реакции»). В целях сведения этого риска к минимуму рекомендуется соблюдать интервал между приемом зопиклона и управлением транспортными средствами, работой с другими машинами или работой на высоте продолжительностью не менее 12 часов.

Нарушения способности управлять транспортными средствами и такие изменения поведения, как засыпание за рулем, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах.

Кроме того, эти эффекты потенцируются одновременное употребление алкоголя или применение других депрессантов центральной нервной системы (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентов необходимо предупредить о необходимости не употреблять алкоголь или другие психоактивные вещества при лечении зопиклоном.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Дозировка. Лечение всегда следует начинать с самой низкой эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать в постели прямо перед сном однократно. Не следует принимать дополнительную дозу в течение этой же ночи!

Доза препарата 3,75 мг предназначена специально для пожилых людей старше 65 лет и лиц, принадлежащих к группам особого риска.

Обычные дозы:

- Взрослые в возрасте до 65 лет: 7,5 мг/сут.

- пациенты старше 65 лет: 3,75 мг в сутки; дозу 7,5 мг можно использовать только в исключительных случаях.

- Пациенты с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью: рекомендуемая доза – 3,75 мг/сут (см. раздел «Фармакокинетика»).

- Пациенты с почечной недостаточностью: лечение следует начинать с дозы 3,75 мг/сут (см. раздел «Фармакокинетика»).

Во всех случаях суточная доза препарата ^Имован не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения.

Лечение этим лекарственным средством должно быть как можно более коротким и не должно превышать четыре недели, включая период постепенного уменьшения дозировки лекарственного средства (см. раздел «Особенности применения»).

Пациентам следует рекомендовать принимать препарат в течение:

- в случае ситуативной бессонницы – 2-5 суток (например, во время путешествия);

- в случае временной бессонницы – 2-3 недели (например, вызванной серьезным событием).

В некоторых случаях может возникать необходимость в продлении срока лечения более рекомендуемого периода. Срок лечения нельзя удлинять свыше максимального периода без повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности применения этого лекарственного средства возрастает риск злоупотребления и зависимости.

Дети. Безопасность и эффективность применения зопиклона детям и подросткам (до 18 лет) не установлены. В этой связи зопиклон не рекомендован к применению таким пациентам.

Передозировка

Передозировка может угрожать жизни, особенно при одновременной передозировке несколькими депрессантами центральной нервной системы (включая алкоголь).

Симптомы. При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется главным образом в подавлении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости к коме в зависимости от полученной дозы. Легкая передозировка проявляется симптомами спутанности сознания или вялостью.

В более серьезных случаях наблюдались атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда – летальные исходы. Другими факторами риска, которые могут усугубить симптомы передозировки, являются сопутствующие заболевания.

Лечение. Если пероральная передозировка состоялась менее часа назад, у больного, находящегося в сознании, можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезно введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.

Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функциями в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ нецелесообразно, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Для диагностики и/или лечения случайной или преднамеренной передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение инъекционного флумазенила.

Флумазенил оказывает влияние, противоположное действию бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональная лабильность), особенно у больных эпилепсией.

Побочные реакции

Побочные реакции были распределены по частоте с использованием такой классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Побочные эффекты зависят от дозы и чувствительности пациента.

Со стороны психики.

Нечасто: возбуждение, ночные кошмары.

Редко: нарушение сознания, изменение либидо, раздражительность, агрессивность, проявления агрессии, галлюцинации.

Частота неизвестна: расстройства поведения, делирий, бред, приступы гнева, нервозность, парасомния, включая сомнамбулизм (см. раздел «Особенности применения»), физическая и психологическая зависимость от препарата, даже в терапевтических дозах, с синдромом отмены или «рикошетной» симптоматикой после отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»), спутанность сознания, бессонница, напряжение.

На фоне лечения бензодиазепинами и их производными могут возникать психозообразные симптомы, неадекватное поведение и другие нарушения поведения.

В редких случаях они могут быть тяжелыми.

К возникновению этих симптомов более подвержены пациенты пожилого возраста и дети.

Депрессия. Во время лечения бензодиазепинами и их производными латентная депрессия может приобретать манифестный характер.

Со стороны нервной системы.

Часто: снижение скорости реакции или даже сонливость (особенно у пожилых пациентов), дисгевзия.

Нечасто: ощущение неги, головная боль.

Редко антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз (риск возрастает пропорционально дозе).

Частота неизвестна: атаксия, парестезия, когнитивные расстройства, такие как нарушение памяти, внимания и речи.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.

Редко: одышка.

Частота неизвестна: угнетение дыхательной функции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Частота неизвестна: мышечная гипотония.

Общие нарушения.

Нечасто: астения.

Со стороны иммунной системы .

Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны органов зрения.

Частота неизвестна: диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота.

Частота неизвестна: диспепсия, рвота.

Гепатобилиарные расстройства.

Очень редко: повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в крови, что в исключительных случаях может привести к клинической картине нарушения функции печени.

Травмы, отравления и процедурные осложнения.

Редко: падение (особенно у пожилых пациентов) (см. раздел «Особенности применения»).

Отчетность о побочных реакциях .

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

№14 (14х1): по 14 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Опелла Хелскеа Интернешнл САС.

Адрес

56 рут де Шуази, КОМПЬЕНЬ, 60200, Франция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины