Глирид

Состав

действующее вещество: glimepiride;

1 таблетка содержит глимепирида 1 мг или 2 мг, 3 мг, или 4 мг

Вспомогательные вещества:

• таблетки по 1 мг - лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, железа оксид красный (Е172), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• таблетки по 2 мг - лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, железа оксид желтый (Е172), индиго (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• таблетки по 3 мг - лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, железа оксид желтый (Е 172), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• таблетки по 4 мг - лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, индиго (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 3 (10 "3) блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 1 мг - розовые продолговатые таблетки с плоской поверхностью, со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон и тиснением «G1» с одной стороны. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений.
• таблетки по 2 мг - зеленые продолговатые таблетки с плоской поверхностью, со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон и тиснением «G2» с одной стороны. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений.
• таблетки по 3 мг - светло-желтые продолговатые таблетки с плоской поверхностью, со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон и тиснением «G3» с одной стороны. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений.
• таблетки по 4 мг - голубые продолговатые таблетки с плоской поверхностью, со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон и тиснением «G4» с одной стороны. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений.

Фармакодинамика

Глимепирид - пероральный гипогликемизирующий средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и длится более 24 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема. Объем распределения низкий (около 8,8 л), клиренс - около 48 мл / мин, связывание с белками плазмы - более 99%, период полувыведения - около 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается.

Глимепирид метаболизируется в печени до гидроксилированных производных, которые проявляются как в моче (около 58% от разовой дозы препарата), так и в испражнениях (35-40%). При однократном приеме препарата и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не обнаружено. Препарат не накапливается. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола похожи.

Наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови у пациентов с нарушениями функции почек.

Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Повышенная чувствительность к глимепирида или к любому компоненту препарата, к производным сульфонилмочевины или к другим сульфаниламидам. Инсулинозависимый сахарный диабет I типа. Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома. Тяжелые нарушения функции почек и печени.

В случае тяжелого нарушения функции почек или печени необходимо перевести пациента на терапию инсулином.

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не компенсируется приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в сыворотке крови и моче. Обычно Глирид применяют 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго до или во время первого основного приема пищи. Если был пропущен очередной прием препарата, не следует увеличивать дозу при следующем приеме.

Монотерапия

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет адекватно контролировать уровень сахара, ее применяют как поддерживающую.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу следует постепенно увеличивать (с интервалом в 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глирида в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Доза, большая 4 мг в сутки, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глирида в сутки.

Комбинация с метформином

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом. Следуя предварительного дозирования метформина, прием Глирида следует начать с низкой дозы (1 мг), которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Комбинация с инсулином

Если максимальная суточная доза Глирида не обеспечивает надлежащего гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой рекомендованной дозы, которую можно постепенно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время терапии потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.

Переход с пероральных противодиабетических средств на Глирид

На терапию Глирида обычно можно перейти с других пероральных гипогликемических агентов. Во время такого перехода следует учитывать силу действия и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетических препаратов имеет длительный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема Глирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.

Переход с инсулина на Глирид

В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающих инсулин, может быть показана замена его Глирид. Такой переход следует проводить только при условии тщательного медицинского контроля.

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа после всасывания препарата. Как правило, такие пациенты должны находиться в стационаре.

Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, головная боль, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи, афазия, парез, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки обратной адренергической регуляции, как чрезмерная потливость, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент), показано применение слабительного средства. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем - внутривенно капельно 10% раствор, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.

Иммунные расстройства: очень редко - аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от незначительных до серьезных с развитием одышка, снижением артериального давления, иногда - шок. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными соединениями.

Нарушение метаболизма : редко - гипогликемические реакции, возникающие в основном в начале лечения, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции (симптомы гипогликемии приведены в разделе « Передозировка »). Возникновение этих реакций зависит от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.

Нарушение зрения: через изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, рвота, диарея, ощущение давления или переполнения желудка, боль в животе, иногда могут потребовать прекращения терапии.

Со стороны печени и желчного пузыря: может наблюдаться повышение уровня ферментов печени очень редко - нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности - зуд, сыпь и крапивница очень редко - повышенная чувствительность кожи к свету.

Лабораторные показатели: очень редко - снижение уровня натрия в сыворотке крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат применяют в период беременности. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее необходимо перевести на терапию инсулином.

Поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке, рекомендуется прекратить лечение глимепиридом из-за риска возникновения гипогликемии у новорожденного.

Дети

Препарат применяют для лечения детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Под влиянием препарата у пациентов могут ухудшаться такие функции, как концентрация внимания, скорость реакции, является результатом гипо- или гипергликемии, а также следствием нарушения функции зрения. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременный прием Глирида с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов (например, флуконазола) CYP2C9 этот метаболизм может изменяться. Флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.

Усиливают действие глимепирида при одновременном применении фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и p-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, непрямых антикоагулянтов, миконазол, фенфлурамин, пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, Флу ксетин, аллопуринол, симпатолитики, циклофосфамид, изофосфамидом, трофосфамид дизопирамид, фенирамидол, гуанетидин.

Снижают гипогликемический эффект глимепирида при одновременном применении : эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы и препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, кортикостероиды и глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и другие симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные, глюкагон, слабительные средства (длительное применение), фенитоин, диазоксид, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид.

Антагонисты H₂ рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое эффект. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредвиденным образом.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.