Ганфорт

кап. глаз. фл.-капельн. 3 мл, № 1, № 3

• Биматопрост 0,3 мг/мл
• Тимолола малеат 6,8 мг/мл
• Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия гидрофосфат гептагидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода очищенная.

Купить Ганфорт можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на капли для глаз Ганфорт указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Ганфорт — комбинированный лекарственных препарат, в состав которого входят биматопрост и тимолола малеат, которые снижают высокое внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного действия, что позволяет достичь более выраженного эффекта по сравнению с эффектом каждого из препаратов в отдельности.

Биматопрост — офтальмологическое средство, которое снижает ВГД, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре — к простагландину F2α (PGF2α), биматопрост не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Механизм снижения ВГД биматопроста включает усиление оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и от увеосклеральных отделов глаза.

Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Точный механизм действия тимолола не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией β-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата минимальна и не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата отдельно.

В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечается системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

Биматопрост. В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопроста общее системное действие очень низкое, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки на протяжении 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась на протяжении 10 мин после применения, и на протяжении 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Cmax и AUC биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 и 0,09 нг ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась на протяжении 1-й недели местного применения.

Биматопрост равномерно распределяется в тканях, и объем системного распределения у человека при достижении равновесной концентрации вещества составил 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопрост с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.

Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Т½ биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора пик концентрации тимолола в внутриглазной жидкости через 1 час составил 898 нг / мл.

Тимолол. У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% р-ра пик концентрации тимолола во внутриглазной жидкости через 1 час составлял 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т½ тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, которая подверглась метаболизму в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выделяются почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

снижение ВГД у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы блокаторов β-адренорецепторов и аналогов простагландина.

применяют у взрослых (включая больных пожилого возраста).

По 1 капле закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки, утром.

Если введение препарата пропущено 1 раз, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу — 1 введение 1 раз в сутки. Если применяют более 2 препаратов, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Применение препарата Ганфорт у пациентов с нарушениями функции почек или печени не исследовали, поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность.

повышенная чувствительность к тимололу, биматопросту и вспомогательным веществам, которые входят в состав препарата.

Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая БА в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхолегочные заболевания.

Синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Детский возраст.

Период беременности и кормления грудью.

частоту побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивали таким образом: очень часто (>10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.

Большинство побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований с применением препарата ГАНФОРТ®, касались глаза, были слабыми по тяжести. Ни одна из побочных реакций не была тяжелой. Согласно клиническим данным за 12 месяцев, наиболее частой побочной реакцией была конъюнктивы гиперемия (в большинстве случаев очень легкая или умеренная и, вероятно, невоспалительной природы), которая наблюдалась в примерно 26% пациентов и привела к прекращению приема в 1,5% пациентов.

В клинических исследованиях препарата выявлены следующие побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль.

Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгущая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто — иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отек век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна — цистоидный макулярный отек.

Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи возле ресниц; нечасто — гирсутизм.

Другие побочные эффекты, которые отмечали при применении одного из компонентов препарата и являются потенциально возможными в период лечения препаратом Ганфорт:

Биматопрост

Инфекции и инвазии: инфекционное воспаление (катаральные явления и симптомы поражения верхних дыхательных путей).

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция ресниц, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.

Лабораторные показатели: изменения показателей ферментов печени.

Тимолол

Со стороны психики: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.

Со стороны ЦНС: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга, потеря памяти, головокружение.

Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслоение сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отличия от терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: полная блокада сердца, остановка сердца, нарушение ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение АД, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, похолодение конечностей, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.

Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.

Другие: отеки, боль в груди, общая утомляемость.

как и другие офтальмологические препараты для наружного применения, Ганфорт может проникать в системный кровоток.

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата. Необходимы регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью и определение ЧСС. При применении тимолола были сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая фатальные случаи вследствие бронхоспазма у больных БА, реже — от сердечной недостаточности.

Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипергликемии и гипертиреоза и вызывать ухудшение стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.

Препараты, которые являются блокаторами β-адренорецепторов, следует с осторожностью вводить у больных, предрасположенных к спонтанным приступам гипогликемии или пациентов с сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на широкий спектр аллергенов дозы эпинефрина, которые, как правило, применяют для прерывания анафилактических реакций, на фоне применения блокаторов β-адренорецепторов могут быть неэффективными.

У больных с заболеваниями печени с легким течением или начальной повышенной активностью ферментов печени — АлАT, аспарагиновой трансаминазы и общего билирубина биматопрост не влияет на функцию печени на протяжении периода изучения продолжительностью свыше 24 мес.

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном удлинении ресниц, усилении пигментации кожи возле ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований препарата. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением отличий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. В результате лечения препаратом Ганфорт продолжительностью 12 мес частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0,2% больных. А в результате лечения продолжительностью 12 мес только биматопростом в виде глазных капель — 1,5%, дальнейшее повышение частоты этого эффекта не отмечено на протяжении терапии длительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не только увеличением их количества.

У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика)

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, надеть их можно через 15 мин после инстилляции. Бензалкония хлорид, как известно, может вызвать острый кератит и токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом у лиц с синдромом сухого глаза и при изменениях роговицы.

Применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек или печени не исследовали. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность.

Ганфорт® следует с осторожностью назначать пациентам с хроническими обструктивными бронхо-легочными заболеваниями (ХОБЛ) легкой или средней степени тяжести и только при условии, что ожидаемая польза превышает потенциальный риск для пациента.

Как и при местном применении других офтальмологических препаратов, возможна системная абсорбция активных веществ препарата Ганфорт® (биматопрост и тимолол), хотя усиление системной абсорбции отдельных активных веществ не наблюдалось. Благодаря бета-адренергических компонента - тимолола - возможны такие же типы сердечно-сосудистых, пульмональный и других побочных реакций, как и в случае применения системных бета-блокаторов.

У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой нет данных относительно изучения эффективности и безопасности.

После раскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации, которая может привести к воспалительным поражениям глаз. Поэтому флакон следует выбросить после окончания срока годности после первого раскрытия (28 сут), даже если р-р полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной упаковке препарата дату раскрытия флакона.

Сосудистые расстройства. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, серьезные формы болезни Рейно или синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы. Сообщалось о расстройствах со стороны дыхательной системы, в т. ч. летальные вследствие бронхоспазма у пациентов, больных астмой, после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Тимолол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко.

Поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Возможно кратковременное ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к управлению автомобилем или работе с другими механизмами.

исследований взаимодействий не проводили.

Существует вероятность аддитивных эффектов, которые могут привести к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении глазных капель, содержащих тимолол, одновременно с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином или блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами, гликозидами наперстянки или парасимпатомиметиками.

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать гипогликемическое действие препаратов для лечения сахарного диабета. Блокаторы β-адренорецепторов также могут маскировать симптомы гипогликемии.

При применении блокаторов β-адренорецепторов могут усиливаться гипертонические реакции на внезапную отмену клонитидина.

о случаях передозировки препаратом Ганфорт не сообщалось, при местном поверхностном введении в форме глазных капель передозировка маловероятна.

Биматопрост. При случайном применении препарата Ганфорт не выявлены симптомы токсического влияния биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. Доза, выраженная в миллиграммах на метр квадратный, по меньшей мере в 70 раз выше, чем доза, которую случайно может принять внутрь ребенок с массой тела 10 кг.

Тимолол. При передозировке тимолола отмечают следующие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. Тимолол полностью не выводится при гемодиализе.

Лечение. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

при температуре не выше 25 °С.

Купить глазные капли Ганфорт можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.