Дроспифем

Состав

Дроспифем 20

• действующие вещества: этинилэстрадиол, дроспиренон;
• 1 активная таблетка розового цвета содержит 0,02 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона;
• 1 таблетка плацебо белого цвета не содержит активных веществ;

Вспомогательные вещества:

• 1 активная таблетка содержит лактоза, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, Opadry 10A240000 розовый (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), полисорбат 80, железа оксид красный (Е172)).
• 1 таблетка плацебо содержит лактоза, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, Opadry 31F58914 белый (гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, натрия)).

Дроспифем 30

• действующие вещества: этинилэстрадиол, дроспиренон;
• 1 таблетка содержит 0,03 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, Opadry 10A32290 желтый (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), полисорбат 80, железа оксид желтый (Е172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 21 или по 28 таблеток (24 активные таблетки + 4 таблетки плацебо) в блистере, по 1 или по 3 или по 6 блистеров в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Дроспифем 20:

• активные таблетки: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета без дефектов покрытия;
• таблетки плацебо: круглые таблетки с двусторонним тиснением в виде овала покрытые пленочной оболочкой белого цвета без дефектов покрытия.

Дроспифем 30:

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета без дефектов покрытия.

Фармакодинамика

Дроспифем - комбинированный пероральный контрацептив для системного использования, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. В терапевтических дозах дроспиренон проявляет антиандрогенные и умеренные антиминералокортикоидным свойства. Он не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Итак, дроспиренон имеет схожий фармакологический профиль с естественным прогестероном.

Противозачаточное действие препарата drospifem основано на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых является подавление овуляции и изменение цервикальной секреции.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Всасывания. При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке - 38 нг / мл - достигается через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 76-85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение. После приема концентрация в сыворотке крови дроспиренона снижается со средним конечным периодом полувыведения около 31 часов. Дроспиренон связывается с альбумином, при этом не соединяясь с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикоидсвязывающим глобулином (КЗГ). Только 3-5% его общего количества в сыворотке присутствуют в свободном состоянии. Вызванное этинилэстрадиола повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона с протеинами сыворотки. Средний объем распределения дроспиренона составляет 3,7 ± 1,2 л / килограмм.

Метаболизм. Дроспиренон в значительной мере метаболизируется после перорального применения. Главными метаболитами в плазме крови кислотная форма дроспиренона и 4,5 дигидро-дроспиренон-3-сульфат, который образуется путем гидратации с последующим сульфатирования. Дроспиренон также является объектом окислительного метаболизма, катализируемой CYРЗА4. Иn vitro дроспиренон может слабо или умеренно подавлять ферменты цитохрома ₄₅₀ : CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4

Вывод. Скорость метаболического клиренса дроспиренона из сыворотки составляет примерно 1,5 ± 0,2 мл / мин / кг. Лишь незначительное количество дроспиренона выводится в неизмененном виде. Метаболиты выделяются с мочой и калом в соотношении 1,2: 1,4; период полувыведения метаболитов составляет примерно 40 часов.

Состояние равновесия. В течение цикла применения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке (примерно 70 нг / мл) достигается после 8 дней приема. Уровни дроспиренона в крови увеличивались в 3 раза как следствие соотношения терминального периода полувыведения и интервала дозирования.

Этинилэстрадиол

Всасывания. При пероральном применении этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. После применения 30 мкг максимальная концентрация в сыворотке крови 100 пг / мл достигается в течение 1-2 часов. Этинилэстрадиол подвергается экстенсивному эффекта первого прохождения, зависит от индивидуальных различий.

Биодоступность составляет около 45%.

Распределение. Ожидаемый объем распределения этинилэстрадиола составляет около 5 л / кілограм а связывание с белками плазмы крови - около 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез в печени ГСПГ, а также глобулинов, связывающих кортикоидными гормоны. При применении 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация ГСПГ увеличивается от 70 до около 350 нмоль / л.

Этинилэстрадиол в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (0,02% дозы). Метаболизм. Этинилэстрадиол в значительной степени метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и при первом прохождении через печень. Главным образом это происходит путем гидроксилирования ароматического кольца с образованием широкого спектра гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в свободном состоянии и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Метаболический клиренс этинилэстрадиола составляет около 5 мл / мин / кг.

In vitro этинилэстрадиол является обратным ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также ингибитором CYP3A4 / 5, CYP2C8 и CYP2J2.

Вывод. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет около 1 сут.

Состояние равновесия. Состояние равновесия достигается во второй половине цикла приема, когда сывороточный уровень этинилэстрадиола увеличивается в 1,4-2,1 раза.

Пероральная контрацепция.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК или КПК) не следует применять при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний. В случае если любой из этих состояний возникает впервые во время применения КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.

1. Наличие или риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

   • венозная тромбоэмболия в настоящее время, в частности вследствие терапии антикоагулянтами или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен (ТГВ) или тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА))
   • наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, в частности резистентность к активированному протеину С (в том числе мутация фактора V Лейдена), дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;
   • большие оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией;
   • высокий риск венозной тромбоэмболии из-за наличия многочисленных факторов риска.

2. Наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЕ):

   • наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например инфаркт миокарда) или наличие продромальных симптомов (например стенокардия)
   • нарушение мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе, наличие продромальных симптомов (например транзиторная ишемическая атака (TIA))
   • наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, в частности гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипинам, волчаночный антикоагулянт)
   • мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе

3. Высокий риск артериальной тромбоэмболии из-за наличия многочисленных факторов риска или из-за наличия одного серьезного фактора риска, такого как:

   • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
   • тяжелая артериальная гипертензия (стойкое высокое давление);
   • тяжелая дислипопротеинемия.
4. Наличие тяжелого заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не вернулись в пределы нормы.
5. Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести или острая почечная недостаточность.
6. Наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественных или злокачественных).
7. Или предполагаемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), зависимые от половых гормонов.
8. Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
9. Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

Женщинам репродуктивного возраста таблетки следует принимать ежедневно в режиме примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня подряд. Каждую следующую упаковку следует начинать после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, в течение которой обычно наступает менструальноподобное кровотечение. Она обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Как начать прием препарата Дроспифем 30

Если гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения).

Переход с другого гормонального контрацептива (таблетки, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь). Желательно принять первую таблетку препарата на следующий день после приема последней активной таблетки (таблетки, содержащей действующее вещество), но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток. В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря следует начать принимать препарат в день удаления средства, но не позднее дня, когда необходимо последующее применение этих препаратов.

Переход с метода, который базируется на применении только прогестагена ( «мини-пили», др " инъекции, имплантаты) или внутриматочной системы с прогестагена. Начать прием препарата можно в любой день после прекращения приема «мини-пили» (в случае применения имплантата или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае применения инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема.

После аборта в первом триместре беременности. Применение препарата следует начать сразу в день операции. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре беременности.

Необходимо начинать прием препарата с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, перед началом применения необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Пропуск приема.

Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку надо принять сразу, как только вспомнили об этом. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время.

Если опоздание с приемом пропущенного таблетки превышает 12:00, контрацепции может снизиться. В таком случае необходимо руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток не может составлять более 7 дней.
2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим следует придерживаться следующих рекомендаций:

Дни 1 - 7

Принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. Если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем выше риск беременности.

Дни 8 - 14

Принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. Если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости применять дополнительные противозачаточные средства. В противном случае или при пропуске более чем одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней.

Дни 15 - 24

Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительная из-за приближения перерыва в приеме препарата. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих указаний, то не возникнет необходимости применять дополнительные контрацептивные средства при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. В противном случае рекомендуется придерживаться первого из нижеследующих указаний и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. Таблетки из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не делать перерыва между приемом таблеток из двух упаковок. Маловероятно, что начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя могут наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
2. Прекратить прием активных таблеток из текущей упаковки. Перерыв в приеме препарата должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; затем начать прием таблеток из следующей блистерной упаковки.

Если после пропуска в приеме таблеток отсутствует менструальноподобное кровотечение во время первого привычной перерыва в приеме препарата, следует учитывать вероятную беременность.

Рекомендации на случай нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта .

В случае тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея) возможно неполное всасывание препарата. В таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции. Если рвота началось в течение 3-4 часов после приема таблетки, необходимо как можно быстрее принять новую (заместительную) таблетку. Новую таблетку необходимо принять в течение 12:00 после привычного времени приема. Если прошло больше 12:00, следует соблюдать правила, указанных в разделе «Пропуск приема таблетки» выше. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную (ые) таблетку (и) из другой упаковки.

Как сместить наступления кровотечения «отмены». Чтобы задержать день начала менструации, следует продолжать принимать таблетки из новой упаковки без перерыва между упаковками. При желании срок приема можно продолжить вплоть до окончания второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывные кровотечения или кровянистые выделения. Обычный прием препарата восстанавливается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и высокий риск возникновения прорывного кровотечения или кровянистые выделения в течение приема таблеток из следующей упаковки (как в случае задержки наступления менструации).

Лекарственный препарат Дроспифем можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент Дроспифем указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

До сих пор нет никаких данных о передозировке препарата Дроспифем 30.

На основании общего опыта применения КПК при передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, а у молодых женщин - незначительное кровотечение из влагалища. Специальных антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Самые серьезные побочные эффекты, связанные с применением КПК, описанные в разделе «Особенности применения».

При применении препарата могут появиться и наблюдаться такие побочные реакции:

Частота диагностирования рака молочной железы несколько повышается среди женщин, применяющих КОК. Связь с применением КОК неизвестна.

Рак молочной железы у женщин до 40 лет возникает редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у пациенток, применяющих или недавно применявших КОК, незначительно относительно общего риска рака молочной железы. Результаты исследований не подтверждают причинно-следственную связь. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, так и биологическим действием КОК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимавших КОК, клинически значимость менее выражен, чем у тех, кто никогда не принимал КОК.

Компонент прогестина в Дроспифеме является антагонистом альдостерона с калийсберегающими свойствами. В большинстве случаев не следует ожидать повышения уровня калия. Рекомендуется проверять содержание калия в сыворотке крови во время первого цикла лечения у пациентов с почечной недостаточностью и предварительно обработанным калием в сыворотке крови в верхнем диапазоне, особенно при одновременном применении калийсберегающих лекарственных средств.

Риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ). В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением КГК и увеличением риска артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда) или риска нарушений мозгового кровообращения (например, ишемических транзиторных атак, инсульта). Случаи артериальной тромбоэмболии могут быть летальными.

Известны редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих комбинированные противозачаточные средства, но их связь с применением КГК не доказана.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение при беременности противопоказано. Перед тем, как начать применение препарата, необходимо исключить наличие беременности. При наступлении беременности во время применения препарата его прием следует немедленно прекратить.

Период кормления грудью.

Эстрогены могут изменять количество и состав грудного молока. Небольшие количества контрацептивных гормонов и / или их метаболитов могут выделяться с грудным молоком и влиять на ребенка. Поэтому не следует использовать препарат во время кормления грудью.

Дети

Препарат показан для применения по назначению врача только после наступления устойчивого менструального цикла.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не отмечалось никаких отрицательных эффектов комбинированных оральных контрацептивов на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Печеночный метаболизм. Может наблюдаться взаимодействие с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты [например фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, а также с оксикарбазепином, топираматом, фельбамат, ритонавиром, гризеофульвином и лекарственными средствами, содержащими зверобой ( Hypericum perforatum )]; это может вызвать повышение клиренса половых гормонов. Максимальная ферментативная индукция обычно не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться на протяжении 4 недель после прекращения медикаментозной терапии.

Для женщин, которые длительное время применяют препараты, влияющие на ферменты печени, необходимо рассмотреть возможность применения других методов контрацепции.

Энтерогепатическая циркуляция. Вероятно, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов будет снижаться при применении определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового ряда).

При лечении любым из препаратов приведенных выше классов женщина должна временно использовать барьерный метод дополнительно к приему КПК или другой метод контрацепции.

При лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, барьерный метод следует использовать в течение всего периода лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его приема.

При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после прекращения его применения.

Основные метаболиты дроспиренона в плазме образуются без участия системы цитохрома ₄₅₀ . Таким образом, маловероятно, что ингибиторы этой энзимной системы влияют на метаболизм дроспиренона.

Влияние на другие лекарственные средства. Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Они могут изменять концентрацию действующих веществ в плазме и тканях: повышать (как, например, циклоспорин) и снижать (как, например, ламотриджин).

По данным известных исследований ингибирования in vitro и взаимодействия in vivo, проведенных с участием женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве индикаторов-субстраты, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Срок годности - 2 года.