ДИТИЛИН-БИОЛЕК

Состав

Действующее вещество : дитилин;

1 мл раствора содержит дитилина 20 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства : бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Производные холина. Код АТХ М03А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дитилин (суксаметония йодид) является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. По химическому строению дитилин (суксаметония иодид) можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Обладает высоким родством с постсинаптическим нервно-мышечным рецептором, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстераза с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилина (суксаметония йодида) является кратковременным.

После введения препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 минут. Приблизительно через 5 минут после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.

Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике дитилина (суксаметония йодида) существенно ограничены через короткое время действия препарата. Сразу после внутривенного введения препарат подвергается влиянию псевдохолинэстеразы крови. Распадает на холин, который используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, участвующую в процессах тканевого дыхания. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания

Применять с целью миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, ларинго-, цистоскопии), кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости), для поддержания миоплегмин при оперативных операциях ), устранение судорог при правке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, глаукома, миастения, острая печеночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинэстеразы плазмы крови; гиперкалиемия при больших травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличе скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления нежелательно; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз

Одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Нижеследующие лекарственные вещества и химические соединения уменьшают активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия дитилина (суксаметония йодида). К ним относятся фосфорорганические инсектициды и метрифонаты; глазные капли с эхотиофатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, эдрофониум; такрин гидрохлорид; цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлорэтамин, триэтиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, применяемые в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкуроний, пропанидид.

Другие лекарственные средства, которые могут негативно повлиять на активность холинэстеразы в плазме крови, включают апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), пероральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрам.

Нижеследующие лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия дитилина (суксаметония йодида) путями, не связанными с изменением активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; противоаритмические препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, β-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диэтилефир и метоксифлуран, которые оказывают незначительный эффект на I фазу блокирования нервно-мышечной передачи дитилином (суксаметония йодидом), однако ускоряют начало и повышают интенсивность. мышечной передачи

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.

При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина (суксаметония йодида) на сердечно-сосудистую систему.

Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина (суксаметония иодида) на сердечно-сосудистую систему.

Особенности применения

Применять только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под пристальным наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и искусственной вентиляции легких.

Есть сообщения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония детям и подросткам, у которых ранее не выявлены нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония, кроме случаев, когда необходима немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин (суксаметония йодид) может вызвать двойной блок, когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Вследствие этого после последней инъекции дитилина (суксаметония йодида) действие длительное время (до 25–30 минут) не проходит и самостоятельное дыхание не восстанавливается.

Для купирования двойного блока после предварительного введения атропина вводить прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинэстеразные препараты, подавляя активность холинэстеразы, действие дитилина (суксаметония йодида) удлиняют.

С осторожностью применять при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантам или любому из компонентов общей анестезии.

Около 0,05% населения имеет унаследованную пониженную активность холинэстеразы плазмы крови. Действие суксаметония может быть пролонгировано у таких пациентов, а также во время состояний, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовой период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза, других тяжелых и/или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия, недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности; острая или хроническая почечная недостаточность; аутоиммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате определенной сопутствующей терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

После повторного введения суксаметония возможно привыкание к препарату.

Применение суксаметония может сопровождаться дальнейшей мышечной болью, интенсивность которой слабо коррелирует с заметными мышечными сокращениями при введении препарата. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут до введения лекарственного средства Дитилин-Биолик могут способствовать уменьшению проявления мышечной боли. Этот метод может потребовать введения дозы суксаметония более 1 мг/кг массы тела для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации.

Больные с тяжелым сепсисом подвержены развитию гиперкалиемии, что следует иметь в виду при применении лекарственного средства Дитилин-Биолик.

Не рекомендуется назначать Дитилин-Биолик пациентам с миастенией гравис из-за высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы препарата.

У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может вызвать брадикардию, которую можно предотвратить предварительным внутривенным введением атропина.

При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Пациенты, принимающие препараты дигиталиса, более подвержены развитию таких аритмий. Воздействие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.

Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Биолик может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.

С осторожностью препарат следует применять для лечения больных с заболеваниями печени, анемией, кахексией.

1 ампула раствора содержит менее 1 ммоль натрия, то есть лекарственное средство практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Суксаметоний не оказывает прямого воздействия на матку и другую гладкую мускулатуру. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. В терапевтических дозах Дитилин-Биолик не влияет на дыхание новорожденного.

В период беременности лекарственное средство применять только если польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью: нет данных о способности препарата проникать в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Лекарственное средство следует всегда применять в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо учитывать все оговорки относительно применения последних.

Способ применения и дозы

Применять в виде болюсных внутривенных инъекций, а также внутривенно в виде инфузий или внутримышечно.

Введение лекарственного средства Дитилин-Биолик допускается только при наличии всех условий для искусственной вентиляции легких.

Взрослые. Дозу устанавливать индивидуально с учетом массы тела, реакции пациента, степени требуемой мышечной релаксации, пути введения.

Для проведения эндотрахеальной интубации вводят внутривенно в дозе 1 мг/кг массы тела. Эта доза через 30–60 секунд обычно вызывает мышечную релаксацию, которая длится от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более продолжительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению длительности релаксации. Дополнительные дозы лекарственного средства Дитилин-Биолик, составляющие от 50 до 100% от начальной дозы и вводимые с интервалами от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции Дитилин-Биолик можно вводить в виде инфузий 0,1–0,2% раствора, разведенного в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций или инфузий, со скоростью 2, 5–4 мг/мин. Скорость инфузии следует скорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента.

Общая доза лекарственного средства Дитилин-Биолик при повторных инъекциях или непрерывной инфузии не должна превышать 500 мг/час.

Дитилин-биолик совместим с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций или инфузий, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Дитилин-биолик совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

Дети от 1 года. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию дитилина (суксаметония йодида) по сравнению со взрослыми. Рекомендуемая доза для введения составляет 1 мг/кг массы тела.

При введении лекарственного средства Дитилин-Биолик детям путем в/в инфузии дозу определять как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижать пропорционально массе тела.

Рекомендуемая доза для внутримышечного введения составляет до 4 мг/кг массы тела. Эта доза вызывает мышечную релаксацию примерно в течение 3 минут. Суммарная дозировка не должна превышать 150 мг.

Пациенты пожилого возраста. Дозы лекарственного средства Дитилин-Биолик для пациентов пожилого возраста аналогичны дозам для взрослых. Пожилые люди более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 1 года. Следует с осторожностью применять детям, так как у них чаще диагностируется миопатия, они более подвержены развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск серьезных побочных реакций после введения суксаметония.

Передозировка

Передозировка лекарственного средства Дитилин-Биолик проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц.

Лечение. Искусственная вентиляция легких, при необходимости переливания свежезамороженной плазмы, содержащей в своем составе псевдохолинэстеразу.

В случае возникновения двойного блока – введение прозерина и атропина (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продуцирования псевдохолинэстеразы).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, повышение внутрижелудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадание желудочного содержимого в дыхательные пути).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия, приливы, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, сыпь.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения дитилина, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Общие расстройства и реакции в месте введения гипертермия, изменения в месте введения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях .

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор Дитилин-Биолик фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, препаратами крови, с растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок) и щелочными растворами.

Дитилин-биолик совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Дитилин-Биолик совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

Упаковка

По 5 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в пачке, или по 5 ампул в блистере, по 1 или по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «БИОЛИК», Украина.

Адрес

Харьковская обл., город Харьков, Померки.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины