Диован

Состав:

1 таблетка Диован 40 содержит валсартана 0,04 г. Вспомогательные компоненты:

• МКЦ, кросповидон, аэросил, гипромеллоза, магния стеарат, железа оксид черный, макрогол 8000, железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид красный.

1 таблетка Диован 80 содержит валсартана 0,08 г. Вспомогательные компоненты:

• МКЦ, кросповидон, аэросил, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 8000, железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид красный,

1 таблетка Диован 160 содержит валсартана 0,16 г. Вспомогательные компоненты:

• МКЦ, кросповидон, аэросил, гипромеллоза, магния стеарат, железа оксид черный, макрогол 8000, железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид красный.

1 таблетка Диован 320 содержит валсартана 0,32 г. Вспомогательные компоненты:

• МКЦ, кросповидон, аэросил, гипромеллоза, магния стеарат, железа оксид черный, макрогол 8000, железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид красный.

Форма выпуска:

Препарат Диован выпускается в таблетках четырех дозировок. Фасовки для каждой следующие:

• 14 табл./упаковка;
• 28 табл./упаковка;
• 56 табл./упаковка;
• 98 табл./упаковка.

Валсартан обладает антагонистическим селективным действием по отношению к рецепторному аппарату ангиотензина II. Вызывает блокировку рецепторов AT1, и, как следствие, повышает концентрацию антиотензина II. Агонистической активности к АТ1-рецепторам не наблюдается. Применение препарата сопровождается снижением АД. На ЧСС влияния не отмечено. Через 2 часа после приема достигается антигипертензивный эффект. Действие длительное, более суток. Реакции отмены для Диована нехарактерны.

При ХСН препарат помогает устранить последствия гиперстимуляции РААС; убрать вазоконстрикцию; вывести лишнюю жидкость; предотвратить пролиферацию клеток, приводящую к ремоделированию органов; остановить избыточную секрецию катехоламинов, вазопрессина, альдостерона, эндотелина. Препарат уменьшает преднагрузку, ДЗЛК, повышает сердечный выброс. Влияния на содержание холестерина, мочевой кислоты не оказывает. Средство уменьшает число госпитализаций пациентов с ХСН, улучшая качество их жизни; ингибирует прогрессию сердечной недостаточности, снижает риск возникновения постинфарктых осложнений при сочетанной терапии с каптоприлом.

Фармакокинетика

Всасывание. Еда снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и Cmax — примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 ч после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т ½α <1 ч и T ½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана было более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Приблизительно 70% дозы всасываемого препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как ожидается, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

Во время исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (возрастом от 1 до 16 лет), получавших разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9–2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана с аналогичным клиренсом у взрослых, применявших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Лекарство Диован показано при:

• артериальной гипертензии;
• ХСН II-IV функционального класса;
• постинфарктное состояние: лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда;
• систолической дисфункции левого желудочка (если гемодинамика стабильна).

Ответ на вопрос "От чего Диован?", а также более подробную информацию об особенностях его применения и дозировке содержит инструкция к препарату.

Купить Диован можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена на Диован указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Таблетки Диован принимают внутрь. Разжевывание не допускается.

Рекомендуемая доза при гипертензии – 80 мг/сутки. При отсутствии достаточной терапевтической эффективности дозировка пересматривается. Максимальное увеличение – до 640 мг/сутки. Делается это постепенно. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2-х недель, выраженный эффект наблюдается через месяц терапии.

В постинфарктный период начинают терапию в первые 12 часов – 40 мг/сутки (по ½ табл. Диован 40 2 раза в день). Титрование доз проводят от 40 мг/сутки до 320 мг/сутки.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через две недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При гипотензии принимается решение о снижении дозировок.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Дети

Диован применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6-ти до 18-ти лет. Клинический опыт применения препарата Диован детям в возрасте от 1-го до 6-ти лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей (дети и подростки в возрасте от 6-ти до 18-ти лет). Начальная доза составляет 40 мг (таблетки не должны быть разделены на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) один раз в сутки для ребенка с массой тела менее 35-ти кг и принимать Диован 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления.

Применение препарата Диован может сопровождаться:

• вирусными инфекциями;
• нейтропенией;
• фарингитом;
• зудом;
• тромбоцитопенией;
• синуситом;
• постуральным головокружением;
• астенией;
• вертиго;
• реакциями гиперчувствительности;
• ринитом;
• тошной;
• гиперкалиемией;
• кашлем;
• обмороком;
• сывороточной болезнью;
• бессонницей;
• нарушением функции почек;
• снижением либидо;
• диареей;
• головной болью;
• ортостатической гипотензией;
• артериальной гипотензией;
• эпигастральной болью;
• артралгией;
• ангионевротическим отеком;
• сердечной недостаточностью;
• васкулитом;
• сыпью;
• острой почечной недостаточностью;
• миалгией;
• снижением концентрации гемоглобина;
• отеками;
• болью в спине;
• изменением гематокрита.

Препарат Диован не назначают при:

• беременности;
• гиперчувствительности к валсартану;
• лактации;
• повышенной чувствительности к вспомогательным компонентам.

С осторожностью препарат назначают при:

• двустороннем стенозе артерий почек;
• стенозе артерии почки, если она у пациента единственная;
• гипонатриевой диете;
• обезвоживании;
• обструкции желчевыводящих путей;
• тяжелой почечной недостаточности;
• показаниях у пациентов, которым делают гемодиализ.

Беременность:

Препарат может быть опасен для плода. Валсартансодержащие средства беременным не назначаются.

Гиперкалиемия. Не рекомендуется одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и др.). При необходимости следует контролировать уровень калия.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК. У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или ОЦК в организме, как, например, у получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Диован возможна симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Диованом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения возможно возникновение головокружения или слабости.

При превышении терапевтических дозировок появляется выраженная гипотония, возможен коллапс, шоковое состояние. Проводятся стандартные мероприятия, заключающиеся в очистке ЖКТ, повышении ОЦК. Гемодиализ малоэффективен. Терапия назначается симптоматическая.

Температура хранения таблеток Диован – до 30 градусов Цельсия. Годность препарата с момента выпуска – 3 года.