Дезаминоокситоцин

Синтетический полипептид, отличающийся от окситоцина тем, что цистеин в положении 1 дезаминирован.

Белый аморфный порошок. Трудно растворим в воде и спирте.

По действию дезаминоокситоцин близок к окситоцину, но устойчив к ферментам, разрушающим окситоцин.

Выпускается в таблетках, содержат по 50 ЕД, в банках оранжевого стекла по 10 штук.

Дезаминоокситоцин является синтетическим аналогом окситоцина и применяется для возбуждения и усиления родовой деятельности, а также для стимуляции лактации в послеродовом периоде. Он помогает повышать сократительную активность матки, при этом его трансбуккальное применение (таблетка за щекой) обеспечивает защиту от разрушения ферментами слюны, что позволяет его действию длиться дольше, чем у природного окситоцина. Согласно инструкции, при стимуляции родов необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы снизить риск чрезмерно сильной родовой деятельности и возникновения осложнений для матери и плода.

Фармакодинамика

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину - гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина похожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращения. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также стимулирует сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.

При трансбукальной применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает сквозь слизистую оболочку 0полости рта в системный кровоток. Сокращение матки начинаются через 20-40 минут (максимально 50-60 минут) после трансбукального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и продолжается до 180 минут. Утеротонических активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.

Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжается дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется устойчивостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образованию мастита.

Демокситоцин не имеет выраженной вазопрессорной и антидиуретической активности, поэтому его можно применять женщинам с артериальной гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокинетика

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает в кровоток. При трансбукальном приложении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназе; элиминация демокситоцина происходит в течение 30-60 минут.

Применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности, ускорения инволюции матки (сокращения объема тела матки) в послеродовом периоде и стимулирования лактации (молокообразования). Может использоваться Дезаминоокситоцин от сгустков и Дезаминоокситоцин при кровотечении, а именно Дезаминоокситоцин при маточных кровотечениях. Эффективен Дезаминоокситоцин при месячных, а именно Дезаминоокситоцин при обильных месячных. Используют также Дезаминоокситоцин для остановки кровотечения и Дезаминоокситоцин после аборта, а именно Дезаминоокситоцин после медикаментозного аборта. Дезаминоокситоцин после родов назначают для стимулирования лактации.
Купить таблетки Дезаминоокситоцин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно справа и слева и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 минут необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток следующие разовые дозы уменьшить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко - 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.

Для стимулирования лактации демокситоцин назначать с 2-го по 6-й послеродовой день по 25-50 МЕ (по ½-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2-4 раза в сутки.

Дети.

Не назначать детям.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызвать такие побочные действия - у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.

В случае осложнений беременности и родов могут возникать опасные для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции;

- у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, покраска меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход;

- у новорожденных: желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные в соответствии с классификацией систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны сердца

Часто: тахикардия, брадикардия.

Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания.

Гиперчувствительность к демокситоцину и/или любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.

Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пупочных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.

Препарат нельзя длительное время применять при тяжелом прееклампсичном токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцина).

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцину (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическую сосудосуживающим прессорное действие.

В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонических эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простагландинов. Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффектом окситоцина. Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходимо тщательное наблюдение за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положение плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особую осторожность следует соблюдать:

• Если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный);
• Если есть вторичная инертность матки;
• В случае артериальной гипертензии вследствие беременности, заболевания сердца,
• В случае применения лекарственного средства беременным в возрасте от 35 лет;
• Если в анамнезе пациентки является кесарево сечение в нижнем сегменте матки;
• Если констатирована внутриутробная гибель плода или околоплодные воды содержат меконий (может появиться эмболия околоплодных вод).

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный надзор), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметиков вазопрессорных препаратов) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина - окситоцина - для возбуждения родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (УИК). Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным к проявлений УИК.

Таблетки Дезаминоокситоцин содержат сахарозу и лактозу моногидрат. Это лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.

Возможно проникновение демокситоцину в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводили. Препарат применять в условиях стационара.

До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.

Симптомы:При трансбукальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. Раздел «Побочные реакции»).

Лечение:Следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Хранитьв  сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Демокситоцин, Сандопарт.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.