Детралекс

Действующее вещество: диосмин, гесперидин;

1 таблетка содержит 500 мг микронизированной очищенной флавоноидные фракции, содержит 450 мг диосмина (90%) и 50 мг флавоноидов в виде гесперидина (10%);

Вспомогательные вещества: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), тальк, вода очищенная;

Пленочная оболочка: глицерин, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетка овальной формы, покрытая оболочкой оранжево-розового цвета.

Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды. Диосмин, комбинации. Код ATX С05С A53.

Фармакодинамика

Фармакология.

Детралекс® оказывает венотоническое и ангиопротекторное действие, уменьшает растяжимость вен и веностаз, улучшает микроциркуляцию, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, а также улучшает лимфатический дренаж, увеличивая лимфатический отток.

Доклиническая фармакология.

Экспериментальное исследование на животных с использованием модели «ишемия/реперфузия» показало, что применение микронизированной очищенной флавоноидной фракции имеет более выраженную эффективность в уменьшении проницаемости сосудистой стенки и выхода плазмы крови по сравнению с простым диосмином. Этот результат обусловлен наличием защитного действия на микроциркуляцию в флавоноидов, таких как гесперидин, диосметин, линарин и изоройфолин, которые входят в состав фракции и выражены в виде гесперидина. Уменьшение проницаемости сосудистой стенки и выхода плазмы крови, которое наблюдалось при применении микронизированной очищенной флавоноидной фракции, более существенным, чем то, что наблюдалось при применении простого диосмин и каждого компонента флавоноидной фракции отдельно.

Клиническая фармакология.

Указанные выше фармакологические свойства были подтверждены в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с использованием методов, с помощью которых можно определить влияние препарата на венозную гемодинамику.

Соотношение «доза - эффект».

Статистически достоверный дозозависимый эффект лекарственного средства был установлен в соответствии со следующими венозными плетизмографическими параметрами: венозной объем, венозная растяжимость и время венозного оттока. Оптимальное соотношение «доза - эффект» достигалось при приеме 2 таблеток.

Венотоническое активность.

Детралекс® повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было продемонстрировано уменьшение времени венозного оттока.

Микроциркуляторная активность.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было продемонстрировано статистически достоверную разницу между применением препарата и плацебо. У пациентов с симптомами ломкости капилляров лечения увеличило их резистентность, что было определено с помощью ангиостереометрии.

Препарат также уменьшает взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это снижает повреждающее действие медиаторов воспаления на стенки вен и створки клапанов вен.

В клинической практике.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было показано терапевтическую активность препарата в флебологии при лечении функциональной и органической хронической венозной недостаточности нижних конечностей, а также в проктологии при лечении геморроя.

Фармакокинетика

Выведение действующего вещества происходит главным образом с калом. Через мочой выводится в среднем 14% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 11 часов.

Препарат активно метаболизируется, что подтверждается наличием различных фенольных кислот в моче.

Симптоматическое лечение венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боль, ночные судороги, отеки, трофические нарушения, включая варикозные язвы).

Симптоматическое лечение геморроя.

Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу.

Исследования по взаимодействию не проводились. В течение пострегистрационного применения препарата до сих пор не сообщалось о каких клинически значимых взаимодействиях с лекарственными средствами.

Применение этого лекарственного средства при остром геморрое не заменяет специфической терапии и не препятствует лечению других проктологических заболеваний. В случае если в течение короткого курса лечения симптомы не исчезают быстро, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть терапию.

При нарушениях венозного кровообращения более эффективным является сочетание терапии с соблюдением следующих рекомендаций по образу жизни:

• Избегать слишком долгого нахождения на солнце, длительного пребывания на ногах, избыточной массы тела;
• ходить пешком и в некоторых случаях носить специальные чулки для улучшения кровообращения.

Беременность.

Данные по применению микронизированной очищенной флавоноидные фракции беременными женщинами отсутствуют или их количество ограничено.

Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности.

В качестве меры пресечения желательно избегать применения препарата в период беременности.

Кормления грудью.

Неизвестно, проникает действующее вещество или его метаболиты в грудное молоко.

Риск для новорожденных/младенцев исключать нельзя.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращения/удержание от терапии данным лекарственным средством следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для матери.

Фертильность.

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Исследования о влиянии флавоноидной фракции на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако, согласно общему профилю безопасности флавоноидной фракции Детралекс® не влияет или оказывает незначительное влияние на эту способность. В случае выявления побочного действия препарата (см. Раздел «Побочные реакции») необходимо соблюдать осторожность.

Для перорального применения.

Назначается взрослым.

Венолимфатическая недостаточность.

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в сутки 1 таблетка - днем и 1 таблетка - вечером во время еды. После недели применения можно принимать 2 таблетки в сутки однократно во время еды.

Геморроидальное болезнь.

Лечение эпизодов острого геморроя: по 6 таблеток в сутки в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки в течение последующих 3 дней. Принимать во время еды. Суточное количество таблеток разделить на 2-3 приема. Поддерживающая терапия - 2 таблетки в сутки.

Длительность терапии определяет врач в зависимости от показаний к применению и течения заболевания.

Дети.

Данные по применению препарата Детралекс® детям отсутствуют.

Симптомы

Существует ограниченное количество данных о случаях передозировки при применении данного лекарственного средства. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось при передозировке, были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (например, диарея, тошнота, боль в абдоминальной области) и реакции со стороны кожи (такие как зуд, сыпь).

Лечение

При передозировке должно включать терапию клинических симптомов.

Во время клинических исследований при применении препарата Детралекс® наблюдались побочные эффекты умеренной интенсивности, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).

Сообщалось о нижеприведенные побочные реакции, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющейся информации).

* Постмаркетинговые наблюдения.

4 года.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ-пленки; по 2 или 4 блистера в коробке из картона.

Без рецепта.

Лаборатории Сервье Индастри/Les Laboratoires Servier Иndustrie.

Адрес

905 рут де Саран, 45520 Жиди, Франция/905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

ЛЕ Лаборатуар СЕРВЬЕ/Les Laboratoires Servier.

Местонахождение заявителя.

50, рю Карно, 92284 Сюрен Седекс, Франция/50, rue Carnot, 92284 Suresnes Сedex, France.

Представитель заявителя в Украине.

Представительство «ЛЕ Лаборатуар СЕРВЬЕ».

Адрес представителя заявителя.

Ул. Бульварно-Кудрявская, 24, г. Киев, 01054, Украина,

Тел .: (044) 490 3441, факс: (044) 490 3440.