Депривокс

Состав

действующее вещество: флувоксамина малеат;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг флувоксамина малеат;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), маннит (Е 421).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере. По 2 или 5, или 10 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой с обеих сторон и пометкой «FLM 50» (таблетки по 50 мг) или «FLM 100» (таблетки по 100 мг) с одной стороны .

Фармакодинамика

Исследование связывания с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro , так и in vivo , и имеет минимальную родство с подтипами серотониновых рецепторов. Препарат имеет незначительную способность связываться с α-адренорецепторами, ß-адренорецепторами, гистаминергическими, мускариновыми, холинергическими или допаминергическими рецепторами.

Фармакокинетика

Всасывания .

Флувоксамин полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема. Через механизм первого прохождения средняя биодоступность составляет 53%.

На фармакокинетику флувоксамина не влияет одновременный прием пищи.

Распределение.

Иn vitro 80% флувоксамина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения у человека составляет 25 л / кг.

Метаболизм.

Флувоксамин интенсивно метаболизируется в печени. Хотя иn vitro главным изоферментом, участвующим в метаболизме флувоксамина, является CYP2D6, плазменные концентрации у лиц со сниженной активностью CYP2D6 не намного выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 13-15 ч после однократного приема и немного увеличивается (17-22 часов) при многократном приеме, при этом равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10-14 дней.

Флувоксамин интенсивно трансформируется в печени главным образом путем окислительного деметилирования, в результате чего образуются по меньшей мере девять метаболитов, которые выводятся почками. Два основных метаболита - неактивные. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP1А2, умеренно ингибирует CYP2C и CYP3A4 и имеет только предельный ингибирующий эффект на CYP2D6.

Флувоксамин демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме однократной дозы.

Равновесные концентрации в плазме крови больше, чем рассчитанные по данным для однократной дозы, и диспропорционально выше при применении высших суточных доз.

Депрессия.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

Депривокс нельзя назначать одновременно с тизанидином, ингибиторами МАО (ИМАО) или рамелтеоном. Лечение можно начинать не ранее, чем через 2 недели после прекращения приема необратимых ИМАО, и на следующий день после отмены обратных ИМАО (например моклобемида, линезолида). Лечение любым из препаратов группы ИМАО можно начинать не ранее, чем через 1 неделю после отмены Депривокс ^® .

Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флувоксамина малеат или к любому из других компонентов препарата.

Таблетки Депривокс нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Депрессия (взрослые).

Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг или 100 мг в сутки. Ее следует принимать 1 раз в день, желательно перед сном. По решению врача дозу увеличивать постепенно, пока не будет достигнуто клинического эффекта. Эффективная доза обычно составляет 100 мг в сутки. Ее следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции больного. Суточная доза не должна превышать 300 мг. При назначении доз, превышающих 150 мг, не следует их принимать за один раз, а распределить на 2-3 приема в течение суток. Согласно установкам Всемирной организации здравоохранения, после исчезновения у больного симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще в течение как минимум 6 месяцев. Рекомендуемая доза для предупреждения рецидива депрессии - 100 мг флувоксамина 1 раз в сутки.

Обсессивно-компульсивные расстройства (взрослые и дети старше 8 лет).

Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг в сутки в течение первых 3-4 дней лечения, после чего ее следует постепенно повышать, пока не будет достигнута максимальная эффективной дозы, которая, как правило, составляет 100-300 мг в сутки. Максимальная суточная доза флувоксамина для взрослых - 300 мг, для детей от 8 лет и подростков - 200 мг. Дозы до 150 мг принимать 1 раз в день, желательно перед сном. При назначении доз более 150 мг их следует разделить на 2-3 приема в течение суток. Если терапевтический эффект был достигнут, лечение можно продолжать дальше в дозе, подобранной в соответствии с клинического эффекта. Если в течение десяти недель лечения улучшение не наступает, целесообразность дальнейшего назначения Депривокса надо пересмотреть. Хотя систематических исследований того, как долго может длиться лечение флувоксамином, не проводили, учитывая хронический характер обсессивно-компульсивное расстройство, целесообразным является продолжение лечения пациентов, у которых был достигнут клинического эффекта, более 10 недель. Подбирать дозу нужно очень тщательно и индивидуально, чтобы пациент принимал поддерживающую терапию препаратом в минимальной эффективной дозе. Целесообразность продолжения лечения следует периодически пересматривать. Пациентам, у которых наблюдается положительный эффект от фармакотерапии, дополнительно может быть назначена поведенческая психотерапия.

Следует избегать резкой отмены лечения флувоксамином. Когда решение о прекращении лечения флувоксамином принято, следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель с целью снижения риска развития синдрома отмены (см. Разделы «Побочные реакции» и «Особенности применения»). Если после снижения дозы или после прекращения приема развиваются симптомы отмены, следует возобновить прием на прежнем уровне. Затем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Печеночная и почечная недостаточность, сердечные заболевания.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью или тяжелой сердечной недостаточностью терапию препаратом Депривокс ^® следует начинать с низких доз и при условии постоянного контроля врача.

Симптомы. Со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), сонливость и головокружение. Также сообщалось о расстройствах сердечно-сосудистой системы (тахикардия, брадикардия, гипотензия), нарушение функции печени, судороги и кому.

Флувоксамин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщение о летальных случаях в связи с передозировкой только флувоксамина чрезвычайно редки. Самая высокая доза зафиксирована при передозировке - 12 г. Больной, принял такую ​​дозу, полностью выздоровел. Иногда наблюдались серьезные осложнения в случае умышленного передозировки в сочетании с другими лекарствами.

Лечение. Не существует специфического антидота флувоксамина. В случае передозировки необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка и начать поддерживающее симптоматическое лечение. Также рекомендуется прием активированного угля и, если необходимо, осмотического слабительного средства. Форсированный диурез или гемодиализ малоэффективны.

Со стороны крови и лимфатической системы: кровотечение (включая желудочно-кишечное кровотечение, гинекологическую кровотечение, экхимозы, пурпура).

Эндокринные расстройства: гиперпролактинемия, неадекватная секреция АДГ.

Со стороны метаболизма и питания: анорексия (потеря аппетита), гипонатриемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания, мания, суицидальные мышления, суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тревожность, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, атаксия, судороги, серотониновый синдром явления, подобные злокачественного нейролептического синдрома; акатизия / психомоторное возбуждение; парестезии; дисгевзия.

Со стороны органов зрения: глаукома, мидриаз.

Со стороны сердца: тахикардия / тахикардия.

Со стороны сосудов: гипотензия (ортостатическая).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз (повышенная потливость), кожные аллергические реакции (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек), реакция светочувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной и костной ткани: артралгия, миалигия, переломы костей.

Эпидемиологические исследования, преимущественно проводили с участием больных в возрасте от 50 лет, показали повышенный риск переломов костей у больных, получающих СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и ТЦА (трициклические антидепрессанты). Механизм, приводящий к этому риску, неизвестно.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, поллакиурия, никтурия и энурез).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: поздняя эякуляция, галакторея, аноргазмия, менструальные расстройства (такие как аменорея, гипоменорея, метроррагия и меноррагия).

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, общее недомогание, синдром отмены препарата, включая синдром отмены препарата у новорожденных.

Отмена лечения флувоксамином (особенно резка) часто приводит к появлению симптомов отмены. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения флувоксамина .

Применение в период беременности и кормления грудью

Эпидемиологические данные свидетельствуют, что использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флувоксамин) в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). Риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая ПЛГН на 1000 беременностей.

Не следует применять флувоксамин в период беременности, это оправдано только в том случае, когда состояние женщины требует лечения флувоксамином.

Зафиксированы единичные случаи синдрома отмены у новорожденного ребенка после применения флувоксамина в конце беременности. После применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флувоксамин) в течение III триместра беременности у некоторых новорожденных наблюдались затруднение глотания и / или дыхания, судороги, нестабильность температуры, гипогликемия, тремор, нарушение тонуса мышц, дрожание, цианоз, раздражительность, вялость, сонливость, рвота, нарушение сна и постоянный плач, что может потребовать продления госпитализации.

Препарат в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Исследование влияния приема флувоксамина на репродуктивный состояние животных выявили снижение фертильности у животных мужского и женского пола. Актуальность этих данных для человека неизвестна. Флувоксамин не следует применять для лечения пациентов, которые пытаются зачать ребенка, это оправдано только в том случае, когда пациент нуждается в лечении флувоксамином.

Дети

Депривокс не следует применять для лечения детей и подростков, кроме пациентов с ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство). ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство) является единственным показанием к применению препарата детям в возрасте от 8 лет.

Из-за недостаточности клинического опыта Депривокс не может быть рекомендован для лечения депрессии у детей. Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочных эффектах лечения флувоксамином детей и подростков, а также его влияние на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Депривокс в дозе 150 мг не влияет или почти не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У здоровых добровольцев не выявлено какого-либо влияния на психомоторные навыки, связанные с управлением автомобилем и работой с механизмами. Однако во время лечения может возникнуть сонливость, поэтому нужно быть осторожными, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Ингибиторы МАО.

Препарат нельзя назначать в комбинации с ингибиторами МАО, включая линезолид, из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).

Трициклические антидепрессанты и нейролептики.

Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови трициклических антидепрессантов (например кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например клозепин, оланзапин, кветиапин), которые главным образом метаболизируются цитохромом Р450 1А2 при одновременном применении с флувоксамином. Следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы этих препаратов при добавлении к лечению флувоксамином.

Бензодиазепины.

При одновременном приеме с флувоксамином может расти концентрация в плазме бензодиазепинов, которые метаболизируются окислением (например триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам). Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить при одновременном применении с флувоксамином.

Фармакодинамическое взаимодействие.

Серотонинергические эффекты могут усиливаться в случае назначения флувоксамина одновременно с другими серотонинергическими препаратами (включая триптанами, трамадолом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя) (см. Также раздел «Особенности применения»).

Применение флувоксамина одновременно с литием (больным с тяжелыми формами заболевания) требует осторожности, поскольку литий (а также, возможно, триптофан) может усиливать серотонинергической влияние флувоксамина. Поэтому одновременное применение этих препаратов необходимо ограничить только пациентам с тяжелой, резистентной к лечению депрессией.

Нужно тщательно следить за состоянием больных, принимающих пероральные антикоагулянты и флувоксамин, потому что у них может увеличиваться риск возникновения кровотечения.

Как и при применении других психотропных средств, пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения флувоксамина.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.