Бронхолитин

Состав

БРОНХОЛИТИН

Действующие вещества: глауцин гидробромид, эфедрина гидрохлорид;
5 мл сиропа содержат гидробромид глауцина 5,75 мг; эфедрина гидрохлорида 4,6 мг;

другие составляющие: масло базиликовое, кислоты лимонной моногидрат, сахароза, метилпарагидроксибензоат (E 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), полисорбат 80, этанол 96 %, вода очищенная.

БРОНХОЛИТИН ТАБ

Действующее вещество: гидробромид глауцина;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит гидробромид глауцина 10 мг или 40 мг;

другие составляющие: крахмал пшеничный, сахароза, желатин, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кислота стеариновая;
оболочка: желатин, титана диоксид (Е 171), сахароза, акация, тальк, макрогол 6000, глицерин, для 10 мг: Oпалюкс розовый АS-24825 (сахароза, вода очищенная, титана диоксид (Е 171), кармин (Е 2 4R (Е 124), натрия бензоат (Е 211), индигокармин (Е 132)) или для 40 мг: Опалюкс оранжевый АS-23060 (сахароза, вода очищенная, титана диоксид (Е 171), желтый запад FCF (Е 1 172), повидон (Е 1201), натрия бензоат (Е 211), индигокармин (Е 132)).

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: сироповидная жидкость с запахом базиликового масла.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки 10 мг: двояковыпуклые розового цвета таблетки, покрытые оболочкой, правильной круглой формы, с глянцевой поверхностью;
• таблетки 40 мг: двояковыпуклые оранжевого цвета таблетки, покрытые оболочкой, правильной круглой формы, с глянцевой поверхностью.

Фармакодинамика

Бронхолитин в форме сиропа является комбинированным препаратом с выраженным противокашлевым и бронходилатирующим действием, эффект которого обусловлен сочетанием глауцина гидробромида и эфедрина гидрохлорида. Бронхолитин Таб содержит только глауцин гидробромид и действует как противокашлевое средство центрального действия. Алкалоид глауцин ингибирует кашлевой центр, не влияя на дыхательный центр и моторику кишечника, а также не вызывает привыкания и медикаментозной зависимости при условии применения согласно инструкции. Глауцин дополнительно оказывает слабое спазмолитическое, адренолитическое и противовоспалительное действие. Эфедрин в составе сиропа является прямым и косвенным адреномиметиком, который стимулирует альфа- и бета-рецепторы, приводит к высвобождению норадреналина и адреналина, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов и расширяет их облегчение.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели обеих лекарственных форм свидетельствуют, что при пероральном применении активные компоненты быстро и полностью резорбируются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация глауцина в плазме крови достигается через 1,5 часа после приема. Эфедрин распределяется в организме с накоплением преимущественно в печени, легких, почках, селезенке и мозге. Метаболизм глауцина и эфедрина происходит в печени. Глауцин экскретируется с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Период полувыведения эфедрина составляет примерно 3-6 часов, и он элиминируется с мочой в основном в неизмененном виде.

Для лекарственного средства Бронхолитин в форме сиропа показанием является применение в составе комплексной терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся сухим непродуктивным кашлем: острые и хронические бронхиты, трахеобронхит, бронхиальная астма, пневмонии и бронхоэктазы. Для лекарственного средства Бронхолитин Таб показанием является симптоматическое лечение сухого кашля разной этиологии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит и грипп.

Для сиропа Бронхолитин противопоказаниями являются повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, ишемическая болезнь сердца, тяжелая и/или неконтролируемая артериальная гипертензия, острый инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца с проявлениями декомпенсации, тиреотокси глаукома; гипертрофия простаты с задержкой мочи и бессонницы. Для лекарственного средства Бронхолитин Таб противопоказаниями являются гиперчувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу, артериальная гипотензия и острый инфаркт миокарда. Также для обеих форм действует совместное ограничение применения в период беременности (сироп противопоказан в I триместре, а Бронхолитин Таб следует применять с осторожностью) и в период кормления грудью (сироп противопоказан, а Бронхолитин Таб требует осторожности после оценки соотношения польза/риск).

Бронхолитин в форме сиропа можно применять одновременно с антибиотиками, жаропонижающими средствами и витаминами, а также совместим с бронходилататорами и сердечно-сосудистыми препаратами. Из-за наличия эфедрина сироп ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств, а также противодействует нейрону блокирующему эффекту гуанетидина, что приводит к потере его гипотензивной эффективности. Одновременное применение сиропа с сердечными гликозидами, некоторыми симпатомиметиками, хинидином, трициклическими антидепрессантами, галогенированными анестетиками (галотаном), эргоалкалоидами или окситоцином повышает риск развития сердечной аритмии и гипертонического криза. С резерпином возможно резкое повышение АД. Сироп следует применять с осторожностью пациентам, перенесшим наркоз с циклопропаном, галотаном или другими летучими анестетиками.

Ингибиторы моноаминооксидазы и окситоцин потенцируют прессорный эффект эфедрина, поэтому следует соблюдать двухнедельный интервал после прекращения применения ингибиторов МАО. Неселективные бета-блокаторы снижают бронхолитический эффект сиропа, а симпатомиметики оказывают антагонистическое действие на их антигипертензивный эффект. Эфедрин ускоряет метаболизм дексаметазона, может уменьшать гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств, а также усиливать тошноту, нервозность и бессонницу при одновременном применении с теофиллином. Сироп не следует применять одновременно с другими противокашлевыми средствами центрального или периферического механизма действия (например кодеин, кодтерпин, эксангит, либексин), а также с препаратами, снижающими бронхиальную секрецию (производные атропина). Другие средства, стимулирующие ЦНС, или тонизирующие напитки растительного происхождения (кофе, чай, кока-кола) усиливают стимулирующие эффекты сиропа. Одновременное применение эрготамина с сиропом не рекомендуется из-за риска гангрены и усиления вазоконстрикции. Эффекты эфедрина могут уменьшаться подкислением и увеличиваться защелка мочи.

Для лекарственного средства Бронхолитин Таб нет данных о неблагоприятных лекарственных взаимодействиях и его можно применять в комбинации с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами, бронходилататорами и сердечно-сосудистыми препаратами. Активное вещество таблеток эффективно сочетается с эфедрином, лимонной кислотой и маслом базилика в сиропах. В то же время, Бронхолитин Таб не следует применять одновременно с другими противокашлевыми средствами центрального или периферического механизма действия, а также с препаратами, приводящими к снижению бронхиальной секреции (производные атропина).

Обе лекарственные формы препарата Бронхолитин имеют оговорки о применении при кашле: глауцина гидробромид в составе сиропа и таблеток противопоказан при продуктивном кашле с выделением мокроты, поскольку существует риск обтурации бронхов вследствие задержки бронхиального секрета. В случае лабильного артериального давления для обеих форм необходима консультация врача, а также следует соблюдать осторожность из-за риска коллапса в результате симпатолитического действия глауцина. Также сироп и таблетки содержат сахарозу (до 2 г на 5 мл сиропа и оболочку таблеток соответственно), что важно учитывать пациентам с непереносимостью некоторых сахаров, а для сиропа указано, что он может быть вредным для зубов.

Из-за содержания эфедрина и его стимулирующего действия на центральную нервную систему сироп Бронхолитин оказывает ряд дополнительных оговорок. Его не рекомендуется принимать после 16 часов из-за возможного нарушения сна. Сироп назначают с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гиперплазией предстательной железы и пациентам, склонным к развитию лекарственной зависимости (длительное применение может вызвать толерантность и зависимость). Дети и пожилые люди более чувствительны к действию эфедрина. Если через 5-7 дней после начала лечения сиропом симптомы продолжаются или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. При лечении сиропом возможны сердечно-сосудистые эффекты и единичные случаи ишемии миокарда, поэтому пациентам с заболеваниями сердца следует предупредить о необходимости обратиться за помощью при появлении боли в груди или диспноэ. Содержимое эфедрина в сиропе также может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов.

Относительно составляющих и вспомогательных веществ: сироп содержит до 1,7 об.% этанола (до 0,069 г алкоголя на 5 мл), что опасно для пациентов с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга и должно учитываться беременными. Метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216) в сиропе могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные). В таблетках Бронхолитин Таб вспомогательным веществом является пшеничный крахмал, который безопасен для лиц с целиакией из-за незначительного содержания глютена, но противопоказан пациентам с аллергией на пшеницу. Также таблетки противопоказаны людям с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы, а красители Е 110 и Е 124 в их оболочке могут вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Сироп Бронхолитин противопоказан в I триместре беременности и в период кормления грудью; во ІІ триместре его применение рекомендуется только при условии, что польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а при применении в ІІІ триместре эфедрин может вызвать ускорение частоты сердечных сокращений плода. Для таблеток Бронхолитин Таб применение в период беременности и кормления грудью требует осторожности и проводится только после оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сироп Бронхолитин следует применять с осторожностью при управлении автотранспортом или работе с механизмами через действие эфедрина, который может вызвать мидриаз и влиять на скорость реакции. При приеме Бронхолитин Таб следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при возникновении таких побочных реакций, как головокружение, головная боль, сонливость, слабость или быстрая утомляемость.

Обе лекарственные формы препарата Бронхолитин предназначены для перорального применения после еды.

Для сиропа Бронхолитин установлены следующие дозировки:

• Взрослые и дети от 10 лет: по 10 мл 3-4 раза в сутки.
• Дети от 5 до 10 лет: по 5 мл 3 раза в сутки.
• Дети от 3 до 5 лет: по 5 мл (разведенных непосредственно перед применением в 10 мл охлажденной кипяченой воды) 3 раза в сутки.
• Продолжительность курса лечения составляет 5–7 дней. Препарат рекомендуется детям от 3 лет.

Для Бронхолитин Таб (таблетки, покрытые оболочкой) установлены следующие дозировки:

• Взрослые разовая доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. В более тяжелых случаях разовую дозу можно увеличить до 80 мг. Максимальная суточная доза – 200 мг.
• Дети от 4 лет: разовая доза составляет 10 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Препарат не применяют детям до 4 лет.
• Пациенты с нарушением функций печени и почек: необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.
• Продолжительность лечения: не должна превышать 5 дней. Применение в течение более длительного периода и в более высоких дозах возможно только по назначению и под постоянным контролем врача.

При передозировке лекарственных средств Бронхолитин наблюдаются следующие симптомы:

Для сиропа Бронхолитин (из-за наличия эфедрина и глауцина) возникают тошнота, рвота, лихорадка, потеря аппетита, нервное возбуждение, тремор конечностей, головокружение, повышенная потливость, затрудненное мочеиспускание, повышение или снижение артериального давления, головная боль, головная боль, проявлений побочных реакций, а также параноидный психоз, бред и галлюцинации.

Для лекарственного средства Бронхолитин Таб (из-за действия глауцина) при передозировке наблюдаются головокружение, головные боли, сонливость, слабость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота и снижение АД.

Лечение в обоих случаях предусматривает проведение общепринятых мероприятий для быстрого выведения препарата из организма: промывание желудка, применение активированного угля, а также симптоматическое лечение (для таблеток дополнительно при необходимости применяют инфузию водно-солевых растворов).

В общем, лекарственное средство Бронхолитин Таб характеризуется хорошей переносимостью, а побочные реакции для обеих форм возникают редко (для таблеток — преимущественно при применении высокой разовой дозы, превышающей 80 мг).

При применении лекарственных средств Бронхолитин возможны следующие нежелательные реакции:

• Со стороны иммунной системы, кожи и слизистых оболочек: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, усиленное потоотделение.
• Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, возбуждение, тревожность, беспокойство, бессонница, седативный эффект, головокружение, сонливость, слабость, быстрая утомляемость. Эфедрин в сиропе может вызвать бессонницу у детей с ночным энурезом или действовать как стимулятор, однако на некоторых детей может оказывать седативное действие.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма и проводимости, тахикардия, экстрасистолия, аритмия, пальпитация, повышение или снижение АД, ишемия миокарда, боль за грудиной, нарушение циркуляции в конечностях. Инфаркт миокарда у пациентов, принимающих эфедрин, встречается очень редко.
• Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: диспноэ, одышка.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор.
• Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание; у больных с гипертрофией предстательной железы возможна задержка мочи.
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз.
• Другие реакции: повышенное либидо, дисменорея, тахифилаксия, а при длительном применении сиропа из-за содержания эфедрина – толерантность с развитием медикаментозной зависимости.

При возникновении или усилении каких-либо побочных реакций применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Pneumonia - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Pneumonia: Causes, Symptoms, Diagnosis & Treatment / my.clevelandclinic.org.