Бимикан Эко капли глазные раствор 0,3 мг/мл флакон-капельница 3 мл

Действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопроста;

Другие составляющие: динатрия фосфат додекагидрат; лимонная кислота, моногидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная, 10% раствор; вода очищена.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код ATX S01E E03.

Фармакодинамика

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается примерно в 8-12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре – к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

Фармакокинетика

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру у человека . При инстилляции в глаза у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системная кумуляция не отмечена. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 ч после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста походили на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата был равен 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пациентов пожилого возраста

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель 2 раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) составляет 0,0634 нг* ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых добровольцев – 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пациентов пожилого возраста, так и на молодых людей оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаков для пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых больных с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились.

Не ожидается никакого взаимодействия у человека из-за того, что системная концентрация биматопроста чрезвычайно низкая (менее 0,2 нг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью какого-либо из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применяли одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-блокаторами без признаков взаимодействия.

Одновременное применение биматопроста и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-блокаторов, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.

При одновременном применении биматопроста с другими аналогами простагландина возможно уменьшение эффекта снижения внутриглазного тиса у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (см. «Особенности применения»).

Офтальмология

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о периорбитальных изменениях, связанных с аналогами простагландинов, усилении пигментации кожи век и пигментации радужки глаз, поскольку эти эффекты были установлены при применении биматопроста. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут приводить к выпадению полей зрения и возникновению различий в цвете глаз, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз (см. раздел «Побочные реакции»).

Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Сообщалось о редких случаях рецидива инфильтрации роговицы или глазной инфекции при применении биматопроста 0,3 мг/мл, раствор в контейнерах с несколькими дозами. Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужки глаза.

Не исследовали применение биматопроста пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугловой глаукомой.

Респираторные

Не исследовали применение биматопроста пациентам с нарушением функции дыхания. Имеются ограниченные данные по применению биматопроста у пациентов с астмой или ХОБЛ в анамнезе. У таких пациентов сообщалось об обострении астмы, одышки и ХОБЛ в посмаркетинговых исследованиях. Частота этих симптомов неизвестна. Поэтому биматопрост следует с осторожностью назначать пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушенной функцией дыхания.

Кардиоваскулярные

Не исследовали применение биматопроста пациентам с блокадой сердца тяжелее первой степени или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.

Кожа

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять биматопрост в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать стекания препарата по щеке или другим участкам кожи.

Другая информация

Применение биматопроста пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовали. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или вненормативными показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином обычно применение раствора биматопроста в виде глазных капель не приводило к развитию побочной реакции со стороны месяцев печени.

Применение более чем одной дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие биматопрост с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических препаратов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев испытывали сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими участками кожи во избежание повреждения глаза и/или микробного загрязнения раствора.

Если применять более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать пятиминутный перерыв между каждым инстилляцией.

Не исследовали применение биматопроста у пациентов с контактными линзами. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно надеть через 15 минут после инстилляции.

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки при применении препарата в больших дозах.

Биматопросты не следует применять во время беременности, кроме случаев абсолютной необходимости.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Исследования на животных продемонстрировали экскрецию биматопроста в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения биматопростом следует принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Нет данных о влиянии биматопроста на фертильность.

Биматопрост оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Применять взрослым: по 1 капле закапывать в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, поскольку более частое применение препарата может снизить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Только для местного применения в офтальмологии.

При применении назолакримальной окклюзии или закрытии век на 2 минуты, системная абсорбция уменьшается. Это может снизить системные побочные реакции и усилить локальную активность препарата.

Если применять более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать пятиминутный перерыв между каждым инстилляцией. Глазные мази следует применять последними.

Перед применением глазных капель:

- Перед первым применением лекарственного средства следует сначала попрактиковаться с использованием флакона-капельницы, медленно нажимая его, для того чтобы применить одну каплю в глаза, не касаясь глаз.

– Если вы уверены, что можете закапать одну каплю, выбирайте ту позицию, которую вы считаете наиболее комфортной (можно сесть, лежать на спине или стоять перед зеркалом).

Инструкция по применению:

1. Перед использованием препарата следует тщательно вымыть руки.

2. Если упаковка или флакон повреждены, препарат не следует применять.

3. Следует убедиться, что герметичное кольцо на крышке не повреждено. Перед первым использованием следует открутить крышку, может ощущаться незначительное сопротивление, при разрыве гарантийного кольца.

4. В случае повреждения гарантийного кольца во время первого открытия, его следует снять и выбросить во избежание травмирования.

5. Необходимо наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, чтобы сформировать пространство между глазным яблоком и веком. Следует избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами.

6. Следует осторожно нажать на стенки флакона и дайте капле попасть в ваш глаз. Обратите внимание, что задержка между сжатием и выпадением может занять несколько секунд. Не нажимайте слишком сильно. Если вы не знаете как вводить капли, спросите врача, фармацевта или медсестры.

7. Затем прижмите носо-слезный канал примерно на 2 минуты (нажимая пальцем на угол глаза у носа) и закройте глаза и держите их закрытыми в течение этого времени. Это гарантирует, что капля поглощается глазом, и что количество проходящего через слезный канал к носу средства, вероятно, уменьшится.

8. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей.

9. Если врачом назначено применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 5-6.

10. После использования и перед повторным применением флакон необходимо встряхнуть один раз в направлении вниз, не касаясь наконечника капельницы, чтобы удалить остатки раствора в наконечнике. Это необходимо для обеспечения доставки следующих капель. После закапывания закрутите крышку на флаконе.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата ^{Бимикан} Эко детям не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (до 18 лет).

О случаях передозировки препарата ^{Бимикан} Эко не сообщали. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

При передозировке необходима поддерживающая и симптоматическая терапия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения: периорбитальные изменения, связанные с аналогами простагландинов – очень часто; гиперемия конъюнктивы, (поверхностный) крапчатый кератит, раздражение глаз, чувство постороннего тела в глазу, сухость в глазах, боль в глазах, зуд, увеличение роста ресниц, покраснение век, астенопия, отек конъюнктивы, фотофобия, слезотечение, гипер оболочки, нарушение зрения/нечеткость зрения, зуд век, отек век, эрозия роговицы, чувство жжения в глазах, аллергический конъюнктивит, блефарит, ухудшение остроты зрения, глазные выделения, потемнение ресниц, кровоизлияния в сетчатку, кисторак век, конъюнктивальные расстройства, мадароз (выпадение ресниц или бровей), пигментация век, отек глаз, увеит, ирит, дискомфорт в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и ее производных: гиперпигментация кожи (периорбитальный участок), депигментация кожи (периорбитальный участок), гипертрихоз (патологический рост волос), покраснение периорбитального участка, сухость кожи, образование корки на краю век, зуд.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: астма, обострение бронхиальной астмы, обострение ХОБЛ и одышка.

Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии и аллергического дерматита.

Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, раздражение в месте инстилляции.

Исследование:Нарушение функциональных печеночных тестов.

Описание отдельных побочных реакций.

Периорбитальные изменения, связанные с аналогами простагландинов

Аналоги простагландинов, включая ^{Бимикан} ЭКО могут вызвать периорбитальные липодистрофические изменения, которые могут привести к углублению век, птоза, энофтальма, ретракции век, инволюции дерматохалаза и инволюции дерматохалаза. Изменения, как правило, умеренные, могут возникнуть уже через месяц после начала лечения ^{Бимикан} ЭКО и могут повлечь нарушение поля зрения даже при отсутствии распознавания пациента. Периорбитальные изменения, связанные с аналогами простагландинов, также ассоциируются с гиперпигментацией или обесцвечиванием периорбитального участка кожи и гипертрихозом. Отмечается, что все изменения частично или полностью обратимы после прекращения или перехода на альтернативное лечение.

Гиперпигментация радужки

Усиление пигментации радужки скорее всего будет постоянным. Изменение пигментации происходит в результате увеличения содержания меланина в меланоцитах, однако она не является результатом увеличения их количества. Длительный эффект гиперпигментации радужки не известен. Усиление пигментации радужки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется на периферию радужной оболочки, а вся радужка или ее части становятся более коричневыми. Ни невусы, ни появляющиеся на радужке веснушки не поддаются лечению. Через 12 мес лечения биматопростом 0,3 мг/мл частота пигментации составляла 1,5% и не усиливалась в течение следующих 3 лет лечения.

2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности после первого открытия – 90 дней.

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 3 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. 1 флакон в картонной пачке.

По рецепту.

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО, Польша/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA Польша.

Адрес

Ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша/

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Польша.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С. А./

Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA

Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Пеллинская Str., 83-200 Старогард Гданьски, Польша.