Аргедин

Состав

Действующее вещество: Silver Sulfadiazine;

состав на 1 единицу лекарственной формы: 1 г крема содержит серебра сульфадиазина 10 мг;

другие составляющие: парафин белый мягкий, пропиленгликоль, воск неионный эмульгированный, парафин жидкий, метилпарагидроксибензоат (Е 218), вода очищенная.

Лекарственная форма

Крем.

Основные физико-химические свойства: крем от белого до слегка желтоватого цвета, гомогенной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные и химиотерапевтические препараты, применяемые в дерматологии. Сульфонамиды. Код АТХ D06В А01.

Фармакодинамика

Механизм действия серебра сульфадиазина до конца не установлен. Считается, что он является донором ионов серебра, которое через ряд реакций связывается с ДНК бактериальной клетки. Сульфадиазин высвобождается в межклеточную жидкость. По некоторым данным, возможно, происходит связывание всего комплекса со стенкой бактериальной клетки.

Микробиологические исследования in vitro показали, что серебро сульфадиазин имеет широкий спектр действия против таких микроорганизмов:

• Чувствительные микроорганизмы: Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas fluorescens, Proteus (providencia) rettgeri, Proteus vulgaris, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphteriae, Herpes simplex, Herpesvirus hominis, Treponema pallidum, Micros.
• Умеренно чувствительные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus morganii, Citrobacter sp., Herellea, Staphylococcus epidermidis, Mucor pusillus, Micro Trichophyton violaceum, Trichophyton verrucosum, Trichophyton rubrum, Trichophyton schoenleinii, Trichophyton tonsurans, Epidermophyton floccosum; Less sensitive microorganisms.
• Мало чувствительные микроорганизмы: Klebsiella spp, Enterobacter species, Serratia spp, Shigella flexneri, Staphylococcus aureus, Enterococcus (группа D Streptococcus), Clostridium perfringens, Candida albicans, Aspergillus fumigatus, Aspergillus.

Серебро сульфадиазин проникает в некротизированные ткани и экссудат, что важно, так как препараты системного действия неэффективны в отношении бактериальной флоры в некротизированных тканях.

Фармакокинетика

Известно, что при непродолжительном (в течение нескольких дней) местном применении абсорбируется лишь незначительное количество (1%) серебра. Известно, что серебро имеет значительное сродство белков, благодаря чему разрывается связь с сульфадиазином и происходит временное связывание с белками экссудата раны. Незначительная часть высвободившегося при этом сульфадиазина (до 10%) абсорбируется, а ⅔ этого количества выделяется из организма с мочой.
У пациентов с большой площадью ожогов, которым применяли 500–1000 г препарата серебра сульфадиазина в сутки, концентрация сульфадиазина в плазме крови составляла 1–2 мг/100 мл.

Концентрация в моче была в пределах 6-40 мг/100 мл в зависимости от объема поверхности тела, пораженной ожогом.

После всасывания серебра сульфадиазин временно связывается с белками плазмы. Подобно другим сульфонамидам проникает через плаценту.

Сульфадиазин метаболизируется в печени путем ацетилирования и окисления.

Профилактика инфицирования и лечения инфицированных ожогов и ран; лечение термических и химических ожогов

Препарат предназначен для местного использования.
После очищения пораженной поверхности кожи препарат слоем толщиной примерно 2-3 мм наносить непосредственно на раневую поверхность или стерильную марлевую салфетку. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, в зависимости от течения основного заболевания.

Дети

Поскольку использование сульфонамидов может вызвать ядерную желтуху, крем для недоношенных детей и младенцев до 2 месяцев жизни применять только по назначению врача после оценки соотношения риск/польза.

При приеме в рекомендуемых дозах препарат обычно переносится хорошо. Но в редких случаях могут возникнуть побочные реакции.

• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая дерматиты, эритемы и экзантемы, анафилаксия.
• Со стороны системы крови: лейкопения; метгемоглобинемия, особенно у больных с аномалиями гемоглобина. Сообщалось о значительном повышении осмолярности сыворотки крови при длительном регулярном применении на больших площадях поражения. Вероятно, такое явление вызвано повышенной резорбцией входящего в состав препарата пропиленгликоля.
• Со стороны кожи и подкожной ткани: раздражение кожи, чувство жжения, боль при нанесении, сыпь, фотосенсибилизация, гиперпигментация, обесцвечивание кожи, мультиформная эритема, кожные реакции гиперчувствительности с покраснением, зудом, очень редко – некроз кожи. При продолжительном применении может наблюдаться накопление серебра в печени, почках, сетчатке глаз. В отдельных случаях возможна аргирия (окраска кожи в серый цвет, вызванная отложением серебра).

При нанесении крема на большие поверхности (большие дозы), особенно после тяжелых ожогов, были сообщения о побочных реакциях, установленных при пероральном применении сульфадиазина, такие как тошнота, рвота, диарея, глоссит, боль в суставах, головная боль, спутанность сознания, судороги, анемия, анемия, агранулоцитоз, медикаментозная лихорадка, нарушение функции печени и/или почек, гепатит, некроз печени, кристаллурия, интерстициальный нефрит, гипогликемия, токсический нефроз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

• Гиперчувствительность к серебру сульфадиазина или другим сульфонамидам, серебру или любому другому ингредиенту препарата;
• генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (при применении на больших поверхностях может возникнуть гемолиз);
• гнойные и ожоговые раны с массивной экссудацией (нецелесообразно);
• порфирия.

Противопоказания: Не применять недоношенным и младенцам до 2 месяцев (риск ядерной желтухи). Беременным – только по назначению врача.

Нарушения органов: С осторожностью применять при почечной/печеночной недостаточности и эритемной болезни (необходим контроль показателей крови и уровня сульфадиазина).

Побочные реакции и кожа:

Возможны серьезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) — при первой сыпи или пузырьках препарат следует немедленно отменить.

Длительное использование или обработка больших площадей может вызвать аргирию (защищайте кожу от солнца), порфирию, суперинфекцию и транзиторную лейкопению (которая часто проходит самостоятельно).

Вспомогательные вещества (метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль) могут вызывать аллергию и раздражение.

Когда обязательна консультация врача:

Ожоги глубже поверхностные, охватывают более 2% площади тела или поражают лицо, глаза, уши, конечности и промежность.

Глубокие колотые раны, укусы животных, наличие посторонних тел, а также раны с отеком, краснотой или лихорадкой.

Правила использования: Избегать попадания в глаза, использовать индивидуально (для безопасности) и обеспечить пациенту достаточно щелочного питья при обработке больших участков.

Период беременности и кормления грудью

Применение серебра сульфадиазина в III триместре беременности может привести к ядерной желтухе у плода. Препарат следует применять в период беременности. Сульфадиазин серебра следует с осторожностью назначать женщинам, планирующим беременность.

Отсутствуют данные, подтверждающие возможность попадания сульфадиазина серебра при абсорбции через кожу в материнское молоко. Известно, что сульфонамиды повышают риск билирубиновой энцефалопатии у грудных детей, поэтому применение крема противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами или другими механизмами

Данные о неблагоприятном воздействии отсутствуют.

Можно ожидать усиления проявлений побочных реакций при длительном лечении ожоговых ран, охватывающих большую поверхность кожи. У пациентов с тяжелыми ожогами при длительном лечении наблюдалось значительное повышение уровня серебра в сыворотке крови, что нормализуется после прекращения лечения. Явление передозировки может сопровождаться неврологическими, почечными, печеночными, респираторными и гематологическими проявлениями.

Лечение – симптоматическое. Следует прекратить применение препарата и принять соответствующие меры помощи. При необходимости следует контролировать функцию почек и показатели крови. Всосавшийся сульфадиазин легко выводится гемо- и перитонеальным диализом.

Серебро сульфадиазин может инактивировать ферментные препараты для очищения раны при их одновременном применении. Парааминобензойная кислота или родственные вещества не усугубляют действие сульфадиазина серебра.

Если сульфадиазин серебра вследствие абсорбции обнаруживается в плазме крови в значительном количестве, возможны взаимодействия с другими средствами, характерные для системных сульфонамидов, а именно: снижение действия антикоагулянтов, пероральных антидиабетических средств, местных анестетиков (прокаина, бензокаина, дитраантина). Отмечено, что одновременное применение циметидина может повысить частоту развития лейкопении.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Sulfadiazine / go.drugbank.com;
• Sulfadiazine (Oral Route) / mayoclinic.org.