Цинара таблетки по 1 мг 3 блистера по 10 шт

действующее вещество: цинитаприда гидротартрат;

1 таблетка содержит 1,37 мг цинитаприда гидротартрата, что эквивалентно 1,00 мг цинитаприда;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактоза, крахмалгликолят натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Цинитаприд - ортопрамид с прокинетической активностью на уровне желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с выраженным прохолинергическим действием. Блокируя пресинаптические рецепторы серотонина, он увеличивает высвобождение серотонина, что приводит к повышению серотонинергической активности. Его антидопаминергическая активность, хоть и дискретная, способствует терапевтическому эффекту.

Фармакодинамические эффекты

Введение цинитаприда экспериментальным животным показало, что он оказывает прокинетическое действие от нижнего пищеводного сфинктера до толстой кишки. кишке собаки при сохранении сознания, а также повышает давление нижнего пищеводного сфинктера и механическую активность двенадцатиперстной и толстой кишки у анестезированной собаки.

Клиническая эффективность и безопасность

В клинических исследованиях с участием пациентов и здоровых добровольцев было показано, что цинитаприд антагонизирует L-допа-индуцированный гастропарез и рвоту.

В плацебо-контролируемом исследовании цинитаприд значительно ускорял стул желудка у пациентов с патологически замедленной эвакуацией желудочного содержимого. Цинитаприд улучшает клиническую симптоматику у пациентов с диспепсией, связанной с замедленной эвакуацией желудочного содержимого и задержкой транзита пищи ЖКТ.

У пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом цинитаприд уменьшает количество и длительность эпизодов рефлюкса, а также время с pH пищевода ниже 4, значительно облегчая симптомы этого заболевания.

Фармакокинетика.

Распределение

Фармакокинетика цинитаприда у крыс после введения лучше всего соответствовала двухкомпартментной модели с большим объемом распределения (9,9 л/кг) и относительно низкой скоростью выведения (51-83 мин). При таком способе введения метаболитов в плазме крови не выявлялось.

При пероральном введении наблюдался существенный предсистемный метаболизм. Тридцать процентов введенной дозы выводилось с желчью в течение 48 часов.

Метаболизм

Исследование в условиях in vitro в рекомбинантных микросомах показывают, что метаболизм цинитаприда происходит под действием CYP3A4 и в меньшей степени – CYP2C8.

Вывод

Фармакокинетические исследования с участием людей проводились после перорального и внутримышечного введения в дозах, превышающих терапевтическую дозу, в связи с отсутствием аналитического метода с достаточной чувствительностью для определения концентраций в плазме крови, достигаемых при введении рекомендуемой дозы.

Эти исследования показали, что после перорального приема цинитаприда максимальный уровень в плазме крови достигается в течение двух часов. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов в течение первых 8 часов с остаточным периодом полувыведения более 15 часов после этого, хотя и при чрезвычайно низком уровне в плазме крови.

Такой фармакокинетический профиль предполагает как наиболее подходящий режим дозирования введение три раза в сутки с распределением на фракции. После многократного введения цинита при накопления не наблюдалось.

Лекарственное средство Цинара показано взрослым пациентам:

- для лечения дискинетической диспепсии легкой или средней степени;

- в качестве вспомогательного средства при лечении гастроэзофагеального рефлюкса у пациентов, у которых применение ингибиторов протонной помпы оказалось недостаточным.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Цинара не следует назначать пациентам, у которых стимуляция моторики желудка может быть вредной, в частности, из-за наличия кровотечения, непроходимости или перфорации, а также пациентам с доказанной поздней дискинезией, вызванной нейролептиками.

Стимуляция стула желудка под действием цинитаприда может изменить всасывание некоторых лекарственных средств. Пациенту необходимо проинформировать своего врача, если он принимает другие лекарственные средства.

Цинитаприд усиливает действие фенотиазина и других лекарственных средств с антидопаминергическим действием на ЦНС.

Цинитаприд может снижать действие дигоксина вследствие уменьшения его всасывания.

Атропиновые антихолинергические лекарственные средства и опиоидные анальгетики могут снижать действие цинитаприда на пищеварительный тракт.

Применение цинитаприда вместе с алкоголем, транквилизаторами, снотворными или наркотическими средствами усиливает седативный эффект.

В условиях in vitro цинитаприд метаболизируется преимущественно через CYP3A4 (в меньшей степени – CYP2C8), поэтому одновременное пероральное или парентеральное применение лекарственных средств, значительно подавляющих этот изофермент, может изменить его фармакокинетику.

Примерами таких лекарственных средств являются:

- азольные противогрибковые средства, например кетоконазол, итраконазол, миконазол и флуконазол. В любом случае исследование с участием людей при применении повторных доз цинитаприда при отсутствии, а также при наличии кетоконазола показало, что фармакокинетическое взаимодействие невелико, поскольку среднее значение площади под кривой цинитаприда увеличилось примерно в 2 раза (диапазон: 0,9–4 ,3; ДИ 95 %: 1,5–2,4).

- Ингибиторы протеазы ВИЧ, преимущественно индинавир и ритонавир.

- макролидные антибиотики, например эритромицин, кларитромицин или тролеандомицин.

- Антидепрессант нефазодон.

У пациентов пожилого возраста, получающих длительное лечение, могут возникнуть поздние дискинезии.

Хотя исследование in vitro при концентрациях, значительно превышающих концентрации в плазме крови, обнаруженные в клинических исследованиях, позволяют предположить, что цинитаприд может удлинять сердечную реполяризацию, исследованиеживой как на животных, так и с участием людей не показали влияния на электрокардиограмму, особенно на интервал QT.

Предупреждение о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Лекарственное средство Цинара содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данных по применению цинитаприда беременным женщинам нет. По результатам исследований, проведенных на животных, не выявлено прямого или косвенного вредного воздействия лекарственного средства с точки зрения репродуктивной токсичности. Как мера пресечения желательно избегать применения лекарственного средства Цинара в период беременности.

Если его применение необходимо, врач должен оценить соотношение риск/польза.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли цинита в грудное молоко. Как мера пресечения желательно избегать применения лекарственного средства Цинара в период кормления грудью.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цинита на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства Цинара следует избегать ситуаций, требующих особой скорости реакции, таких как управление транспортными средствами или работа с опасными механизмами.

Дози

Взрослые (возраст от 20 лет): по 1 таблетке 3 раза в сутки за 15 минут перед каждым приемом пищи. Увеличение рекомендуемой дозы не является более эффективным или удобным.

Дети

Назначение цинита при детям не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт его применения в этой возрастной группе.

Способ применения

Предназначен для перорального применения.

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям.

Передозировка может вызвать сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные эффекты, обычно исчезающие после прекращения лечения. Если симптомы сохраняются, необходимо промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Экстрапирамидные реакции контролируются приемом противопаркинсонических, антихолинергических или антигистаминных лекарственных средств, обладающих антихолинергическими свойствами.

Цинитаприд широко изучался у здоровых взрослых добровольцев и у пациентов с нарушениями моторики ЖКТ как в плацебо-контролируемых исследованиях, так и в других открытых, контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. Также доступен опыт применения в послерегистрационном периоде первой регистрации цинитаприда в 1989 году.

Побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и послерегистрационном периоде, приведены в таблице ниже по следующим критериям: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить исходя из имеющихся данных).

* Могут возникать экстрапирамидные эффекты со спазмами мышц лица, шеи и языка, исчезающими после прекращения лечения.

Сообщения о возможных побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. лекарственного средства через автоматизированную информационную систему с фармаконадзора (https://aisf.dec.gov.ua).

2 года.

Не требует особых условий хранения.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

За рецептом.

TIME MANUFECTURING S.L.

Карретера Насионал 1 Км 36, Сан Агустин Дел Гуадаликс, 28750, Испания.