Цефотаксим порошок для раствора для инъекций по 1 г в флаконах 10 шт

Фармакодинамика

Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако особенности структуры обеспечивают его высокую активность относительно грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими β-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие β-лактамазы; Streptococcus spp., исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp., Salmonella spp., Serratia spp., Providencia spp., Shigella spp.), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).
К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат быстро всасывается: C_max его в плазме крови отмечают через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается >12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. T_½ препарата составляет 1–1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 60%) и в виде активных метаболитов (около 24%). Частично выводится с желчью.

У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста T_½ препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.

Введение препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательной системы (бронхит, бактериальная пневмония, плеврит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого);
• менингит (за исключением листериозного);
• септицемия;
• инфекции мочевыводящих путей, почек (пиелонефрит, цистит, асимптомная бактериурия);
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
• острая неосложненная гонорея.

В хирургической практике препарат Цефотаксим применяют для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах ЖКТ и урологических операциях.

Перед введением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость.

Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Путь введения, дозы и частота зависят от тяжести инфекции, чувствительности возбудителей и переносимости препарата пациентом. Терапию рекомендуется начинать после определения чувствительности микроорганизмов к цефотаксиму.
Для в/м или в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, 2 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Для в/м введения цефотаксим также можно растворять в 1% р-ре лидокаина (вводят глубоко в седалищную мышцу).
Для в/в капельного введения 1–2 г растворяют в 40–100 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 20–60 мин.
Взрослым с нормальной функцией почек при острой неосложненной гонорее Цефотаксим назначают в/м или в/в в дозе 1 г однократно.
При неосложненных инфекциях средней тяжести Цефотаксим вводят в/м или в/в в однократной дозе 1 г с интервалом 12 ч.
При тяжелых инфекциях Цефотаксим вводят в/в; суточная доза может быть повышена до 12 г и применена в 3 или 4 приема.
Применение при нарушениях функции почек
Взрослым с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤5 мл/мин, креатинин в плазме крови — около 751 мкмоль/л) однократную дозу снижают в 2 раза, интервал между введениями не изменяют, при этом суточная доза также снижается в 2 раза.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначают 1–2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Цефотаксим вводят после окончания процедуры.
Дети: 100–150 мг/кг/сут в/м или в/в, за 2–4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 200 мг/кг/сут.
Новорожденные: 50 мг/кг/сут за 2–4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 150–200 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов. Повышенная чувствительность к лидокаину (при использовании в качестве растворителя). В/м введение детям в возрасте до 2,5 года.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или билирубина.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, гиперемия, редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница; очень редко — анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами); редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, нейтропения; редко — агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: цианоз, сонливость, резкая бледность, энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах), особенно у больных почечной недостаточностью.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — аритмия (при болюсном введении через центральный венозный катетер), ощущение сжатия в груди, одышка, головокружение, снижение АД, ощущение сердцебиения.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: суперинфекция.
Другие: слабость, озноб.
Местные реакции: флебит при в/в введении.

Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 5–10% случаев. При возникновении реакций повышенной чувствительности препарат отменяют. Меры неотложной помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости — интубация), оксигенотерапия, эпинефрин, глюкокортикоиды.
Цефотаксим, разбавленный лидокаином, никогда нельзя вводить:

• в/в;
• пациентам с внутрисердечной блокадой;
• пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;
• детям в возрасте до 30 мес;
• при повышенной чувствительности к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Избегать назначения препарата при копростазе. В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, который проявляется тяжелой продолжительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как очень серьезное; Цефотаксим немедленно отменяют и назначают адекватную терапию. Меры неотложной помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные относительно C. difficile (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола). Нельзя назначать лоперамид.
Как и другие цефалоспорины, Цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого, следует использовать ферментативный метод.

Дети. При назначении препарата недоношенным и новорожденным детям следует соблюдать особую осторожность.

Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Цефотаксима грудное вскармливание следует прекратить, поскольку Цефотаксим проникает в грудное молоко.

Не влияет.

Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия оказывает синергическое действие. При одновременном применении с Цефотаксимом пробенецид задерживает экскрецию и повышает плазменные концентрации цефотаксима.
При одновременном применении Цефотаксима и потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (ввиду опасности нефротоксического действия).
Несовместимость. Р-р препарата Цефотаксим несовместим с р-рами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном р-ре.

При применении препарата в высоких дозах существует риск появления обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.