Цефотаксим порошок для раствора для инъекций по 1 г в флаконах 10 шт

Фармакодинамика

Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако особенности структуры обеспечивают его высокую активность относительно грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими β-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие β-лактамазы; Streptococcus spp., исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp., Salmonella spp., Serratia spp., Providencia spp., Shigella spp.), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).
К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат быстро всасывается: C_max его в плазме крови отмечают через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается >12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. T_½ препарата составляет 1–1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 60%) и в виде активных метаболитов (около 24%). Частично выводится с желчью.

У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста T_½ препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.

Введение препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательной системы (бронхит, бактериальная пневмония, плеврит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого);
• менингит (за исключением листериозного);
• септицемия;
• инфекции мочевыводящих путей, почек (пиелонефрит, цистит, асимптомная бактериурия);
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
• острая неосложненная гонорея.

В хирургической практике препарат Цефотаксим применяют для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах ЖКТ и урологических операциях.

Перед введением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость.

Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Путь введения, дозы и частота зависят от тяжести инфекции, чувствительности возбудителей и переносимости препарата пациентом. Терапию рекомендуется начинать после определения чувствительности микроорганизмов к цефотаксиму.
Для в/м или в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, 2 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Для в/м введения цефотаксим также можно растворять в 1% р-ре лидокаина (вводят глубоко в седалищную мышцу).
Для в/в капельного введения 1–2 г растворяют в 40–100 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 20–60 мин.
Взрослым с нормальной функцией почек при острой неосложненной гонорее Цефотаксим назначают в/м или в/в в дозе 1 г однократно.
При неосложненных инфекциях средней тяжести Цефотаксим вводят в/м или в/в в однократной дозе 1 г с интервалом 12 ч.
При тяжелых инфекциях Цефотаксим вводят в/в; суточная доза может быть повышена до 12 г и применена в 3 или 4 приема.
Применение при нарушениях функции почек
Взрослым с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤5 мл/мин, креатинин в плазме крови — около 751 мкмоль/л) однократную дозу снижают в 2 раза, интервал между введениями не изменяют, при этом суточная доза также снижается в 2 раза.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначают 1–2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Цефотаксим вводят после окончания процедуры.
Дети: 100–150 мг/кг/сут в/м или в/в, за 2–4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 200 мг/кг/сут.
Новорожденные: 50 мг/кг/сут за 2–4 введения. При тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 150–200 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов. Повышенная чувствительность к лидокаину (при использовании в качестве растворителя). В/м введение детям в возрасте до 2,5 года.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или билирубина.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, гиперемия, редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница; очень редко — анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами); редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, нейтропения; редко — агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: цианоз, сонливость, резкая бледность, энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах), особенно у больных почечной недостаточностью.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — аритмия (при болюсном введении через центральный венозный катетер), ощущение сжатия в груди, одышка, головокружение, снижение АД, ощущение сердцебиения.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: суперинфекция.
Другие: слабость, озноб.
Местные реакции: флебит при в/в введении.

Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 5–10% случаев. При возникновении реакций повышенной чувствительности препарат отменяют. Меры неотложной помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости — интубация), оксигенотерапия, эпинефрин, глюкокортикоиды.
Цефотаксим, разбавленный лидокаином, никогда нельзя вводить:

• в/в;
• пациентам с внутрисердечной блокадой;
• пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;
• детям в возрасте до 30 мес;
• при повышенной чувствительности к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Избегать назначения препарата при копростазе. В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, который проявляется тяжелой продолжительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как очень серьезное; Цефотаксим немедленно отменяют и назначают адекватную терапию. Меры неотложной помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные относительно C. difficile (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола). Нельзя назначать лоперамид.
Как и другие цефалоспорины, Цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого, следует использовать ферментативный метод.

Дети. При назначении препарата недоношенным и новорожденным детям следует соблюдать особую осторожность.

Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Цефотаксима грудное вскармливание следует прекратить, поскольку Цефотаксим проникает в грудное молоко.

Не влияет.

Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия оказывает синергическое действие. При одновременном применении с Цефотаксимом пробенецид задерживает экскрецию и повышает плазменные концентрации цефотаксима.
При одновременном применении Цефотаксима и потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (ввиду опасности нефротоксического действия).
Несовместимость. Р-р препарата Цефотаксим несовместим с р-рами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном р-ре.

При применении препарата в высоких дозах существует риск появления обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 1 г.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтого цвета. Гигроскопичный.

Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D01.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефотаксим — антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для парентерального введения широкого спектра действия. Цефотаксим подавляет ферменты, отвечающие за синтез клеточной стенки бактерий. Это приводит к лизису бактериальной клетки.

Механизмы резистентности

Резистентность бактерий к цефотаксиму может быть результатом одного или нескольких приведенных ниже механизмов:

• Гидролиз бета-лактамазой. Цефотаксим может гидролизоваться многими так называемыми бета-лактамазами «широкого спектра действия». Он также гидролизируется хромосомно кодированными (типа Amp-C) бета-лактамазами.

• Резистентность на основе непроницаемости.

• Механизм экспрессии эффлюксных помп.

Несколько этих механизмов могут существовать одновременно в одной бактерии.

Резистентные к цефотаксиму бактерии могут демонстрировать перекрестную резистентность в разной степени к другим бета-лактамным антибиотикам. Резистентные к цефотаксиму грамотрицательные бактерии проявляют перекрестную резистентность к другим цефалоспоринам III поколения широкого спектра действия (цефтазидим, цефтриаксон).

Граничные значения

Граничные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для цефотаксима, рекомендованные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST), который отличает чувствительные микроорганизмы от резистентных, приведены в таблице ниже.

Клинические граничные значения, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) для цефотаксима:

Спектр антибактериального действия

Распространенность резистентности отдельных видов может варьировать в зависимости от региона и времени. При лечении серьезных инфекций желательно учитывать местную информацию о резистентности. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения сомнительна.

Фармакокинетика

Цефотаксим вводят парентерально. После однократного внутривенного введения цефотаксима в дозе 1 г его концентрация в сыворотке крови составляла примерно 81–102 мг/л через 5 минут и 46 мг/л через 15 минут. После однократного внутривенного введения цефотаксима в дозе 2 г его концентрация в сыворотке крови составляла через 8 минут 167–214 мг/л.

После внутримышечного введения цефотаксима его максимальная концентрация в сыворотке крови (приблизительно 20 мг/л после введения 1 г) была достигнута через 30 минут.

Распределение

Цефотаксим быстро проникает в ткани, проникает через плацентарный барьер и достигает высоких концентраций в тканях плода (до 6 мг/кг). Он определяется в грудном молоке только в низких количествах (концентрация в грудном молоке 0,4 мг/л после введения 2 г).

В случае воспаление оболочек головного или спинного мозга цефотаксим и дезацетилцефотаксим проникают в ликвор и достигают там терапевтически эффективных концентраций вещества (например, при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями и пневмококками).

Кажущийся объем распределения составляет 21–37 л. Связывается с белками плазмы примерно на 25–40 %.

Метаболизм

Цефотаксим в значительной степени метаболизируется в организме человека. Около 15–25 % дозы, введенной парентерально, выводится в виде О-дезацетилцефотаксима. Метаболит обладает антибактериальной активностью.

Кроме дезацетилцефотаксима, образуется еще два неактивных метаболита (лактона). Из дезацетилцефотаксима лактон образуется как недолговечный промежуточный продукт, который вскоре невозможно обнаружить в моче или плазме крови, так как он быстро превращается в стереоизомеры лактона, который имеет в структуре открытое кольцо (β-лактамное кольцо). Они также выводятся с мочой.

Экскреция

Экскреция цефотаксима и дезацетилцефотаксима осуществляется преимущественно почечным путем. Небольшой процент (около 2 %) выводится с желчью. В моче, собранной в течение 6 часов 40–60 % дозы было выявлено в неизмененном виде и около 20 % в виде десацетилцефотаксима. После внутривенного введения радиоактивно меченого цефотаксима было выделено более 80 % в моче, из них 50–60 % в неизмененном, а остальные в виде 3 метаболитов.

Общий клиренс цефотаксима составляет 240–390 мл/мин, а почечный клиренс 130–150 мл/мин.

Период полувыведения цефотаксима и активного метаболита в сыворотке крови составляет 50–80 и 125 минут соответственно. У пациентов пожилого возраста (> 80 лет) период полувыведения цефотаксима и активного метаболита составлял 120–150 минут и 5 часов соответственно.

В случаях тяжелых нарушений функции почек (клиренс креатинина 3–10 мл/мин) период полувыведения цефотаксима может быть продлен до 2,5–10 часов.

Цефотаксим накапливается в этих условиях лишь в незначительной степени, в отличие от активных и неактивных метаболитов.

И цефотаксим, и дезацетилцефотаксим в значительной степени выводятся из крови путем гемодиализа.

Применять для лечения следующих серьезных инфекций, вызванных или очень вероятно вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефотаксиму (см. раздел «Фармакодинамика»):

• Бактериальная пневмония (цефотаксим не действует на бактерии, вызывающие атипичную пневмонию, или на различные другие бактериальные штаммы, которые могут вызвать атипичную пневмонию, включая P. aeruginosa — см. раздел «Фармакодинамика»).

• Осложненные инфекции почек и верхних мочевыводящих путей.

• Серьезные инфекции кожи и мягкой тканей.

• Инфекции половых органов, вызванные гонококками, особенно когда применение пенициллина оказалось неэффективным или не подходит.

• Внутрибрюшные инфекции (включая перитонит): при лечении внутрибрюшных инфекций следует применять цефотаксим в сочетании с антибиотиком, который действует против анаэробных микроорганизмов.

• Острый бактериальный менингит (особенно вызванный H. Influenzae, N. Meningitis, S. pneumonie, E. coli, Klebsiella spp.).

• Болезнь Лайма, или клещевой боррелиоз (в частности II и III стадии).

• Бактериемии, связанные или вероятно связанные с одной из перечисленных инфекций (если инфекция вызвана грамотрицательными бактериями, следует сочетать с другим соответствующим антибиотиком).

• Эндокардит (если инфекция вызвана грамотрицательными бактериями, нужно сочетать с другим соответствующим антибиотиком).

Для периоперационной профилактики инфекционных осложнений (до/после хирургических операций, в частности на толстой и прямой кишках (колоректальная хирургия), желудочно-кишечном тракте, предстательной железе, в мочеполовой системе, акушерско-гинекологических операций у пациентов с выраженным риском послеоперационных инфекций).

Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам.

Противопоказания для применения растворов, содержащих лидокаин:

– повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;

– атриовентрикулярные блокады без установленного водителя ритма;

– тяжелая сердечная недостаточность;

– внутривенное введение;

– детский возраст до 1 года (внутримышечное введение).

УрикозурическиеПрепараты

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима.

Это увеличивает экспозицию цефотаксима примерно вдвое и снижает почечный клиренс примерно на 50 % при терапевтических дозах. Ввиду широкого терапевтического диапазона применения цефотаксима не нужно корректировать дозировку пациентам с нормальной функцией почек. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

АминогликозидныеАнтибиотики и диуретики

Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может усиливать нефротоксическое действие таких нефротоксических препаратов, как аминогликозиды и сильные диуретики (такие как фуросемид). У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Цефотаксим не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклин, эритромицин и хлорамфеникол), поскольку может иметь место антагонистический эффект.

Для инфузий могут использоваться такие растворы: вода для инъекций, 0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % декстроза, раствор Рингера.

Как и при применении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов. Важно регулярно проверять состояние больного. Если во время лечения возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

В случае длительного применения необходимо контролировать функцию печени и почек.

Анафилактические реакции

Сообщалось о серьезных, в том числе о летальных, реакциях повышенной чувствительности у пациентов, получавших цефотаксим. Если возникает аллергическая реакция, лечение следует прекратить.

Применение цефотаксима строго противопоказано больным с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам.

Поскольку в 5–10 % случаев существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, последние следует применять с осторожностью людям, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллину.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с аллергическим диатезом или астмой.

Тяжелые буллезные кожные реакции

Сообщалось о тяжелых буллезных кожных реакциях, таких как синдром Стивенса —Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении цефотаксима.

Пациентам следует рекомендовать, прежде чем они будут продолжать лечение, немедленно обратиться к врачу, если возникнут реакции со стороны кожи или слизистой оболочки.

Заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile (например, псевдомембранозный колит)

Возникновение диареи, особенно тяжелой и/или стойкой, во время лечения или в первые несколько недель после лечения может быть симптоматическим расстройством, обусловленным Clostridium difficile. Заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile, могут отличаться по степени тяжести: от легкого до опасного для жизни, при этом псевдомембранозный колит является наиболее тяжелой формой заболевания. Диагноз этого редкого, но потенциально неизлечимого заболевания может быть подтвержден обнаружением токсинов с помощью эндоскопии и/или гистологического исследования. Важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, имеющих диарею во время или после лечения цефотаксимом. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить лечение цефотаксимом и сразу начать соответствующее специфическое лечение антибиотиками.

Каловый стаз может способствовать развитию заболеваний, ассоциированных с Clostridium difficile. Препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, следует избегать.

Гематологические реакции

При лечении цефотаксимом могут развиваться лейкопения, нейтропения и, реже, угнетение функции костного мозга, панцитопения и агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение длится дольше 7–10 дней, необходимо проведение контроля состава крови. В случае отклонений от нормы показателей анализа крови (гемограммы) лечение следует прекратить.

Сообщалось о нескольких случаях появления эозинофилии и тромбоцитопении, которые быстро исчезали после прекращения лечения. Сообщалось также о случаях возникновения гемолитической анемии.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировку необходимо скорректировать, исходя из рассчитанного клиренса креатинина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов, фуросемида, пробенецида или других нефротоксических лекарственных средств. У этих пациентов, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с имеющейся почечной недостаточностью следует регулярно проверять функцию почек.

Нейротоксичность (энцефалопатия)

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, прежде всего у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (нарушение/потеря сознания, ненормальные движения, спутанность сознания и судороги).

Пациентам следует рекомендовать, прежде чем они будут продолжать лечение, немедленно обратиться к врачу, если такие реакции возникают.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о потенциально опасной для жизни аритмии у очень небольшого числа пациентов, получавших цефотаксим путем быстрого внутривенного введения через центральный венозный катетер. Поэтому следует придерживаться рекомендованного времени введения или инфузии.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Как и в случае с другими цефалоспоринами, у некоторых пациентов, получавших цефотаксим, было выявлена положительная реакция Кумбса. Это явление может мешать исследованию крови перекрестным методом.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления неспецифическими реактивами могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать глюкозооксидазный тест.

Потребление натрия

Это лекарственное средство содержит 48,18 мг натрия в 1 гцефотаксима натриевой соли. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия препарата. Однако безопасность использования цефотаксима при беременности у человека не определялась, поэтому препарат не должен применяться во время беременности.

Применение препарата женщинам детородного возраста требует оценки ожидаемых преимуществ и возможных рисков.

Цефотаксим проникает в грудное молоко.

Нельзя исключить влияние на физиологическую кишечную флору младенца, что может привести к диарее, колонизации дрожжеподобными грибами или сенсибилизации ребенка.

Поэтому необходимо решить: или временно прекратить грудное вскармливание, или окончательно прекратить лечение, взвесив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения для матери.

В случае возникновения таких побочных эффектов, как головокружение или энцефалопатия (например, нарушение/потеря сознания, ненормальные движения, спутанность сознания и судороги), пациенты должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Лекарственное средство применять путем внутривенного (в виде медленной инъекции или инфузии) и внутримышечного введения.

Лечение может быть начато до того, как будет известен результат антибиотикограммы. Цефотаксим оказывает синергическое действие в комбинации с аминогликозидами.

Дозирование

Дозирование и способ введения зависят от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения лекарственным средством Цефотаксим зависит от клинического состояния пациента и меняется в зависимости от течения болезни.

Лечение должно продолжаться не менее 10 дней, если инфекция вызвана Streptococcus pyogenes (парентеральная терапия может быть заменена пероральной терапией до истечения 10-дневного периода).

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 до 16–18 лет)

Обычно по 1 гцефотаксима каждые 12 часов. При серьезных инфекциях суточную дозу можно увеличить до 12 г. Суточные дозы до 6 г можно разделить как минимум на два отдельных введения с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы следует разделить как минимум на 3 или 4 отдельные введения с интервалом в 8 или 6 часов соответственно.

Приведенная ниже таблица может служить ориентиром для дозирования.

Младенцы и дети (в возрасте от 28 дней до 11 лет)

Обычно 50–100 мг/кг массы тела в сутки в зависимости от тяжести инфекции (до 150 мг), разделенные на 2–4 равные дозы (каждые 12–6 часов).

Приведенная ниже таблица может служить ориентиром для дозирования.

* В отдельных случаях, особенно если есть угроза для жизни, может потребоваться увеличить суточную дозу до 200 мг/кг массы тела в сутки. Однако не следует превышать максимальной суточной дозы 12 грамм.

Недоношенные и доношенные новорожденные (возраст 0–27 дней)

Обычно 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 2–4 равные дозы (каждые 12–6 часов). В случае возникновения ситуаций, опасных для жизни, может потребоваться увеличение суточной дозы. При серьезных инфекциях назначается 150 мг/кг массы тела в сутки.

Приведенная ниже таблица может служить ориентиром для дозирования:

* В отдельных случаях, особенно если есть угроза для жизни, может потребоваться увеличить суточную дозу до 200 мг/кг массы тела в сутки. Эту дозу не следует превышать в связи с недостаточно развитой выделительной функцией почек (показатель: клиренс эндогенного креатинина).

Пациенты пожилого возраста

При нормальной почечной и печеночной функции не нужно корректировать дозу.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Для пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин после начальной нормальной дозы поддерживающие дозы следует уменьшить до половины стандартной дозы, не изменяя интервал между введением препарата.

Для пациентов, которые проходят процедуру гемодиализа: от 1 до 2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. В день прохождения процедуры гемодиализа цефотаксим следует вводить после окончания сеанса диализа.

Для пациентов, которые проходят процедуру перитонеального диализа: от 1 до 2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Цефотаксим не удаляется с помощью перитонеального диализа.

Другие рекомендации

Гонорея

Однократное введение (внутримышечно или внутривенно) в дозе от 0,5 г до 1 гцефотаксима. В случае осложненных инфекций необходимо учитывать официальные рекомендации. Наличие сифилиса следует исключить до начала лечения.

Инфекции мочевыводящих путей

В случае неосложненных инфекций мочевыводящих путей: в дозе 1 г каждые 12 часов.

Бактериальный менингит

Взрослым рекомендуются суточные дозы от 6 до 12 г в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6–8 часов. Детям рекомендуются суточные дозы от 150 до 200 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6–8 часов. Новорожденным от 1-го до 7-го дня жизни можно вводить 50 мг/кг массы тела цефотаксима каждые 12 часов, а новорожденным от 7-го до 28-го дня жизни — 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

Внутрибрюшные инфекции

Внутрибрюшные инфекции следует лечить цефотаксимом в сочетании с другими соответствующими антибиотиками.

ПериоперационнаяПрофилактика

Для периоперационной профилактики инфекционных осложнений рекомендуется введение разовой дозы от 1 до 2 гцефотаксима за 30–60 минут до начала операции. Еще один антибиотик необходим для защиты от анаэробных микроорганизмов. Если операция длится дольше 90 минут, требуется дополнительная доза.

Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз)

Суточная доза цефотаксима составляет 6 г (в течение 14–21 дня). Суточную дозу обычно делят на три дозы (2 гцефотаксима три раза в день).

Цефотаксим и аминогликозиды не следует смешивать в одном шприце или инфузионном растворе.

Приготовление растворов должно происходить в асептических (стерильных) условиях. Применять сразу после приготовления.

Внутривенное введение

Для внутривенной (в/в) инфузии 1 г или 2 г препарата растворяют в 40–100 мл воды для инъекций или инфузионных растворов. Продолжительность инфузии составляет 50–60 минут.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Инъекция раствора должна проводиться медленно в течение 3–5 мин, так как возможно развитие угрожающих жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.

Внутримышечное введение

Для внутримышечной (в/м) инъекции цефотаксим разводят стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г. При в/м введении содержимое флакона с цефотаксимом может быть растворено в воде для инъекций или в 1 % растворе лидокаина. Затем делается инъекция глубоко в ягодичную мышцу. При использовании лидокаина строго противопоказано в/в введение препарата.

Дети. Детям в возрасте до 1 года противопоказано внутримышечное введение лекарственного средства (см. раздел «Противопоказания»).

Симптомы передозировки в значительной степени соответствуют профилю побочных реакций.

Прежде всего у пациентов с почечной недостаточностью и при применении высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, существует риск развития энцефалопатии.

В случае передозировки лечение цефотаксимом необходимо прекратить. Следует начать поддерживающую терапию, включая меры по ускорению процессов выведения (элиминации) лекарств из организма, и симптоматическое лечение побочных реакций (например, судорог).

Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ может снизить концентрацию цефотаксима в сыворотке крови. Перитонеальный диализ неэффективен.

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

*Постмаркетинговое наблюдение.

Реакция Яриша — Герксгеймера

При лечении боррелиоза в течение первых дней лечения может наблюдаться реакция Яриша — Герксгеймера. Сообщалось о возникновении следующих симптомов после нескольких недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня печеночных ферментов, затрудненное дыхание, боль в суставах.

Энцефалопатия

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, прежде всего у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (со следующими симптомами: нарушение/потеря сознания, ненормальные движения, спутанность сознания и судороги).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Наблюдалось повышение уровня печеночных ферментов (аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глютамилтранспептидазы (γ-ГТ) и/или щелочной фосфатазы) и/или билирубина. Эти показатели могут в редких случаях вдвое превышать верхнюю границу нормальных значений и свидетельствовать о поражения печени, как правило холестатическом и обычно с бессимптомным течением.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оC. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разведения применять растворы, указанные в разделе «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

По 1 г во флаконах, 10 флаконов в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.