Ролиноз таблетки по 10 мг 2 блистера по 10 шт

Действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг

ЦеллюлозаМикрокристаллическая лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный натрия крахмала (тип А); магния стеарат

Пленочное покрытие: Opadry^® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, тальк).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с насечкой с обеих сторон.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами иn vitro не наблюдалось значительного родства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.

Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки цетиризин ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

В возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 суток.

Фармакокинетика

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобная при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении.

Выведение

Примерно ^2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 мг или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика цетиризина была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек средней степени необходимо корректировать дозы цетиризина. Применение цетиризина пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

После разового приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Дети

Период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и 5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к действующему веществу, других вспомогательных веществ лекарственного средства, в гидроксизином или к любым производным пиперазина в анамнезе

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновения любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.

В частности исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какой-либо существенной фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрина или теофиллином (400 мг/сут).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин НЕ потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства следует прекратить за 3 суток до исследования (период вывода).

Сообщалось о развитии зуда и / или крапивницы после отмены цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае употребления алкоголя во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и с риском возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует его применять.

Период беременности

Проспективное собраны данные цетиризина по результатам беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода / эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

Лекарственное средство следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозы корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировки лекарственного средства.

Пациенты с нарушением функции печени.

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозу. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. Ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек.

Не существует подтвержденных документально данных о соотношении эффективность / безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации.

Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента. Значение УК (мл/мин) можно определить по креатинина плазмы крови (мг/дл) по следующей формуле:

Дети.

Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Симптомы.

Симптомы, наблюдавшиеся после существенного передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенную утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение.

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для вывода цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщали о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщали о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождающиеся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:

Со стороны психики - сонливость

Со стороны нервной системы - головокружение, головная боль

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - фарингит;

Со стороны пищеварительного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота

Общие нарушения - повышенная утомляемость.

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет

Со стороны психики - сонливость

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - ринит

Со стороны пищеварительного тракта - диарея

Общие нарушения - повышенная утомляемость.

При применении цетиризина также сообщали о развитии нижеприведенных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности), и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

Неизвестно - повышенный аппетит.

Со стороны психики:

Нечасто - ажитация; редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница очень редко - тик; неизвестно - суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы:

Нечасто - парестезии; редко - судороги очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор неизвестно - амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

Очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

Неизвестно - вертиго.

Со стороны сердца:

Редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

Нечасто - диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта

Редко - нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина) неизвестно - гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто - зуд, сыпь, редко - крапивница очень редко - ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; неизвестно - острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Неизвестно - артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Очень редко - дизурия, энурез; неизвестно - задержка мочи.

Общие нарушения:

Нечасто - астения, недомогание; редко - отек.

Обследование

Редко - увеличение массы тела.

После отмены цетиризина сообщали о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш. /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50 Gunesli Bagcilar / Istanbul, Turkey.

РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти., Турция /

ROTAPHARM ILACLARI LTD. STI., Turkey.