Простазан-Виста таблетки пролонгированого действия по 0, 4 мг 3 блистера по 10 шт

• 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина;
• другие составляющие: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Наличие в анамнезе ортостатической гипотензии.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно, независимо от еды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая ее, поскольку это будет препятствовать длительному и контролируемому высвобождению активного ингредиента.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, что может внезапно приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Беременные

Простазан-Виста не показан для применения женщинам.

Дети

Препарат не использовать детям.

Водители

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

Передозировка препарата может вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие зафиксировано при разных степенях передозировки.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердца: сердцебиение.

Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия.

Респираторно-медиастинальные нарушения: ринит, носовое кровотечение.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид

1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые, без линии разлома, круглые таблетки с тиснением «T9SL" на одной стороне и «0.4» на другой стороне.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические.

Тамсулозина гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Простазан-Виста в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимое снижение системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Абсорбция. Простазан-Виста представляет собой таблетку пролонгированного действия, которая обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После приема натощак 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике.

Скорость и степень абсорбции таблеток пролонгированного действия не изменяется при употреблении пищи с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64% и 149% (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (С макс) соответственно) при употреблении пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема Простазану-Виста натощак максимальной концентрации активного вещества наблюдается через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на 4-й день приема препарата, максимальной концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии.

В результате длительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и также CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Подавление симбионтов ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не является активнее действующее вещество.

Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ препарата наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Исследование взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, может внезапно привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Простазан-Виста, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Обычно за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлена. Синдром атонической зрачки зафиксировано также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина на длительное время перед проведением оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует с осторожностью применять в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда остатки таблеток оказываются в фекалиях.

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозина гидрохлорид у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Простазан-Виста не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнение зрения, головокружение и обморок.

Рекомендуемая доза-1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая ее, поскольку это будет препятствовать длительном и контролируемом высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентов с почечной недостаточностью и пациентам с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы (см. Раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям оценивали.

Симптомы.

Передозировка препарата может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие зафиксирована при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.

* Отмечались в пострегистрационный период

Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышка. Об указанных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Синтон Хиспании, С. Л.

Синтон БВ

Адрес

Ул. К / Кастелло, n ^o 1, Сант Бои где Льобрегат, Барселона, 08830, Испания

Микровег 22 Ниймеген, 6545 СМ, Нидерланды