Параплексин раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат;

1 мл раствора содержит 5 мг или 15 мг ипидакрина гидрохлорида моногидрата в перечислении на безводное вещество;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Остальные средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А.

Фармакодинамика

Параплексин^® – обратимый ингибитор холинэстеразы.

^{Параплексин}Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакологическое действие Параплексина^® основывается на комбинации двух механизмов действия:

- блокада калиевых каналов мембран нейронов и мышечных клеток;

- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

^{Параплексин}Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Лекарственное средство оказывает следующие фармакологические эффекты:

- восстанавливает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;

- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;

- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции;

- возобновляет проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов;

- умеренно стимулирует ЦНС в сочетании с проявлениями отдельных седативных эффектов;

- оказывает анальгетический эффект;

– оказывает антиаритмический эффект.

Лекарственное средство ^{Параплексин} не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного действия, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия. Также данное лекарственное средство не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика

Лекарственное средство ^{Параплексин} быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 мин, 40–50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. ^{Параплексин} быстро поступает в ткани, период полувыведения в фазе составляет 40 минут. Метаболизируется в печени. Выводится препарат почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2-3 часа. Экскреция происходит главным образом за счет канальцевой секреции и только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром разной этиологии.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Повышенная чувствительность к ипидакрину.

Эпилепсия.

Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

Стенокардия.

Выраженная брадикардия.

Бронхиальная астма.

Вестибулярные расстройства.

Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Беременность.

Период кормления грудью.

^{Параплексин}Усиливает седативный эффект в комбинации с лекарственными средствами, которые угнетают ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризиса, если ^{Параплексин} применяют одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применяли до начала лечения препаратом ^{Параплексин} .

^{Параплексин}Можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты.

С осторожностью необходимо применять данное лекарственное средство пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, с тиреотоксикозом.

Лекарственное средство ^{Параплексин} повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение данного лекарственного средства противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и длительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевание периферической нервной системы

Моно- и полинейропатия разного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения составляет 10–15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней); далее лечение следует продолжать таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5-30 мг 1-3 раза в сутки с последующим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевание ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводят 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения – 10–15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.

Восстановительный период при органических поражениях ЦНС

Внутримышечно вводят 10–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения составляет до 15 дней, далее по возможности – 1–2 раза в сутки.

Дети.

Отсутствуют систематизированные данные по применению парентеральной формы лекарственного средства Параплексин^® детям (до 18 лет), поэтому не следует применять данное лекарственное средство детям.

Симптомы.

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз», для которого характерны бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха. АД, обеспокоенность, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, запятая, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение:Следует использовать симптоматическую терапию, применять м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин.

^{Параплексин} , как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частота побочных реакций согласно классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны сердечной деятельности: часто – усиленное сердцебиение, брадикардия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головные боли, сонливость (при приеме высоких доз).

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: редко – усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – усиленное слюноотделение, тошнота; нечасто – при применении высоких доз – рвота; редко – диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени: частота неизвестна – желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение; нечасто – аллергические реакции, в том числе сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечные судороги (при применении высоких доз). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, дыхание со свистом, отек гортани, сыпь на месте инъекции).

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – слабость (при применении высоких доз).

Антихолинергические средства, такие как атропин, могут снижать слюноотделение и брадикардию. В случае развития нежелательных побочных действий следует снизить дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прервать применение лекарственного средства.

Не следует смешивать лекарственное средство с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживайтесь.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл раствора в ампулах, по 5 ампул в блистере. По 2 блистера (10 ампул) в пачке из картона.

По рецепту.

ЧАО «Лекхим-Харьков».

Адрес

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

ООО «Фармацевтическая компания «Салютарис».

Местонахождение заявителя. Украина, 01042, г. Киев, бульв. Дружбы народов, 9