Пабал раствор для инъекций 100 мкг/мл в ампулах по 1 мл 5 шт

Действующее вещество: карбетоцин;

1 мл раствора содержит карбетоцина 100 мкг;

Вспомогательные вещества: L-метионин, кислота янтарная, манит, натрия гидроксид 2М, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, практически свободная от видимых частиц, кроме пузырьков газа.

Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов). Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код ATХ H01B B03.

Фармакодинамика

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцина, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались, и повышает тонус мускулатуры матки.

В постнатальном периоде карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина интенсивное начало сократительного действия с мощными сокращениями достигается в течение 2 мин.

Однократное введение 100 мкг карбетоцина внутривенно после рождения ребенка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки, предотвращает атонии матки и чрезмерной кровопотери по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет примерно 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками.

В 5 здоровых кормящих грудью, концентрацию карбетоцина в плазме можно было обнаружить через 15 мин, а максимального уровня 1035 ± 218 пг/мл она достигла в пределах 60 мин. Через 120 мин максимальная концентрация в грудном молоке была примерно в 56 раз ниже, чем в плазме.

Для профилактики атонии матки в случае кесарева сечения, который осуществлялся с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

• Период беременности и родов до рождения ребенка.
• Не следует применять для стимуляции родовой деятельности.
• Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину.
• Заболевания печени и почек.
• Эпизоды преэклампсии и эклампсии.
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Эпилепсия.

Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при постоянном наличии подготовленного персонала, имеющего соответствующую квалификацию.

Пабал предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей.

Неиспользованный препарат следует уничтожить в соответствии с местными требованиями к утилизации.

При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков любого лекарственного взаимодействия.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцина, нельзя исключить возможность взаимодействий, присущих окситоцина.

Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3-4 часа после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного воздействия возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен в случае с карбетоцина. В связи с этим совместное применение простагландинов и карбетоцина Не рекомендуется. Если препараты вводятся одновременно, за пациенткой необходимо осуществлять тщательный контроль.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении с окситоцином.

Применение карбетоцина на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов после однократного болюсного введения. Это свойство составляет существенное отличие по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина.

Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. К возможным причинам можно отнести неполное отделение плаценты, неадекватное вычищение или ушивание матки, коагулопатию.

При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при ее длительном кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения окситоцина и/или эргометрина.

До сих пор отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о применении его после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В ходе экспериментальных исследований на животных было выявлено, что карбетоцин имеет незначительную антидиуретическую активность, следовательно, не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.

Обычно карбетоцин применяют с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объема внеклеточной жидкости может повлиять на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы введения.

Исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета на сегодня отсутствуют. Не изучали эффективность карбетоцина при обычном течении родов.

Беременность.

Карбетоцин противопоказан в период беременности, его не следует применять для стимуляции родовой деятельности.

Период кормления грудью.

Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации.

Обнаружено, что небольшое количество карбетоцина попадает в грудное молоко.

Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина попадает в организм ребенка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребенка.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не оценивался из-за несоответствия клинической ситуации.

Пабал вводят только при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.

Препарат вводят в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты, только после проведения кесарева сечения и рождения ребенка. Пабал следует вводить сразу после родов, желательно перед отделением плаценты. В дальнейшем препарат вводить не следует.

Дети.

Не назначают детям.

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышение активности матки как при наличии, так и при отсутствии повышенной чувствительности к этому препарату.

Гиперактивность, сопровождающееся сильными (тоническими) или пролонгированными (тетанических) сокращениями, обусловленными передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки и послеродового кровотечения.

В тяжелых случаях передозировки окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.

Лечение:Симптоматическая и поддерживающая терапия. Если симптомы передозировки, роженицы следует начать оксигенотерапию. В случае гипергидратации существенным является ограничение количества жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном проявлении.

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина при кесаревом сечении на фоне спинальной или эпидуральной анестезии.

Во время клинических исследований отмечено единичные случаи тахикардии и повышенной потливости.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной картонной упаковке для защиты препарата от света. Хранить при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Учитывая отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами.

По 1 мл раствора во флаконе, по 5 флаконов в картонной упаковке.

По рецепту.

Ферринг ГмбХ, Германия/Ferring GmbH, Germany.

Адрес

Витланд 11 24109 Киль, Германия/Wittland 11 24109 Kiel, Germany.