Упаковка / 30 шт.
стрип / 10 шт.
| Торговое название | Омез |
| Действующие вещества | Домперидон, Омепразол |
| Форма выпуска: | капсулы для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 капсул (3 блистера по 10 шт.) |
| Первичная упаковка: | стрип |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | До |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД |
| Страна производства: | Индия |
| Заявитель: | Dr.Reddy's |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни A02BC Ингибиторы "протонного насоса" |
|
Действующие вещества: омепразол и домперидон;
1 капсула содержит омепразола 10 мг домперидона 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А); кремния диоксид коллоидный манит (Е 421) сахароза; натрия фосфат; натрия лаурилсульфат; магния стеарат тальк лактоза моногидрат, кальция карбонат; гипромеллоза; пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип С) полисорбаты, диэтилфталат; натрия гидроксид, спирт цетиловый, крахмал кукурузный.
Капсулы твердые.
Фармакодинамика. омепразол — антисекреторное противоязвенное средство, снижает спонтанную и стимулированную желудочную секрецию вследствие ингибирования н+/к+-атфазы (протонная помпа), необходимую для транспорта водородных ионов. подавляет конечную фазу базального и стимулированного выделения соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Домперидон — антагонист рецепторов дофамина, прокинетик. Практически не проникает через ГЭБ. Увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, скорость высвобождения желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на пищеварительную секрецию. Оказывает антиэметическое действие, которое является сочетанием гастрокинетического действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, находящейся вне ГЭБ.
Фармакокинетика
Омепразол. Омепразол быстро всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч после перорального приема препарата. Всасывание омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Биодоступность одноразовой пероральной дозы препарата составляет около 40%. При повторном применении в режиме 1 раз в сутки биодоступность повышается до 60%.
Объем распределения у здоровых добровольцев составляет около 0,3 л/кг массы тела. Омепразол связывается с белками плазмы крови на 97%.
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP), в основном с участием CYP 2C19, отвечающего за образование гидроксиомепразола как основного метаболита омепразола в плазме крови. Сульфоновое производное омепразола образуется с участием другой изоформы, а именно — CYP 3A4. Благодаря высокой аффинности омепразола к CYP 2C19 возможно конкурентное ингибирование метаболизации других субстратов этой изоформой. Вместе с тем аффинность омепразола к CYP 3A4 низкая, поэтому омепразол не может ингибировать метаболизацию других субстратов CYP 3A4. Однако омепразол не ингибируется основные ферменты системы цитохрома P450.
Т½ омепразола из плазмы крови как при однократном, так и при многократном дозировании — 1 ч. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в период между приемами очередных доз. При применении 1 раз в сутки тенденции к накоплению препарата не отмечено. Около 80% дозы омепразола, поступившей в организм, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальное выводится с калом за счет секреции с желчью.
При многократном применении AUC для омепразола увеличивается. Это увеличение дозозависимое, а зависимость не является линейной. Зависимость от времени и дозы является следствием снижения пресистемного метаболизма и системного клиренса, вероятно, за счет ингибирования CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон). Метаболиты омепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке.
Домперидон. После перорального применения натощак домперидон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается за 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона (около 15%) после перорального применения обусловлена значительным пресистемным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя биодоступность домперидона повышается у здоровых добровольцев при его приеме с пищей, больным с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать препарат за 15–30 мин до приема пищи. Пониженная кислотность желудочного содержимого нарушает всасывание домперидона. Биодоступность после перорального применения снижается при предыдущем приеме циметидина и бикарбоната натрия. Если домперидон применять после приема пищи, время максимального всасывания несколько задерживается, а AUC увеличивается.
Домперидон после приема внутрь не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме крови через 90 мин после применения в дозе 30 мг ежедневно в течение 2 нед практически такая же, как и после приема первой дозы (21 нг/мл по сравнению с 18 нг/мл). Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91–93%.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
С мочой и калом выводится 31 и 66% дозы, принятой перорально. Незначительная часть препарата выводится в неизмененном виде (10% с калом и 1% с мочой). Т½ из плазмы крови после однократной дозы у здоровых добровольцев составляет 7–9 ч. Этот период удлиняется у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Функциональная диспепсия, замедленная эвакуация содержимого желудка и гастропарез, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; в схемах эрадикации helicobacter pylori при наличии гастроэзофагеального рефлюкса.
Капсулы принимать внутрь целыми, не раскрывая и не разжевывая. рекомендуемая доза зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально. средняя рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 капсуле 2–3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая стаканом воды. при необходимости доза может быть повышена врачом до 2 капсул 2 раза в сутки. курс лечения — 4–8 нед.
В схемах эрадикации по 2 капсулы 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами.
Повышенная чувствительность к домперидону, омепразолу или другим компонентам препарата. пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома). желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника. тяжелые или умеренные нарушения функции печени и/или почек. одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов cyp 3a4, лекарственных средств, удлиняющих интервал q–t, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. особые указания, взаимодействие). одновременный прием с атазанавиром.
Антацидные или антисекреторные препараты при сочетанном приеме с домперидоном следует принимать после еды, но их не следует принимать одновременно с препаратом домперидон. пациентам, у которых чувство дискомфорта после еды не проходит и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение 2 нед, следует обратиться к врачу. пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются 48 ч, необходимо обратиться к врачу.
В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечали удлинение интервала Q–T. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом.
Домперидон следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.
Если существует язва или есть подозрение на нее, или один из таких симптомов, как значительное уменьшение массы тела, которое невозможно объяснить, рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, следует исключить злокачественный процесс, поскольку лечение омепразолом может маскировать его симптомы и задержать определение диагноза.
Препарат содержит лактозу, сахарозу, поэтому препарат не следует применять у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы, фруктозы, сахарозы-изомальтозы.
Домперидон может привести к повышению уровня пролактина, что вызывает галакторею у женщин и гинекомастию у мужчин.
У пациентов с феохромоцитомой при применении домперидона возможно возникновение гипертонического криза.
Больных следует проинформировать о том, что препарат не рекомендуется как средство от укачивания.
Следует учитывать следующую информацию о риске развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:
— некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;
— риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте старше 60 лет или при пероральном применении препарата в дозах выше 30 мг/сут.
Домперидон следует назначать взрослым и детям в минимально эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.
Омепразол может снижать усвоение цианокобаламина. Это следует иметь в виду при длительном назначении препарата больным со сниженным содержанием витамина В12 в организме или при нарушении всасывания витамина В12 в ЖКТ.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и/или при работе с потенциально опасными механизмами.
Нельзя применять беременным. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.
Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.
Передозировка, обусловленная действием домперидона. симптомы: ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, блокаторы холинорецепторов для устранения экстрапирамидных расстройств. В случае возникновения экстрапирамидных реакций применяют антихолинергические препараты и средства для лечения паркинсонизма.
Передозировка, обусловленная действием омепразола. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в брюшной полости, метеоризм, диарея, головная боль, тахикардия, апатия, депрессия, спутанность сознания. Все симптомы являются транзиторными. Скорость выведения остается неизменной независимо от дозы (первичная кинетика).
Лечение: симптоматическое.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 1/10), нечасто (≥1/1000 и 1/100), редко (≥1/10 000 и 1/1000), очень редко (1/10 000) и частота неизвестна (частоту определить невозможно по имеющимся данным).
Домперидон. антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главный путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP 3A4 может приводить к удлинению интервала Q–T.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечают удлинение интервала Q–T в среднем на 9,8 мс (от 1,2 до 17,5 мс индивидуально). При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и эритромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки отмечают удлинение интервала Q–T в среднем на 9,9 мс (от 1,6 до 14,3 мс индивидуально). В равновесном состоянии при таком взаимодействии Cmax и AUC для домперидона увеличивается примерно в 3 раза. В указанных исследованиях монотерапия домперидоном в дозе 10 мг 4 раза в сутки приводила к увеличению интервала Q–T на 1,6 мс (исследование взаимодействия с кетоконазолом) и на 2,5 мс (исследование взаимодействия с эритромицином). Монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) приводила к увеличению интервала Q–T на 3,8 мс, а монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) — на 4,9 мс.
Сильные ингибиторы CYP 3A4, с которыми не рекомендуется применять домперидон: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол* и вориконазол*; макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин; ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; амрепитант; нефазодон; телитромицин* (*пролонгируют интервал Q–Tс). Домперидон можно сочетать с нейролептиками, действие которых он усиливает; дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых — нарушение пищеварения, тошноту, рвоту — он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Омепразол. Снижение кислотности в желудке в течение применения омепразола может изменять всасывание препаратов, для которых этот процесс является рН-зависимым. При одновременном применении омепразола с нелфинавиром, атазанавиром концентрация последних в плазме крови снижается. Сочетанное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки уменьшает содержание нелфинавира в среднем на 40%, а его фармакологически активного метаболита М8 — на 75–90%. Другой механизм взаимодействия возможен через CYP 2C19.
Сочетанное применение омепразола с атазанавиром противопоказано. При одновременном применении омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев эффект атазанавира снижается на 75%. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует такого влияния омепразола. При сочетанном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев эффект атазанавира снижается примерно на 30%.
Сообщалось о повышении уровня в сыворотке крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в плазме крови при одновременном применении с омепразолом оставались неизменными.
Сочетанное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки с дигоксином у здоровых добровольцев повышает биодоступность дигоксина на 10%. Хотя о токсических проявлениях дигоксина в таких случаях не сообщается, следует соблюдать осторожность при применении омепразола в высоких дозах с дигоксином лицам пожилого возраста.
В перекрестном клиническом исследовании при одновременном применении клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг, а затем 75 мг/сут) с омепразолом (80 мг при одновременном приеме) в течение 5 сут эффект активного метаболита клопидогрела снижался на 46% (1-е сутки) и на 42% (2-е сутки). Агрегация тромбоцитов снижалась на 47% через 24 ч и на 30% — на 5-е сутки. В другом клиническом исследовании показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает указанного взаимодействия, которое, вероятно, обусловлено ингибированием CYP 2C19, вызванным препаратом.
Применение омепразола существенно снижает всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, вследствие чего может снижаться клиническая эффективность указанных препаратов.
Омепразол подавляет CYP 2C19, основной омепразолметаболизирующий фермент. Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, также метаболизирующихся CYP 2C19, — диазепам, фенитоин, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол, может замедляться. Рекомендуется мониторинг пациентов, принимающих фенитоин, также может возникнуть необходимость в снижении дозы фенитоина. Однако одновременное применение 20 мг омепразола в сутки не изменяло концентрацию фенитоина в плазме крови пациентов, длительно применявших этот препарат. Рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения у пациентов, которые применяют варфарин или другие антагонисты витамина К; может потребоваться снижение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К). Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки, тем не менее, не изменяло время коагуляции у пациентов, длительно применявших варфарин.
Омепразол частично метаболизируется также CYP 3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.
Одновременное применение омепразола с такролимусом может привести к повышению концентрации такролимуса в плазме крови. В начале или после лечения препаратом рекомендуется мониторировать концентрацию такролимуса в плазме крови.
При одновременном применении омепразола и ингибиторов CYP 2C19 и CYP 3A4 (например кларитромицин и вориконазол) возможно повышение содержания омепразола в плазме крови вследствие снижения метаболизма последнего. Сочетанное применение вориконазола и омепразола приводит к усилению эффектов последнего вдвое. Поскольку такое увеличение содержания омепразола вполне приемлемо, обычно коррекции дозы не требуется, за исключением больных с тяжелой печеночной недостаточностью или в случае длительного курса лечения.
Препараты, индуцирующие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (например рифампицин), могут приводить к снижению уровня омепразола в плазме крови путем ускорения его метаболизма.
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 ;°С.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Омез Д капс. тверд. №30 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Упаковка / 30 шт.
Склад:
діючі речовини: омепразол та домперидон;
1 капсула містить: омепразолу 10 мг, домперидону 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; маніт (Е 421); сахароза; динатрію гідрофосфат; натрію лаурилсульфат; магнію стеарат; тальк; лактоза, моногідрат; кальцію карбонат; гіпромелоза; пропіленгліколь, метакрилатний сополімер (тип С); полісорбати, діетилфталат; натрію гідроксид, спирт цетиловий, крохмаль кукурудзяний.
Лікарська форма. Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою від блакитного до фіолетового кольору і написом OMEZ D білим кольором, з корпусом від майже білого до білого кольору із нанесеним логотипом
чорним кольором, які містять від майже білого до білого кольору пелети та порошкоподібну масу.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код АТХ А02В С.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лікарський засіб, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Омепразол – антисекреторний противиразковий засіб, знижує спонтанну та стимульовану шлункову секрецію внаслідок інгібування Н+/К+-АТФази (протонний насос), необхідну для транспорту водневих іонів. Пригнічує кінцеву фазу базального та стимульованого виділення соляної кислоти незалежно від природи подразника.
Домперидон – антагоніст рецепторів допаміну, прокінетик. Практично не проникає крізь ГЕБ. Збільшує продовження перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, збільшує швидкість вивільнення шлунка, збільшує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не порушує травної секреції. Проявляє антиемітичну дію, яка є збігом гастрокінетичної дії та антагонізму до рецепторів допаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза ГЕБ.
Фармакокінетика.
Омепразол.
Омепразол швидко всмоктується. Максимальний вміст його у плазмі крові досягається за 1-2 години після перорального прийому дози. Всмоктування омепразолу відбувається у тонкій кишці і зазвичай завершується упродовж 3-6 годин. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Системна доступність (біодоступність) одноразової пероральної дози препарату становить близько 40 %. При повторному застосуванні в режимі 1 раз на добу біодоступність збільшується до 60 %.
Уявний об’єм розподілу у здорових добровольців становить близько 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол зв’язується з білками плазми на 97 %.
Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому P450 (CYP), в основному з участю CYP2C19, що відповідає за утворення гідроксиомепразолу як основного метаболіту омепразолу у плазмі крові. Сульфонове похідне омепразолу утворюється з участю іншої ізоформи, а саме – CYP3A4. Завдяки високій афінності омепразолу до CYP2C19 можливе конкурентне інгібування метаболізації інших субстратів цією ізоформою. Разом з тим афінність омепразолу до CYP3A4 низька, тому омепразол не може інгібувати метаболізацію інших субстратів CYP3A4. Проте омепразол не інгібує основні ферменти системи цитохрому P450. Час напіввиведення омепразолу з плазми крові як при одноразовому, так і при багаторазовому дозуванні – менше 1 години. Омепразол повністю елімінується з плазми крові у період між прийомами чергових доз. При вживанні 1 раз на добу тенденції до накопичення препарату не виявляється. Близько 80 % від дози омепразолу, яка надійшла до організму, виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Решта виводиться з калом за рахунок секреції з жовчю.
При багаторазовому застосуванні площа під кривою «концентрація-час» для омепразолу збільшується. Це збільшення є дозозалежним, а залежність не є лінійною. Залежність у часі та від дози є наслідком зниження пресистемного метаболізму та системного кліренсу, імовірно, за рахунок інгібування CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад сульфоном). Метаболіти омепразолу не впливають на секрецію кислоти у шлунку.
Домперидон.
Після перорального застосування натщесерце домперидон швидко всмоктується. Максимальний вміст у плазмі досягається за 30-60 хвилин. Низька абсолютна біодоступність домперидону (близько 15 %) після перорального застосування зумовлена значним пресистемним метаболізмом у стінці кишечнику та в печінці. Хоча біодоступність домперидону збільшується у здорових добровольців при його прийомі з їжею, хворим зі скаргами на шлунково-кишковий тракт слід приймати препарат за 15-30 хвилин до прийому їжі. Знижена кислотність шлункового вмісту порушує всмоктування домперидону. Біодоступність препарату після перорального застосування зменшується при попередньому прийомі циметидину та бікарбонату натрію. Якщо домперидон вживати після прийому їжі, час максимального всмоктування дещо відтерміновується, а площа під кривою «концентрація-час» збільшується.
Домперидон, вжитий перорально, не накопичується та не індукує власний метаболізм. Максимальний вміст його у плазмі крові через 90 хвилин після застосування дози в 30 мг щодня впродовж двох тижнів практично такий самий, як і після прийому першої дози (21 нг/мл порівняно з 18 нг/мл). Домперидон зв’язується з білками плазми крові на 91-93 %.
Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання та
N- деалкілування.
З сечею та калом виводиться 31 % та 66 % дози, що надійшла перорально. Незначна частина препарату виводиться у незміненому вигляді (10 % з калом і 1 % з сечею). Час напіввиведення з плазми крові після одноразової дози у здорових добровольців становить 7-9 годин. Цей час подовжено у хворих із тяжкою нирковою недостатністю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Функціональна диспепсія, уповільнена евакуація вмісту шлунка та гастропарез, рефлюкс-езофагіт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; у схемах ерадикації Helicobacter pylori при наявності гастроезофагеального рефлюксу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до домперидону, омепразолу, до заміщених бензімідазолів або до інших компонентів препарату. Пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактинома). Шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику. Тяжкі або помірні порушення функції печінки та/або нирок. Хворим з відомим подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, хворим зі значними порушеннями балансу електролітів або з фоновими хворобами серця, такими як застійна серцева недостатність (див. розділ «Особливості застосування»). Печінкова недостатність.
Одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4, лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, ітраконазол, пероральний кетоконазол, посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, еритроміцин, телітроміцин (див. розділи «Особливі заходи безпеки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Одночасний прийом з нелфінавіром та атазанавіром.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Домперидон.
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону.
Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з домперидоном, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.
Головний шлях метаболічних перетворень домперидону відбувається з участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні домперидону і лікарських засобів, які значно інгібують цей ізофермент, можливе підвищення рівня домперидону у плазмі крові.
Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином або іншими потенційними інгібіторами CYP3A4 може призводити до подовження інтервалу QT.
При одночасному застосуванні домперидону у дозі 10 мг 4 рази на добу та кетоконазолу у дозі 200 мг двічі на добу спостерігається подовження інтервалу QT у середньому на 9,8 мсек (від 1,2 до 17,5 мсек індивідуально). При одночасному застосуванні домперидону у дозі 10 мг 4 рази на добу та еритроміцину у дозі 500 мг тричі на добу спостерігається подовження інтервалу QT в середньому на 9,9 мсек (від 1,6 до 14,3 мсек індивідуально). У рівноважному стані при такій взаємодії Cmax та площа під кривою «концентрація-час» для домперидону збільшуються приблизно втричі. У зазначених дослідженнях монотерапія домперидоном у дозі 10 мг чотири рази на добу призводила до збільшення інтервалу QT на 1,6 мсек (дослідження взаємодії з кетоконазолом) і на 2,5 мсек (дослідження взаємодії з еритроміцином). Монотерапія кетоконазолом (200 мг двічі на добу) призводила до збільшення інтервалу QT на 3,8 мсек, а монотерапія еритроміцином (500 мг тричі на добу) – на 4,9 мсек.
При застосуванні домперидону супутньо із потужними інгібіторами CYP3A4, здатними подовжувати інтервал QT, спостерігалися клінічно значущі зміни інтервалу QT. Тому супутнє застосування домперидону з певними препаратами протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Супутнє застосування нижченаведених лікарських засобів разом з домперидоном протипоказане.
Усі лікарські засоби, які подовжують інтервал QT:
- антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, дизопірамід, хінідин, гідрохінідин);
- антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад, аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол);
- деякі нейролептичні препарати (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол);
- деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам);
- деякі антибіотики (наприклад, левофлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин, спіраміцин);
- деякі протигрибкові препарати (наприклад, пентамідин);
- деякі протималярійні препарати (наприклад, галофантрин, люмефантрін);
- деякі шлунково-кишкові препарати (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
- деякі антигістамінні препарати (наприклад, мекітазин, мізоластин);
- деякі препарати, що застосовуються при онкологічних захворюваннях (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін);
- деякі інші препарати (наприклад, бепридил, метадон, дифеманіл).
Сильні інгібітори CYP3A4, з якими не рекомендовано застосовувати домперидон:
- азольні протигрибкові препарати, такі як флуконазол*, ітраконазол*, кетоконазол* і вориконазол*;
- макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин* і еритроміцин;
- інгібітори протеази*;
- інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір і саквінавір;
- антагоністи кальцію, такі як дилтіазем і верапаміл;
- аміодарон*;
- амрепітант;
- нефазодон;
- телітроміцин*
(*пролонгують інтервал QTс).
Одночасне застосування наступних речовин вимагає обережності.
Обережно застосовувати з препаратами, що спричиняють брадикардію і гіпокаліємію, а також із наступними макролідами, що можуть спричинити подовження інтервалу QT: азитроміцин і рокситроміцин (кларитроміцин протипоказаний, оскільки це потужний інгібітор CYP3A4).
Слід з обережністю застосовувати домперидон супутньо з потужними інгібіторами CYP3A4, які не спричиняли подовжень інтервалу QT, такими як індинавір, і за пацієнтами слід пильно наглядати на випадок появи ознак або симптомів небажаних реакцій.
Домперидон можна поєднувати з:
- нейролептиками, дію яких він посилює;
- дофамінергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудоту, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.
Омепразол.
Зниження кислотності у шлунку протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування препаратів, для яких цей процес є рН-залежним. При сумісному застосуванні омепразолу з нелфінавіром, атазанавіром, концентрація останніх у плазмі крові знижується. Спільне застосування омепразолу з нелфінавіром протипоказане. Застосування омепразолу у дозі 40 мг 1 раз на добу зменшує вміст нелфінавіру в середньому на 40 %, а його фармакологічно активного метаболіту М8 – на 75-90 %. Інший механізм взаємодії можливий через CYP2C19.
Не рекомендується одночасне застосування омепразолу та атазанавіру. При одночасному застосуванні омепразолу у дозі 40 мг 1 раз на добу та атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг у здорових добровольців ефект атазанавіру зменшується на 75 %. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує такого впливу омепразолу. При одночасному застосуванні омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу та атазанавіру 400 мг/ритонавіру 100 мг у здорових добровольців ефект атазанавіру знижується приблизно на 30 %.
Повідомлялося про підвищення рівнів у сироватці крові інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати, при одночасному застосуванні з омепразолом рівні яких у сироватці крові лишалися незмінними.
Спільне застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу з дигоксином у здорових добровольців підвищує біодоступність дигоксину на 10 %. Хоча про токсичні прояви дигоксину у таких випадках не повідомляється, слід дотримуватись обережності при застосуванні омепразолу у високих дозах з дигоксином особам літнього віку.
У перехресному клінічному дослідженні при одночасному застосуванні клопідогрелю (навантажувальна доза 300 мг, а потім 75 мг на добу) з омепразолом (80 мг при одночасному прийомі) впродовж 5 діб ефект активного метаболіту клопідогрелю знижувався на 46 % (перша доба) та на 42 % (друга доба). Агрегація тромбоцитів знижувалася на 47 % через 24 години та на 30 % на п’яту добу. В іншому клінічному дослідженні було показано, що прийом клопідогрелю та омепразолу у різний час не запобігає зазначеній взаємодії, яка, ймовірно, зумовлена інгібуванням CYP2C19, спричиненим омепразолом.
Вживання омепразолу суттєво знижує всмоктування позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу, внаслідок чого може зменшуватися клінічна ефективність зазначених препаратів. Слід уникати одночасного прийому препарату з посаконазолом та ерлотинібом.
Омепразол пригнічує CYP2C19, основний омепразол-метаболізуючий фермент. Таким чином, метаболізм супутніх препаратів, що також метаболізуються CYP2C19, таких як діазепам, фенітоїн, варфарин (R-варфарин) чи інші антагоністи вітаміну К та цилостазол, може уповільнюватися. Рекомендовано моніторинг пацієнтів, які застосовують фенітоїн, також може виникнути потреба у зменшенні дози фенітоїну. Однак одночасне застосування 20 мг омепразолу на добу не змінювало концентрацію фенітоїну у крові пацієнтів, які тривалий час застосовували цей препарат. Рекомендовано моніторинг МНС у пацієнтів, які застосовують варфарин або інші антагоністи вітаміну К; може знадобитися зменшення дози варфарину (чи іншого антагоністу вітаміну К). Одночасне застосування 20 мг омепразолу на добу, тим не менше, не змінювало час коагуляції у пацієнтів, які тривалий час застосовували варфарин. Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід. Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.
Супутнє застосування омепразолу з такролімусом може призвести до підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові. На початку або після завершення лікування омепразолом рекомендується стежити за концентрацією такролімусу у плазмі крові.
При одночасному застосуванні омепразолу та інгібіторів CYP2C19 та CYP3A4 (наприклад кларитроміцин та вориконазол) може виникати підвищення вмісту омепразолу у сироватці крові внаслідок зниження метаболізації останнього. Сумісне застосування вориконазолу і омепразолу призводить до посилення вдвічі ефектів останнього. Оскільки таке збільшення вмісту омепразолу є цілком прийнятним, зазвичай коригування дози не потрібне, за винятком хворих із тяжкою печінковою недостатністю або у разі довгострокового курсу лікування.
Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (такі як рифампіцин, звіробій звичайний), можуть призводити до зниження рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом прискорення його метаболізму.
Інші діючі речовини.
Ампіцилін: прийом омепразолу спричиняє значне та тривале пригнічення секреції кислоти у шлунку. При одночасному призначенні ампіциліну та омепразолу може погіршуватися абсорбція антибіотика, що призводить до зниження його біодоступності.
Залізо: прийом омепразолу призводить до значного та тривалого пригнічення секреції кислоти у шлунку, що може призводити до зниження абсорбції заліза у шлунково-кишковому тракті.
Карбамазепін: повідомлялося, що після однократного прийому дози карбамазепіну омепразол збільшував період напіввиведення, збільшував площу під кривою «концентрація/час» (AUC) та зменшував кліренс карбамазепіну.
Ціанокобаламін: омепразол може зменшувати абсорбцію вітаміну В12 при його пероральному прийомі.
Циклоспорин: вплив омепразолу на концентрації циклоспорину повністю не встановлений. У контрольованих дослідженнях не було виявлено значущих змін або знижень концентрації циклоспорину у плазмі крові. Були зареєстровані випадки підвищення та зниження рівнів циклоспорину. У зв’язку з цим при одночасному лікуванні пацієнта циклоспорином та омепразолом необхідно контролювати рівень циклоспорину у плазмі крові.
Дисульфірам: одночасне застосування з омепразолом може призвести до підвищення концентрацій дисульфіраму в сироватці крові з такими проявами токсичності дисульфіраму як сплутаність свідомості, дезорієнтація та зміни психічного статусу.
Грейпфрутовий сік: одночасне вживання грейпфрутового соку та омепразолу 20 мг зменшує утворення сульфону омепразолу, опосередковане цитохромом P450 3A4, але не інгібує утворення 5-гідроксіомепразолу, опосередковане цитохромом P450 2C19. Клінічне значення цієї взаємодії не встановлено.
Сік журавлини: при одночасному вживанні з омепразолом спричиняє значуще зниження pH шлункового соку. Регулярне вживання соку журавлини під час лікування інгібіторами протонної помпи може зменшувати їх ефективність. Періодичне вживання соку журавлини, імовірно, не матиме клінічного впливу на кислотність шлункового соку, але рекомендується дотримуватися обережності. Наразі невідомо, чи мають такий самий вплив на кислотність шлункового соку харчові добавки з екстрактами журавлини, але рекомендується дотримуватися обережності.
Абсорбція омепразолу може сповільнюватися при прийомі їжі, тому препарат слід призначати натще.
Тиклопідин: тиклопідин пригнічує метаболізм омепразолу в осіб, які були визначені як швидкі метаболізатори цитохрому P450 2C19 (CYP2C19).
Невідомі механізми взаємодії.
У результаті одночасного прийому омепразолу з саквінавіром/ритонавіром концентрації саквінавіру у плазмі крові збільшилися приблизно до 70 %, що асоціюється з доброю переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Особливості застосування.
Антацидні або антисекреторні препарати при сумісному застосуванні з домперидоном слід приймати після їди, але їх не слід приймати одночасно з препаратом домперидон. Пацієнтам, у яких відчуття дискомфорту після їди не минає і яким доводиться постійно приймати домперидон протягом більше 2 тижнів, слід звернутися до лікаря. Пацієнтам, у яких нудота та блювання тривають більше 48 годин, необхідно звернутися до лікаря.
У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазолу відзначалося подовження QT інтервалу. Хоча значення цього дослідження чітко не встановлено, слід брати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Домперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, та пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки та/або нирок.
Порушення функції нирок. Період напіввиведення домперидону при тяжкому порушенні функції нирок подовжений. При тривалому застосуванні частоту дозування домперидону слід зменшити до одного або двох разів на добу залежно від тяжкості порушення. Також може виникнути потреба у зниженні дози.
Якщо пептична виразка існує або є підозра на неї, або є один з таких симптомів як значна втрата маси тіла, яку не можна пояснити, блювання, дисфагія, блювання з домішками крові або мелена, слід виключити злоякісний процес, оскільки лікування омепразолом може маскувати його симптоми та затримати визначення діагнозу.
Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Препарат містить лактозу, сахарозу, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією та мальабсорбцією глюкози/галактози, фруктози, сахарози-ізомальтози.
Домперидон може спричинити збільшення рівня пролактину, що спричиняє галакторею у жінок та гінекомастію у чоловіків.
У пацієнтів із феохромоцитомою при застосуванні домперидону можливе виникнення гіпертонічного кризу.
Хворих слід поінформувати про те, що домперидон не рекомендується застосовувати як засіб при захитуванні.
Серцево-судинні ефекти. Домперидон був пов'язаний з пролонгацією інтервалу QT на ЕКГ. Під час постмаркетингового спостереження cпостерігалися дуже рідкісні випадки пролонгації QT та тріпотіння-мерехтіння шлуночків у пацієнтів, які приймали домперидон. Ці повідомлення включали інформацію про пацієнтів з іншими несприйнятливими чинниками ризику, електролітними порушеннями та супутньою терапією, які можуть бути сприяючими факторами.
Відповідно до настанови ICH—E14, було проведено дослідження з ретельним вивченням інтервалу QT у здорових осіб. Подовження інтервалу QT, яке спостерігали у дослідженні при застосуванні домперидону, згідно з рекомендованим режимом дозування у звичайних терапевтичних дозах (по 10 або 20 мг 4 рази на добу), не має клінічного значення.
Через підвищений ризик шлуночкової аритмії домперидон протипоказано застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, пацієнтам зі значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією, або пацієнтам із фоновими хворобами серця, такими як застійна серцева недостатність. Відомо, що порушення балансу електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) та брадикардія є станами, що підвищують проаритмогенний ризик.
У випадку появи ознак або симптомів, що можуть бути пов’язані із серцевою аритмією, застосування домперидону потрібно припинити, а пацієнту слід негайно проконсультуватися з лікарем.
Слід враховувати наступну інформацію стосовно ризику розвитку ускладнень серцево-судинних захворювань, зумовлених лікарськими засобами, що містять домперидон:
- деякі епідеміологічні дослідження показали, що домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті;
- ризик серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті може бути вищим у пацієнтів віком понад 60 років або при пероральному застосуванні доз препарату більше 30 мг на добу.
Домперидон слід призначати дорослим та дітям у найнижчій ефективній дозі.
Співвідношення ризику та користі домперидону залишається сприятливим.
Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Знижена секреція кислоти у шлунку, що може бути результатом дії інгібіторів протонної помпи або інших кислото-інгібуючих агентів, призводить до підвищення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті, що, у свою чергу, призводить до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями як Salmonella і Campylobacter.
Омепразол є інгібітором CYP2С19. На початку чи у кінці лікування омепразолом необхідно приймати до уваги потенціальну можливість взаємодії із засобами, що метаболізуються CYP2С19, наприклад з клопідогрелем. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається незрозумілою. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.
Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у результаті зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень хромограніну А (CgA). Збільшення концентрації CgA може впливати на результати досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання такого впливу необхідно припинити прийом інгібітора протонної помпи за 5 днів до проведення визначення рівня CgA.
Омепразол може знижувати засвоєння ціанокобаламіну. Це слід мати на увазі при тривалому призначенні препарату хворим зі зниженим вмістом вітаміну В12 в організмі або при порушеннях всмоктування вітаміну В12 зі шлунково-кишкового тракту.
Омепразол, як і інші кислото-інгібуючі речовини, можуть знижувати поглинання вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів із дефіцитом вітаміну В12 або з ризиком зниження поглинання вітаміну В12 під час довготривалої терапії. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 у плазмі крові.
Застосування інгібіторів протонної помпи, особливо у високих дозах та упродовж тривалого часу (>1 року), може незначно підвищувати ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта, в основному у пацієнтів літнього віку або у разі інших виявлених факторів ризику. Спостережні дослідження припускають, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати ризик переломів загалом на 10-40 %.
У деяких випадках це пов’язано з наявністю у пацієнта інших факторів ризику. Пацієнтів з ризиком остеопорозу слід забезпечувати належним лікуванням та адекватним вживанням вітаміну D і кальцію.
Застосування інгібіторів протонної помпи може бути пов’язано з підвищенням ризику виникнення асоційованої діареї, спричиної C. difficile.
У хворих, які приймають інгібітори протонної помпи, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців може виникнути суттєва гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат близько 1 року). Гіпомагніємію можна запідозрити за такими серйозними проявами як втомлюваність, судоми, делірій, запаморочення, шлуночкова аритмія. Однак слід мати на увазі, що у деяких випадках прояви можуть бути замасковані, що перешкоджає вчасному розпізнаванню такого ускладнення. У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають та стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни інгібіторів протонної помпи.
У пацієнтів, які потребують тривалого застосування інгібіторів протонної помпи та пацієнтів, які супутньо застосовують дигоксин або інші лікарські засоби, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики) слід перевіряти рівень магнію до початку лікування та періодично - під час лікування.
У деяких випадках лікування хронічних захворювань у дітей може потребувати більш тривалого застосування препарату, хоча це не рекомендовано.
Застосування інгібіторів протонної помпи іноді може спричиняти появу підгострого шкірного червоного вовчаку. При появі шкірних проявів, особливо на ділянках, які підлягали впливу сонячного випромінювання та супроводжуються артралгією, слід негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення застосування омепразолу. Наявність випадків підгострого шкірного червоного вовчаку в анамнезі, який розвивався після застосування інгібіторів протонної помпи, може підвищувати ризик появи підгострого шкірного червоного вовчаку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не можна застосовувати вагітним жінкам. При необхідності призначення препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом потрібно дотримуватись особливої обережності при керуванні автомобільним транспортом та/або при роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Капсули приймати внутрішньо цілими, не розкриваючи і не розжовуючи. Рекомендована доза залежить від перебігу захворювання та встановлюється лікарем індивідуально. Середня рекомендована доза для дорослих і дітей віком від 12 років – по 1 капсулі 2-3 рази на добу за 30 хвилин до їди, запиваючи склянкою води. При необхідності доза може бути збільшена лікарем до 2 капсул 2 рази на добу. Курс лікування – 4-8 тижнів.
У схемах ерадикації по 2 капсули 2 рази на добу у комбінації з антибактеріальними засобами.
Діти.
Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг.
Передозування.
Передозування, зумовлене дією домперидону.
Симптоми: ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість, екстрапірамідні реакції.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, холіноблокатори для усунення екстрапірамідних розладів. У разі виникнення екстрапірамідних реакцій застосовувати антихолінергічні препарати та засоби для лікування паркінсонізму.
Передозування, зумовлене дією омепразолу.
Симптоми: сухість у роті, нудота, блювання, запаморочення, профузне потовиділення, біль у черевній порожнині, метеоризм, діарея, гіперемія, головний біль, затуманення зору, тахікардія, апатія, депресія, сонливість, сплутаність свідомості. Усі симптоми є транзиторними. Швидкість виведення залишається незмінною незалежно від дози (кінетика першого порядку).
Лікування – симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний.
Побічні реакції.
За умови дотримання рекомендацій з дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай переноситься добре і небажані явища виникають нечасто.
Побічні реакції, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та
З боку імунної системи. Рідко: ангіоневротичний набряк; реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок; пропасниця, бронхоспазм, набряки у животі. Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку шкіри та придатків підшкірної тканини. Нечасто: шкірний висип, свербіж, дерматит, кропив’янка. Рідко: алопеція, фотосенсибілізація, пурпура та/або петехії (інколи з повторною появою після поновлення прийому препарату), запалення шкіри, сухість шкіри, гіпергідроз. Дуже рідко: мультиформна еритема, підгострий шкірний червоний вовчак, ангіоневротичний набряк.
Психічні розлади: Нечасто: тривожність. Рідко: збудження, сплутаність свідомості, депресія. Дуже рідко: агресія, галюцинації, нервозність, роздратованість, зниження або відсутність лібідо.
З боку нервової системи. Дуже рідко: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, порушення смаку, втрата свідомості, загальна слабкість, безсоння, млявість, тривожність, парестезія, збудження, оборотна сплутаність свідомості, агресивність, депресії, нервозність, тремор, апатія, галюцинації, геміфаціальна дизестезія. Частота невідома: судоми, екстрапірамідні розлади, роздратованість, ажитація, акатизія, системне запаморочення (вертиго).
З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: шлуночкові аритмії, периферичні набряки, відчуття серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень. Частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії по типу «torsade de pointes», раптова серцева смерть, біль у грудях або стенокардія, тахікардія, брадикардія, підвищений артеріальний тиск, периферичні набряки.
З боку органів зору. Рідко: нечіткість зору. Частота невідома: окулогірний криз.
З боку органів слуху. Шум у вухах.
З боку дихальної системи. Рідко: бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: біль у ділянці живота, запори, метеоризм. Рідко: гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, регургітація кислим вмістом шлунка, зміну апетиту, нудоту, печію, запор. Дуже рідко: сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарея, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, відсутність апетиту, спотворення смаку. Частота невідома: кишкова коліка, зміна смаку, блювання, мікроскопічний коліт, панкреатит (інколи з летальним наслідком), зміна забарвлення калу, атрофія слизової оболонки язика, спрага. Зрідка на тлі лікування омепразолом діагностують поліпи залоз дна шлунка. Ці поліпи є доброякісними і можуть зникати після припинення лікування. Повідомлялося про карциноїди шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона на тлі тривалого лікування омепразолом. Вважається, що ці зміни є проявом основного захворювання, що, як відомо, асоціюється з такими пухлинами.
З боку опорно-рухового апарату. Рідко: артралгія, міалгія. Дуже рідко: м’язова слабкість. Частота невідома: біль у ногах, переломи стегна, зап’ястка або хребта.
Гепатобіліарні розлади. Рідко: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит із жовтяницею або без неї. Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючими хворобами печінки.
З боку нирок та сечовидільної системи. Рідко: інтерстиціальний нефрит (інколи з повторною появою після поновлення прийому препарату), інфекція сечовивідних шляхів, мікропіурія, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові, протеїнурія, гематурія, глюкозурія, біль у сім’яниках. Дуже рідко: затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.
З боку репродуктивної системи. Рідко: галакторея, збільшення молочних залоз/гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, аменорея, підвищення рівня пролактину, нерегулярний менструальний цикл.
Метаболічні порушення. Рідко: гіпонатріємія, підвищення рівня пролактину. Дуже рідко: гіпомагніємія що може спричинити гіпокаліємію; тяжка гіпомагніємія, що може призвести до гіпокальціємії.
З боку системи крові. Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз (інколи з летальними наслідками), панцитопенія, нейтропенія, анемія, лейкоцитоз, гемолітична анемія.
Лабораторні показники: Дуже рідко: підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину Рідко: збільшення вмісту пролактину в сироватці крові. Дуже рідко: відхилення від норми показників функціональних тестів печінки.
Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, домперидон може спричинити підвищення рівня пролактину. У поодиноких випадках така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.
Інші порушення. Рідко: астенія, нездужання, периферичний набряк. Рідко: посилене потовиділення, підвищення температури тіла, імпотенція. Частота невідома: кон’юнктивіт, стоматит, млявість.
У період постмаркетингового застосування домперидону відмінностей у профілі безпеки застосування домперидону у дорослих та дітей відзначено не було, за винятком екстрапірамідних розладів та інших явищ, судом і збудження, пов’язаних з центральною нервовою системою, що спостерігалися переважно у дітей.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10 капсул у стрипі, по 3 стрипи в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Торрент Фармасьютікалс Лтд, Індія/Torrent Pharmaceuticals Ltd, India.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Індрад Плант, Вілл. Індрад, Талука Каді, Діст. Мехсана Гуджарат 382721, Індія/Indrad Plant, Near Indrad Village, Taluka Kadi, District Mehsana Gujarat 382 721, India.
Заявник.
Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, India.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
