Новокаин раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах полимерных по 2 мл 10 шт

действующее вещество: прокаина гидрохлорид (новокаин);

1 мл раствора содержит гидрохлорида прокаина (новокаина) 5 мг;

другие составляющие: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Препараты местной анестезии. Код ATX N01B A02.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Плохо абсорбируется слизистыми.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Лекарственное средство уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (угнетают его гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. Введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин следует применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор гидрохлорида эпинефрина из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора).

Кожные тесты с местными анестетиками следует проводить у лиц с подтвержденными реакциями на эти лекарственные средства. Особое внимание необходимо при тестировании местных анестетиков, содержащих адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы при получении отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергией на местные анестетики должны проводить только аллергологи с опытом медикаментозной аллергии.

Не существует международного консенсуса по поводу процедуры выполнения и считывания результатов кожных проб с лекарственными средствами. До сих пор не было проведено многоцентровое исследование с целью определения концентрации лекарственного средства, протокола испытания, установления специфичности, чувствительности и безопасности. Для большинства лекарственных средств отсутствуют проверенные процедуры испытаний для диагностики гиперчувствительности к лекарственным средствам, включая испытательные концентрации.

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует использовать антигистаминные средства и кортикостероиды.

Лекарственное средство малопригодно для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые.

При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях печени, почек, сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), отягощенном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем концентрированнее применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (0,9% стерильным раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при отягощенном аллергологическом анамнезе, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинестеразы, возрасте (от 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным, в период беременности или кормления грудью, во время родов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства в период беременности или кормления грудью возможно после предварительной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода/ребенка. При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При местной анестезии дозировка лекарственного средства зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высокие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г 0,5% раствора новокаина (т.е. 150 мл). В дальнейшем в течение каждого часа операции не более 2 г 0,5% раствора новокаина (т.е. 400 мл).

Дети. Применение детям не подлежит.

Возможно при применении лекарственного средства в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение АД почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхание, угнетение дыхание.

Действие на ЦНС проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: в случаях передозировки препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления в общее кровообращение.

Лекарственное средство обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие подобных побочных реакций.

Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, нистагм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возврат боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: самопроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, самопроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие нарушения: гипотермия, повышенное потоотделение.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Держать ампулы в наружной пачке.

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Раствор новокаина совместим с 0,9% раствором хлорида натрия.

По 2 мл или 5 мл в полимерных ампулах, по 10 ампул в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Инфузия".

Украина, 23219, Винницкая область, Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, б. 84А.