Косопт капли глазные раствор в пластиковом белом полупрозрачном флаконе 5 мл

Действующие вещества: dorzolamide; timolol;

1 мл капель глазных, раствора содержит 20 мг дорзоламидом в виде 22,26 мг дорзоламидом гидрохлорида и 5 мг тимолола в виде 6,83 мг тимолола малеата;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, манит (Е 421), гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкий раствор.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D51.

Фармакологические.

В состав препарата входят два действующих вещества: дорзоламидом гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но при различным механизмом действия.

Дорзоламидом гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирования карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола, что проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор не известен. Флуориметричний и тонографични исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморального жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.

После местного применения Косопт снижает внутриглазное давление независимо от того, связано с его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.

Косопт снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика

Дорзоламидом гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразы II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единый N-дезетильний метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразы II типа по сравнению с его первоначальной форме: инкубирует карбоангидразы I типа менее активный изоэнзимы. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразы I типа. Примерно 33% дорзоламидом связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг / мл, а после применения вечерней дозы - 0,35 нг / мл.

Показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативным глаукомой, когда местное применение только бета-блокаторов недостаточно.

Препарат Косопт противопоказан пациентам с:

- реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе бронхиальной астмой или бронхиальной астмой в анамнезе, или тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких;

- синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальная блоком, AV-блокадой II или III степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;

- тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина CrCl

Повышенной чувствительностью к одной или обеих действующих веществ, или к любому из компонентов препарата, а также в период беременности и кормления грудью.

Указанные выше заболевания основаны на информации по отдельным активных компонентах и не являются специфичными для комбинации.

Специальные исследования взаимодействия препарата Косопт и других лекарственных средств не проводились.

В клинических исследованиях, этот препарат применяли одновременно с такими лекарственными средствами системного действия без признаков (без подтверждения) нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин и гормоны (например эстроген, инсулин, тироксин).

Существует риск возникновения дополнительных эффектов, что является причиной артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда офтальмологический раствор бета-блокаторов применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламинов, или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон ), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами МАО (MAO).

Сообщалось о потенцирования системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном лечении ингибиторами CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом.

Хотя Косопт сам по себе (как монотерапия) оказывает незначительное влияние или не влияет на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриаз в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной артериальной гипертензии при отмене клонидина.

Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется системно. Поскольку тимолол является бета-блокатор, возможно развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возникающие при системном применении таких препаратов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном применении. По снижению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Со стороны сердца

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая стенокардия / стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии лечение бета-блокаторами следует серьезно оценить и рассмотреть лечения другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями относительно появления признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.

-За негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудистой системы

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением / нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы, в т. ч. летальных вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов.

Косопт следует применять с осторожностью пациентам с легким / умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких и только при условии, что ожидаемые польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Не исследовался применения этого лекарственного средства пациентам с нарушением функции печени, и поэтому его следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, этот препарат может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфаниламиды, содержит сульфонамидный группу. Поэтому побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов, могут возникать при местном применении, включая такие тяжелые реакции, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При применении этого лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, подобные реакциям при применении глазных капель с дорзоламидом гидрохлорид. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения этого лекарственного средства.

При приеме бета-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительными к повторному воздействию таких аллергенов в случае анафилактических реакций и могут не поддаваться лечению обычной дозой адреналина.

Сопутствующая терапия

Влияние на внутриглазное давление или известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться при применении тимолола пациентами, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов. Использование двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Использование дорзоламидом и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Прекращение лечения

Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекратить применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Эффекты бета-блокаторов

Гипогликемия / диабет

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может привести к ухудшению симптоматики.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Анестезия при хирургическом вмешательстве

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное влияние бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиолога необходимо сообщить о том, что пациент получает тимолол.

Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.

Эффекты ингибирования карбоангидразы

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении этого лекарственного средства не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата Косопт.

Другие особенности

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратов, снижающих глазное давление. Не исследовался применения этого лекарственного средства пациентам с острой закрытоугольной глаукомой.

При использовании дорзоламидом сообщалось о отек роговицы и необратимую декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и / или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. Следует принять меры предосторожности при назначении препарата Косопт таким пациентам.

О отслойка сосудистой оболочки глаза сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантов (например, тимолол, ацетазоламид).

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к офтальмологического тимолола малеата после длительного лечения у некоторых пациентов. Однако в клинических исследованиях, во время которых 164 пациенты находились под врачебным наблюдением в течение по крайней мере трех лет, не наблюдалось существенных различий среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Использование контактных линз

Это лекарственное средство содержит консервант - бензалкония хлорид - который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать как минимум 15 минут перед тем, как снова надеть их. Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Беременность

Препарат применяют в период беременности.

Неизвестно, выводится дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Никакие исследования влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Дозы

Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного (их) глаза (глаз) дважды в сутки.

Если одновременно применяют другой местный офтальмологический препарат, интервал между закапыванием препарата Косопт и иного лекарственного средства должен составлять не менее 10 минут.

Пациенты должны вымыть руки перед приемом препарата и избегать контакта наконечника флакона с поверхностью глаза или веками.

Пациентам следует сообщить о том, что глазные растворы при ненадлежащем уходе за ними могут подлежать заражения обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Применение зараженных растворов может привести к серьезным поражениям глаза и последующей потере зрения.

Пациентов следует информировать о правильном и надлежащий уход за флаконами типа Окуметр Плюс ^®.

Инструкция по использованию флакона типа Окуметр Плюс ^®

Дети

Не применяют.

Нет данных о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании препарата Косопт.

Симптомы

Имеются сообщения о непреднамеренном передозировки офтальмологического раствора тимолола малеата, в результате которого возможно развитие системных эффектов, в частности головокружение, головной боли, одышки, брадикардии, бронхоспазма и остановки сердца, подобных тем, что наблюдаются при передозировке бета-адреноблокаторов системного применения. Наиболее частыми ожидаемыми симптомами при передозировке дорзоламидом является нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на центральную нервную систему.

Существуют ограниченные данные о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламидом гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщалось о тошноту, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагию (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показателей рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

В клинических исследованиях препарата Косопт побочные реакции, которые наблюдались, соответствовали тем, о которых сообщалось ранее при применении дорзоламидом гидрохлорида и / или тимолола малеата.

Во время клинических исследований 1035 пациентов получали лечение препаратом Косопт. Примерно 2,4% всех пациентов прекратили лечение этим лекарственным средством из-за появления местных глазных побочных реакций, примерно 1,2% всех пациентов прекратили лечение из-за появления местных побочных реакций, признаком которых была аллергия или повышенная чувствительность (а именно воспаление век и конъюнктивит ).

Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к нежелательное воздействие, подобное такого, что наблюдается при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций на препарат после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

О нижеприведенные побочные реакции сообщалось при применении препарата Косопт или одного из его компонентов в ходе клинических исследований или постмаркетингового наблюдения.

Частота: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до

Со стороны иммунной системы

Косопт

Редко

Симптомы системных аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактические реакции

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Симптомы аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, вогнещеви и множественные высыпания, анафилактические реакции

Неизвестно **

Зуд

Со стороны обмена веществ и питания

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Неизвестно **

Гипогликемия

Со стороны психики

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Депрессия *

Редко

Бессонница * ночные кошмары * потеря памяти

Со стороны нервной системы

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор

Распространены

Головная боль*

Редко

Головокружение *, парестезии * (нарушение чувствительности кожи)

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Распространены

Головная боль*

Редко

Головокружение * обморок *

Редко

Парестезии *, рост признаков и симптомивпмиастении гравис, снижение полового влечения (либидо) *, геморрагический инсульт *, церебральная ишемия

Со стороны органов зрения

Косопт

Очень распространены

Жжение и покалывание

Распространены

Конъюнктивы инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, зуд в глазу, слезотечение

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор

Распространены

Воспаление век *, раздражение век *

Редко

Иридоциклит *

Редко

Раздражение глаз, включая покраснение *, боль в глазах *, шелушение век * временная миопия (исчезает при прекращении лечения), отек роговицы * снижение внутриглазного давления *, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией) *

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Распространены

Симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит *, кератит * снижение чувствительности роговицы, сухость глаз *

Редко

Нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены миотических средств) *

Редко

Птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза с последующей фильтрующей операцией * (см. Раздел «Особенности применения»).

Неизвестно **

Зуд, слезотечение, покраснение, нечеткость зрения, эрозия роговицы

Со стороны органов слуха и равновесия

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Звон в ушах *

Со стороны сердца

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Брадикардия *

Редко

Боль в грудной клетке *, учащенное сердцебиение *, аритмия *, застойная сердечная недостаточность *, остановка сердца *, блокада сердца

Неизвестно **

Блокада, сердечная недостаточность

Со стороны сосудов

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Гипотензия *, хромота, феномен Рейно *, ощущение холода в кистях и стопах *

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Косопт

Редко

Синусит

Редко

Одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко бронхоспазм

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор

Редко

Носовое кровотечение *

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Затрудненное дыхание (одышка) *

Редко

Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием) *, дыхательная недостаточность, кашель *

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Косопт

Очень распространены

Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений)

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор

Распространены

Тошнота *

Редко

Тошнота *, диспепсия *

Редко

Раздражение в горле, сухость во рту *

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Диарея, сухость во рту *

Неизвестно **

Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений), боль в животе, рвота

Со стороны кожи и подкожных тканей

Косопт

Редко

Контактный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор

Редко

Сыпь *

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Алопеция *, псориатический сыпь или обострение псориаза

Неизвестно **

Сыпь на коже

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Системный красная волчанка

Неизвестно **

Миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Косопт

Нечасто

Уролитиаз.

Со стороны половых органов и молочной железы

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко

Болезнь Пейрони *, снижение полового влечения (либидо)

Неизвестно **

Половая дисфункция

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор

Часто

Астения / слабость *

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Нечасто

Астения / слабость *

_________________________

* Эти побочные реакции также наблюдались при применении препарата Косопт в ходе постмаркетингового наблюдения.

** Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата Косопт.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжить мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

2 года. После вскрытия флакона применять препарат не более 4 недель.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 5 мл в пластиковом флаконе типа Окуметр Плюс^® или по 5 мл в пластиковом белом полупрозрачном флаконе типа 6 из белой крышкой. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

1. Лаборатории Мерк Шарп и Доум Шибре / Laboratoires Merck Sharp&Dohme Chibret.

Или

2. Сантен АО / Santen Oy.

Адрес

1. Ру де Марса Риом, 63963 Клермон-Ферран Седекс 9, Франция /

Route de Marsat RIOM, 63963 Clermont Ferrand Cedex 9, France.

Или

2. Нииттихаанкату 20 33720 Тампере, Финляндия / Niittyhaankatu 20 33720 Tampere, Finland