| Торговое название | Дорзитим |
| Действующие вещества | Дорзоламид, Тимолол |
| Форма выпуска: | капли глазные |
| Количество в упаковке: | 5 мл |
| Первичная упаковка: | флакон |
| Способ применения: | Глазной |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Отечественный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД АО |
| Страна производства: | Украина |
| Заявитель: | Киевский витаминный завод |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС S Препараты для лечения заболеваний органов чувств S01 Препараты для лечения заболеваний глаз S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства S01ED Блокаторы бета-адренорецепторов S01ED51 Тимолол, комбинации |
|
Фармакодинамика. в состав лекарственного средства входят два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем уменьшения секреции внутриглазной жидкости, но вследствие разного механизма действия.
Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.
Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов. Точный механизм действия тимолола, который проявляется в снижении внутриглазного давления, до настоящего времени неизвестен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.
Сочетание действий двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.
После местного применения Дорзитим снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.
Дорзитим снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.
Фармакокинетика. Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единственный N-дезетильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с его первоначальной формой, но также ингибирует карбоангидразу I типа — менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I типа. Примерно 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены применения лекарственного средства дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с Т½ около 4 мес.
Тимолола малеат. После местного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5% раствора 2 раза в сутки. Cmax в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы — 0,35 нг/мл.
Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних только блокаторов бета-адренорецепторов является недостаточным.
Дорзитим назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
1. Перед первым применением лекарственного средства необходимо убедиться, что крышечка не повреждена.
2. Чтобы открыть флакон, следует открутить крышку, поворачивая ее против часовой стрелки.
3. Наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
4. Перевернуть флакон вверх дном и аккуратно нажать большим и указательным пальцами на стенки флакона, пока одна капля не упадет в пространство между веком и глазом.
Не касаться поверхности глаз или век наконечником флакона.
При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаз с последующей потерей зрения.
5. Повторить пункты 3 и 4 для обоих глаз, если это предписано врачом.
6. Закрыть флакон крышкой, плотно ее закрутить. Не нажимать на крышку очень сильно, поскольку можно повредить флакон или крышку.
Лекарственное средство можно применять в течение длительного времени. Известно, что у пациентов после начальной стабилизации внутриглазного давления не наблюдалось значимых изменений среднего показателя давления, которые бы свидетельствовали о снижении чувствительности к препарату.
Повышенная чувствительность к одному или обоим действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства; заболевания респираторного тракта, в том числе ба и тяжелые хобл; синусовая брадикардия, антриовентрикулярная блокада ii или iii степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз; период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тимолола малеат, капли глазные: системная красная волчанка.
Со стороны нервной системы: дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: головная боль*; головокружение*, парестезия*; тимолола малеат, капли глазные: головная боль*; головокружение*, депрессия*; бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти, парестезия*, усиление симптомов миастении гравис, ослабление либидо*, инсульт*.
Со стороны органа зрения: Дорзитим: жжение и покалывание; конъюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, ощущение зуда в глазу, слезотечение; дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: воспаление век*, раздражение век*; иридоциклит*; раздражение глаза, включая покраснение*, боль в глазу*, шелушение век*, временная миопия (исчезает после прекращения лечения), отек роговицы*, снижение глазного давления*, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*; тимолола малеат, капли глазные: симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость слизистой глаза*; нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях — из-за отмены миотических средств)*; птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*.
Со стороны органа слуха: тимолола малеат, капли глазные: звон в ушах*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тимолола малеат, капли глазные: брадикардия*, синкопе*; артериальная гипотензия*, боль в грудной клетке*, пальпитация*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия головного мозга, перемежающаяся хромота, феномен Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах* .
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Дорзитим: синусит; одышка, дыхательная недостаточность, ринит; дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: носовое кровотечение*; тимолола малеат, капли глазные: одышка*; бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием)*, кашель*.
Со стороны пищеварительной системы: Дорзитим: изменение вкусовых ощущений; дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: тошнота*; раздражение в горле, сухость во рту*; тимолола малеат, капли глазные: тошнота*, диспепсия*; диарея, сухость во рту*.
Со стороны кожи: Дорзитим: контактный дерматит; дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: сыпь*; тимолола малеат, капли глазные: алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза*.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: Дорзитим: уролитиаз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: тимолола малеат, капли глазные: болезнь Пейрони*.
Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства. Дорзитим: симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, бронхоспазм; дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: астения/слабость*.
*Побочные реакции, которые наблюдались также при применении Дорзитима.
Лабораторные показатели. Применение препарата не сопровождалось значимыми нарушениями электролитного баланса.
Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Как и другие препараты местного действия, Дорзитим может абсорбироваться системно. Поскольку тимолол является блокатором бета-адренорецепторов, возможно развитие побочных реакций, возникающих при системном применении таких препаратов, включая ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелые нарушения центрального и периферического кровообращения, а также артериальную гипотензию. При сердечной недостаточности необходимо проводить соответствующий мониторинг перед назначением лекарственного средства Дорзитим. Следует наблюдать пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе относительно появления симптомов сердечной недостаточности, а также проверять показатели пульса. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы и сердца, включая смерть вследствие бронхоспазма и редко — смерть в результате сердечной недостаточности, после применения тимолола малеата.
Нарушение функции печени. Поскольку нет данных о применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени, следует с осторожностью назначать им препарат.
Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности. Как и другие лекарственные средства местного действия, Дорзитим может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу, поэтому возможно развитие побочных реакций, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.
При применении лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органа зрения, которые подобны реакциям при применении дорзоламида гидрохлорида. При развитии таких реакций следует рассмотреть вопрос об отмене Дорзитима.
Пациенты с атопией или анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе при применении блокаторов бета-адренорецепторов могут быть более чувствительными к таким аллергенам при случайном, диагностическом или терапевтическом повторном контакте. Для таких пациентов обычные дозы эпинефрина для устранения аллергических реакций могут быть неэффективными.
Прекращение лечения. Как и при применении блокаторов бета-адренорецепторов системного действия, следует постепенно прекращать применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены лекарственного средства пациентам с ИБС.
Дополнительные эффекты блокаторов бета-адренорецепторов. Применение блокаторов бета-адренорецепторов может маскировать определенные симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза. Внезапное прекращение применения блокаторов бета-адренорецепторов может приводить к ухудшению симптоматики. Лечение блокаторами бета-адренорецепторов может обострять симптоматику при миастении гравис.
Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы. Применение ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении Дорзитима не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении лекарственного средства Дорзитим.
Другие особенности. Лечение пациентов с острой открытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающим глазное давление.
Применение лекарственного средства Дорзитим у пациентов с острой открытоугольной глаукомой не изучалось.
При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации заболеваний роговицы у пациентов с уже существующими хроническими патологиями роговицы и/или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения следует назначать с осторожностью у этих пациентов.
О развитии отслойки сосудистой оболочки глаза, которая сопровождалось окулярной гипотонией, сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами.
Использование контактных линз. В состав лекарственного средства входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства и надевать через как минимум 15 мин после применения препарата. Известно, что бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.
Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к тимолола малеату для местного применения при длительном лечении. Известно, что у пациентов не наблюдалось значимой разницы среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.
Применение в период беременности и кормления грудью. Лекарственное средство не применяют в период беременности.
Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
В случае сопутствующего применения других местных офтальмологических лекарственных средств дорзитим необходимо применять с интервалом не менее 10 мин.
Специальных исследований взаимодействия Дорзитима и других препаратов не проводили. Не наблюдалось взаимодействий при одновременном применении лекарственного средства Дорзитим и других групп препаратов системного действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (эстрогены, инсулин, тироксин).
Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов и артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламина, или блокаторами бета-адренергических рецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, наркотическими средствами и ингибиторами МАО.
При одновременном применении ингибиторов CYP 2D6 (например хинидиновые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (снижение ЧСС, депрессия).
Хотя Дорзитим в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриазе вследствие одновременного применения тимолола малеата местного действия и эпинефрина (адреналина).
Блокаторы бета-адренорецепторов могут усиливать гипогликемические эффекты противодиабетических лекарственных средств.
Блокаторы бета-адренорецепторов для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной АГ при отмене клонидина.
При передозировке тимолола возможно развитие системных эффектов передозировки блокаторов бета-адренорецепторов системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. самые ожидаемые симптомы передозировки дорзоламида — нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на цнс.
Есть ограниченные данные относительно случайной или преднамеренной передозировки дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении отмечали тошноту, головокружение, головную боль, слабость, необычные сны, дисфагию.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Мониторинг уровня электролитов в плазме крови (главным образом калия) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Дорзитим кап. глаз. р-р фл. 5мл на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Отзывы
Потребители могут оставить отзывы о товаре по собственному желанию и по собственному усмотрению. Мы не модерируем соответствующие отзывы и не влияем на их содержание. Наше мнение может отличаться от содержания соответствующих отзывов. Рекомендуем не заниматься самолечением на основе отзывов других потребителей.
Полными аналогами Дорзитим кап. глаз. р-р фл. 5мл являются:
Склад:
діючі речовини: дорзоламід, тимолол;
1 мл розчину містить дорзоламіду 20 мг у вигляді дорзоламіду гідрохлориду 22,26 мг і тимололу 5 мг у вигляді тимололу малеату 6,830 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт (Е 421), натрію цитрат дигідрат, гідроксиетилцелюлоза, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Очні краплі, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: майже безбарвний, злегка в’язкий, опалесцюючий розчин.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ S01E D51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
До складу лікарського засобу входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.
Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, зі свого боку, призводить до зниження транспорту натрію та рідини.
Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, дотепер не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.
Поєднана дія двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.
Після місцевого застосування лікарський засіб ДорзітімÒ знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати полів зору при глаукомі.
Лікарський засіб ДорзітімÒ знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.
Фармакодинамічні ефекти
Клінічні ефекти
Наявна інформація щодо проведення клінічних досліджень тривалістю до 15 місяців, у яких порівнювали вплив на зниження внутрішньоочного тиску препарату, що застосовувався 2 рази на добу (певними дозами вранці та ввечері), із 0,5 % тимололом і 2,0 % дорзоламідом, що застосовувалися окремо та в комбінації, у пацієнтів із глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією, для яких комбінована терапія вважалася доречною та необхідною в цих дослідженнях. У них були включені як неліковані пацієнти, так і пацієнти, не контрольовані належним чином монотерапією тимололом. Більшість пацієнтів отримували лікування бета-блокатором місцевого застосування як монотерапію до включення в дослідження. В аналізі комбінованих досліджень вплив препарату, що застосовувався 2 рази на добу, на зниження внутрішньоочного тиску був більшим, ніж вплив монотерапії 2 % дорзоламідом, що застосовувався 3 рази на добу, або 0,5 % тимололом, що застосовувався 2 рази на добу. Вплив препарату, що застосовувався 2 рази на добу, на зниження внутрішньоочного тиску був еквівалентним впливу комбінованої терапії дорзоламідом і тимололом, що застосовувалася 2 рази на добу. Вплив препарату, що застосовувався 2 рази на добу, на зниження внутрішньоочного тиску демонструвався при вимірюванні в різні моменти часу протягом дня, і цей вплив зберігався під час довготривалого застосування.
Пацієнти дитячого віку
Наявна інформація щодо проведення 3-місячного контрольованого дослідження, основною метою якого було дослідити та підтвердити безпеку застосування 2 % офтальмологічного розчину дорзоламіду гідрохлориду дітям віком до 6 років. У цьому дослідженні 30 пацієнтів віком від 2 до 6 років, внутрішньоочний тиск яких не був контрольований належним чином монотерапією дорзоламідом або тимололом, отримували препарат у відкритій фазі дослідження. Ефективність у цих пацієнтів не визначена. У цій невеликій групі застосування препарату 2 рази на добу загалом добре перенесли 19 пацієнтів, які завершили період лікування, а 11 пацієнтів припинили лікування через хірургічне втручання, зміну препарату або з інших причин.
Фармакокінетика.
Дорзоламіду гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровообіг. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах у результаті зв’язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі крові. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типу порівняно з його початковою формою: інкубує карбоангідразу І типу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв’язується, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33 % дорзоламіду зв’язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться зі сечею в незміненому стані та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування лікарського засобу дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації та подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.
Коли дорзоламід застосовувався перорально для імітації максимального системного впливу після довготривалого місцевого офтальмологічного застосування, стан рівноваги досягався протягом 13 тижнів. У стані рівноваги практично не було вільної діючої речовини або метаболіту в плазмі крові; інгібіція карбоінгідрази в еритроцитах була меншою, ніж та, що, як передбачалося, є необхідною для фармакологічного впливу на функцію нирок або дихання. Подібні фармакокінетичні результати були отримані після постійного місцевого застосування дорзоламіду гідрохлориду. Проте у деяких пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок (визначений кліренс креатиніну (CrCl) становив 30–60 мл/хв) спостерігалася вища концентрація метаболіту в еритроцитах (RBCs), але суттєві відмінності в інгібіції карбоангідрази та клінічно значущі системні побічні реакції не були безпосередньо пов’язані з цим результатом.
Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимололу визначалася після місцевого застосування офтальмологічного 0,5 % розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація у плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози – 0,35 нг/мл.
Клінічні характеристики.
Показання.
Підвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли місцеве застосування одних лише бета-блокаторів є недостатнім.
Протипоказання.
Лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із:
· реактивними захворюваннями дихальних шляхів, у тому числі бронхіальною астмою або бронхіальною астмою в анамнезі, або тяжким хронічним обструктивним захворюванням легень;
· синусовою брадикардією, синдромом слабкості синусового вузла, синоатріальним блоком, атріовентрикулярною блокадою II або III ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
· тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або гіперхлоремічним ацидозом;
· підвищеною чутливістю до однієї або обох діючих речовин, або до будь-якого з компонентів препарату, а також у період вагітності та годування груддю.
Зазначені вище захворювання базуються на інформації щодо окремих активних компонентів і не є специфічними для комбінації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Спеціальні дослідження взаємодії лікарського засобу ДорзітімÒ та інших лікарських засобів не проводились.
У дослідженнях цей препарат застосовували одночасно з такими лікарськими засобами системної дії без ознак (без підтвердження) небажаних взаємодій препаратів: інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби (діуретики), нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи ацетилсаліцилову кислоту і гормони (наприклад, естроген, інсулін, тироксин).
Існує ризик виникнення додаткових ефектів, що є причиною артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії, коли офтальмологічний розчин бета-блокаторів застосовують одночасно з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують продукування катехоламіну, або бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином, наркотичними засобами та інгібіторами моноаміноксидази (MAO).
Повідомлялося про потенціювання системної бета-блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при комбінованому лікуванні інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) та тимололом.
Хоча лікарський засіб ДорзітімÒ сам по собі (як монотерапія) має незначний вплив або не впливає на розмір зіниці ока, іноді повідомлялося про мідріаз в результаті одночасного застосування офтальмологічних бета-блокаторів і адреналіну (епінефрину).
Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічні ефекти протидіабетичних лікарських засобів.
Бета-адреноблокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток рикошетної артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.
Особливості застосування.
Порушення з боку серцевої системи. Пацієнтам зі серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, вазоспастична стенокардія/стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією лікування бета-блокаторами слід серйозно оцінити та розглянути лікування іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів зі серцево-судинними захворюваннями щодо появи ознак погіршення цих захворювань і виникнення побічних реакцій.
Через негативний вплив на час проведення імпульсу бета-блокатори слід призначати з обережністю пацієнтам із блокадою серця I ступеня.
Порушення з боку судинної системи. Пацієнтів із тяжкими периферичними порушеннями/ порушеннями кровообігу (тобто тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) слід лікувати з обережністю.
Порушення з боку дихальної системи. Повідомлялося про розвиток реакцій з боку дихальної системи, у т.ч. летальних, внаслідок бронхоспазму, у пацієнтів з астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-блокаторів.
Лікарський засіб ДорзітімÒ слід з обережністю застосовувати пацієнтам із легким/помірним хронічним обструктивним захворюванням легень і тільки за умови, що очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Порушення функції печінки. Не досліджувалося застосування цього лікарського засобу пацієнтам із порушеннями функції печінки, тому його слід з обережністю призначати таким пацієнтам.
Імунологічні реакції та реакції гіперчутливості. Як і інші офтальмологічні лікарські засоби місцевої дії, цей лікарський засіб може абсорбуватися системно. Дорзоламід, як і сульфонаміди, містить сульфонамідну групу. Тому побічні реакції, що спостерігаються при системному застосуванні сульфонамідних препаратів, можуть виникати при місцевому застосуванні, включаючи такі тяжкі реакції, як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. При появі ознак серйозних реакцій або реакцій гіперчутливості слід припинити застосування лікарського засобу.
При застосуванні цього лікарського засобу спостерігалися місцеві побічні реакції з боку органів зору, подібні до реакцій, що спостерігалися при застосуванні очних крапель із дорзоламіду гідрохлоридом. При виникненні таких реакцій слід розглянути питання про припинення застосування цього лікарського засобу.
При прийомі бета-блокаторів пацієнти з атопією або тяжкою анафілактичною реакцією на численні алергени в анамнезі можуть бути більш чутливими до повторного впливу таких алергенів у разі анафілактичних реакцій і можуть не піддаватися лікуванню звичайною дозою адреналіну.
Супутня терапія. Вплив на внутрішньоочний тиск або відомий вплив системних бета-блокаторів може посилюватися при застосуванні тимололу пацієнтами, які вже отримують системний бета-блокатор. Слід ретельно спостерігати за відповіддю на лікування у таких пацієнтів. Застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування дорзоламіду та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.
Припинення лікування. Як і при застосуванні бета-блокаторів системної дії, слід поступово припинити застосування офтальмологічного тимололу при необхідності відміни препарату пацієнтам з ішемічною хворобою серця (ІХС).
Додаткові ефекти бета-блокаторів
Гіпоглікемія/діабет. Бета-блокатори слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії, або пацієнтам із лабільним діабетом, оскільки бета-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
Бета-блокатори можуть також маскувати ознаки гіпертиреозу. Раптове припинення застосування бета-блокаторів може призвести до погіршення симптоматики.
Захворювання рогівки. Офтальмологічні бета-блокатори можуть викликати сухість очей. Пацієнтів зі захворюваннями рогівки слід лікувати з обережністю.
Анестезія при хірургічному втручанні. Офтальмологічні бета-блокатори можуть блокувати системний вплив бета-агоністів, наприклад адреналіну. Анестезіолога необхідно повідомити про те, що пацієнт застосовує тимолол.
Лікування бета-блокаторами може загострювати симптоматику при міастенії гравіс.
Додаткові ефекти інгібіції карбоангідрази
Лікування пероральними інгібіторами карбоангідрази пов’язують із розвитком уролітіазу в результаті порушень кислотно-основного балансу, особливо у пацієнтів зі сечокам’яною хворобою в анамнезі. Хоча порушень кислотно-основного балансу при застосуванні цього лікарського засобу не спостерігалось, рідко повідомлялось про розвиток уролітіазу. Оскільки інгібітор карбоангідрази при місцевому застосуванні абсорбується системно, пацієнти зі сечокам’яною хворобою в анамнезі можуть мати вищий ризик розвитку уролітіазу при застосуванні лікарського засобу ДорзітімÒ.
Інші особливості
Лікування пацієнтів із гострою закритокутовою глаукомою вимагає застосування інших терапевтичних засобів додатково до препаратів, що знижують очний тиск. Не досліджувалося застосування цього лікарського засобу пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою.
При застосуванні дорзоламіду повідомлялося про набряк рогівки та необоротну декомпенсацію рогівки у пацієнтів з уже існуючими хронічними вадами рогівки та/або з внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Існує висока вірогідність виникнення набряку рогівки у пацієнтів із малою кількістю ендотеліальних клітин. Слід вживати запобіжних заходів у разі застосування препарату ДорзітімÒ таким пацієнтам.
Про відшарування судинної оболонки ока повідомлялося після проведення фільтраційних процедур із призначенням лікування водними супресантами (наприклад, тимолол, ацетазоламід).
Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, повідомлялося про зниження чутливості до офтальмологічного тимололу малеату після тривалого лікування у деяких пацієнтів. Проте у дослідженнях, під час яких пацієнти перебували під лікарським наглядом протягом принаймні 3 років, не спостерігалося суттєвої різниці середнього показника внутрішньоочного тиску після початкової стабілізації тиску.
Використання контактних лінз
До складу лікарського засобу входить бензалконію хлорид, що може спричинити подразнення очей. Слід зняти контактні лінзи перед закапуванням лікарського засобу та одягати через, як мінімум, 15 хвилин після застосування препарату. Відомо, що бензалконію хлорид може змінювати колір м’яких контактних лінз.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Лікарський засіб не застосовують у період вагітності.
Дорзоламід
Немає клінічних даних щодо впливу лікарського засобу ДорзітімÒ на вагітність. У кролів дорзоламід мав тератогенний вплив при вагітності.
Тимолол
Немає достатніх даних щодо застосування тимололу під час вагітності. Тимолол не слід застосовувати під час вагітності, якщо немає необхідності. Для зниження системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».
Під час епідеміологічних досліджень не було отримано даних, які б показували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку у разі застосування вагітною пероральних бета-блокаторів. Окрім того, у новонароджених спостерігалися симптоми бета-блокади (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія), коли бета-блокатори приймалися до пологів. У разі застосування цього препарату до пологів за новонародженими необхідно проводити ретельне спостереження у перші дні після народження.
Період годування груддю
Невідомо, чи виділяється дорзоламід у грудне молоко. У щурів, які отримували дорзоламід, спостерігалося зниження приросту маси тіла потомства. Бета-блокатори виводяться у грудне молоко. Проте при застосуванні очних крапель тимололу в терапевтичних дозах малоймовірно, що в грудному молоці буде його достатня кількість, щоб викликати клінічні симптоми бета-блокади у немовляти. Інформацію щодо зменшення системного поглинання див. у розділі «Спосіб застосування та дози».
Якщо необхідне застосування препарату, годування груддю не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводились. Проте можливі побічні реакції, такі як нечіткість зору, можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб ДорзітімÒ призначають по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок ураженого (-их) ока (очей) 2 рази на добу.
Якщо одночасно застосовують інший місцевий офтальмологічний препарат, інтервал між закапуванням препарату ДорзітімÒ та іншого лікарського засобу повинен становити щонайменше 10 хвилин.
Пацієнти повинні вимити руки перед застосуванням лікарського засобу та уникати контакту наконечника флакона з поверхнею ока або повіками.
Пацієнтам слід повідомити про те, що очні розчини при неналежному догляді за ними можуть підлягати зараженню звичайними бактеріями, які, як відомо, викликають очні інфекції. Застосування заражених розчинів може призвести до серйозних уражень ока та подальшої втрати зору.
Інструкція щодо використання поліетиленового флакона з крапельницею:
1. Перед першим застосуванням лікарського засобу необхідно переконатись, що кришечка не пошкоджена.
2. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити кришечку, повертаючи її проти годинникової стрілки.
3. Нахилити голову назад і відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між повікою та оком.
4. Перевернути флакон догори дном і акуратно натиснути великим та вказівним пальцями на стінки флакона, поки одна крапля не впаде у простір між повікою та оком.
НЕ ТОРКАТИСЬ ПОВЕРХНІ ОКА АБО ПОВІК НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.
При неправильному використанні флакон може інфікуватись і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень очей з подальшою втратою зору.
5. Повторити пункти 3 та 4 для обох очей, якщо це приписано лікарем.
6. Закрити флакон кришечкою, щільно її закрутити. Не натискати на кришку дуже сильно, оскільки можна пошкодити флакон або кришку.
Діти.
Ефективність застосування лікарського засобу ДорзітімÒ дітям не визначена.
Безпека застосування лікарського засобу дітям віком до 2 років не визначена (інформацію про безпеку застосування дітям віком ≥ 2 та років див. у розділі «Фармакодинаміка»).
Передозування.
Немає даних щодо передозування у людей при випадковому або навмисному проковтуванні препарату.
Симптоми: є повідомлення про ненавмисне передозування офтальмологічного розчину тимололу малеату, в результаті якого можливий розвиток системних ефектів, зокрема запаморочення, головного білю, задишки, брадикардії, бронхоспазму і зупинки серця, подібних до тих, що спостерігаються при передозуванні бета-адреноблокаторів системного застосування. Найчастішими очікуваними симптомами при передозуванні дорзоламіду є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу та можливий вплив на центральну нервову систему.
Існують обмежені дані щодо передозування у людей при випадковому або навмисному проковтуванні дорзоламіду гідрохлориду. Зафіксовано сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні повідомлялося про нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичні сновидіння та дисфагію (утруднене ковтання).
Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Слід контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та показників рН крові. Дослідження показали, що тимолол не виводиться повністю при діалізі.
Побічні реакції.
Наявна інформація, що у клінічних дослідженнях препарату побічні реакції, що спостерігалися, відповідали тим, про які повідомлялося раніше при застосуванні дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату.
Як і інші офтальмологічні препарати, що застосовуються місцево, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може спричинити небажаний вплив, подібний до такого, що спостерігається при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій на препарат після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж при системному введенні.
Про нижчезазначені побічні реакції повідомлялося при застосуванні препарату або одного з його компонентів у процесі клінічних досліджень або постмаркетингового спостереження.
Частота: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до частота невідома (не можна встановити за наявними даними).
|
Класифіка-ція систем органів (MedDRA) |
Препарат |
Дуже часті |
Часті |
Нечасті |
Поодинокі |
Частота невідома** |
|
З боку імунної системи |
ДорзітімÒ |
Симптоми системних алергічних реакцій, у тому числі ангіоневротич-ний набряк, кропив’янка, свербіж, висип, анафілактична реакція |
||||
|
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Симптоми алергічних реакцій, у тому числі ангіоневротич-ний набряк, кропив’янка, вогнещеві та множинні висипання, анафілактична реакція |
Свербіж |
||||
|
З боку обміну речовин і харчування |
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Гіпоглікемія |
||||
|
З боку психіки |
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Депресія * |
Безсоння*, нічні жахи*, втрата пам’яті |
Галюцинації |
||
|
З боку нервової системи |
Дорзола-міду гідрохло-рид, краплі очні, розчин |
Головний біль * |
Запаморочення*, парестезія* (порушення чутливості шкіри) |
|||
|
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Головний біль * |
Запаморо-чення*, непритомність* |
Парестезія*, зростання ознак і симптомів міастенії гравіс, зниження лібідо*, порушення мозкового кровообігу*, церебральна ішемія |
|||
|
З боку органів зору |
ДорзітімÒ |
Пекучість і поколювання |
Кон’юнкти-вальна ін’єкція, нечіткість зору, ерозія рогівки, свербіж в оці, сльозотеча |
|||
|
Дорзоламіду гідрохло-рид, краплі очні, розчин |
Запалення повік*, подразнення повік* |
Іридоцикліт* |
Подразнення очей, включаючи почервоніння*, біль в очах*, лущення повік*, тимчасова міопія (що зникає при припиненні лікування), набряк рогівки*, зниження внутрішньооч-ного тиску*, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтруючою операцією)* |
Відчуття чужорідного тіла в оці |
||
|
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Симптоми подразнення очей, у тому числі блефарит*, кератит*, зниження чутливості рогівки, сухість очей* |
Порушення зору, включаючи зміни рефракції (у деяких випадках через відміну міотичних засобів)* |
Птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки ока з подальшою фільтруючою операцією* (див. розділ «Особливості застосуван-ня»). |
Свербіж, сльозотеча, почервоніння, нечіткість зору, ерозія рогівки |
||
|
З боку органів слуху та рівноваги |
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Дзвін у вухах* |
||||
|
З боку серця |
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Брадикардія * |
Біль у грудній клітці*, прискорене серцебиття*, аритмія*, застійна серцева недостатність*, зупинка серця*, блокада серця |
Атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність |
||
|
Дорзола-міду гідрохло-рид, краплі очні, розчин |
Прискорене серцебиття |
|||||
|
З боку судин |
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Гіпотензія*, кульгавість, феномен Рейно*, відчуття холоду в кистях і стопах* |
||||
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння |
ДорзітімÒ |
Синусит |
Задишка, дихальна недостатність, риніт, рідко –бронхоспазм |
|||
|
Дорзола-міду гідрохло-рид, краплі очні, розчин |
Носова кровотеча* |
Диспное |
||||
|
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Диспное* |
Бронхоспазм (переважно у пацієнтів із раніше існуючим бронхоспас-тичним захворюван-ням)*, респіраторний збій, кашель* |
||||
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
ДорзітімÒ |
Дисгевзія (зміна смакових відчуттів) |
||||
|
Дорзола-міду гідрохло-рид, краплі очні, розчин |
Нудота* |
Подразнення у горлі, сухість у роті* |
||||
|
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Нудота*, диспепсія* |
Діарея, сухість у роті* |
Дисгевзія (зміна смакових відчуттів), біль у животі, блювання |
|||
|
З боку шкіри та підшкірних тканин |
ДорзітімÒ |
Контактний дерматит, синдром Стівенса- Джонсона, токсичний епідермальний некроліз |
||||
|
Дорзола-міду гідрохло-рид, краплі очні, розчин |
Висип* |
|||||
|
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Алопеція*, псоріатичні висипання або загострення псоріазу |
Висипання на шкірі |
||||
|
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини |
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Cистемний червоний вовчак |
Міалгія |
|||
|
З боку нирок і сечовивід-них шляхів |
ДорзітімÒ |
Уролітіаз |
||||
|
З боку статевих органів і молочної залози |
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Хвороба Пейроні*, зниження статевого потягу (лібідо) |
Статева дисфункція |
|||
|
Загальні розлади та порушення в місці введення |
Дорзола-міду гідрохло-рид, краплі очні, розчин |
Астенія/ слабкість * |
||||
|
Тимололу малеат, краплі очні, розчин |
Астенія/ слабкість * |
_________________________
* Ці побічні реакції також спостерігалися при застосуванні препарату Дорзітім у процесі постмаркетингового спостереження.
** Додаткові побічні реакції спостерігалися при застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів і можуть, вірогідно, виникати при застосуванні препарату Дорзітім.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжити моніторинг балансу користі та ризику лікарського засобу. Лікарів просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
Термін придатності. 2 роки.
Після розкриття флакона термін зберігання становить не більше 4 тижнів.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 мл у флаконі поліетиленовому з крапельницею та контролем першого розкриття, по 1 флакону в пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД» (виробництво з продукції in bulk «Рафарм С.А.», Греція).
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
