Гинипрал табл. 0,5мг №20

ГИНИПРАЛ таблетки (GYNIPRAL^® tablets)

HEXOPRENALINUM     G02C A05**

Nycomed

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,5 мг, № 10, № 20

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, коповидон, динатрия эдетат, тальк, глицерола дистеарат, магния стеарат.

№  UA/2845/02/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Гинипрал — селективный β₂-симпатомиметик, расслабляющий мышцы матки. Под воздействием гексопреналина снижаются частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также индуцированные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Подавление родовых схваток наблюдается сразу после в/в введения препарата и длится около 20 мин. Действие препарата увеличивается после проведения последующего капельного введения препарата. Вследствие селективности в отношении β₂-адренорецепторов Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансферазы. Если действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезироваться на поверхности считают причиной его длительного действия.
При применении гексопреналина на протяжении первых 4 ч 80% активных веществ выводится с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. После этого повышается экскреция диметилдеривата и родственных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

угроза преждевременных родов (в первую очередь — как продолжение инфузионной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ:

вовнутрь. Таблетки глотают целиком, запивая водой. За 1–2 ч до прекращения инфузии Гинипрала начать прием таблеток. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 ч, затем — каждые 4–6 ч (от 4 до 8 таблеток Гинипрала в сутки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к сульфитам; тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания; ИБС, АГ, нарушения сердечного ритма, течение которых сопровождается тахикардией, миокардит, порок митрального клапана и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; закрытоугольная глаукома; маточные кровотечения, преждевременное отслоение плаценты; внутриматочные инфекции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно Гинипрал обладает хорошей переносимостью. Возможны головная боль, беспокойство, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головокружение, в редких случаях — тошнота и рвота.
Иногда возможно покраснение кожи.
Может наблюдаться незначительное повышение ЧСС, снижение АД, особенно диастолического.
Зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия) и жалоб на боль за грудиной. Эти симптомы быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень глюкозы в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начале лечения. Иногда наблюдалось временное снижение уровня калия (в начале лечения) и повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.
Во время лечения Гинипралом может снизиться интенсивность перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдалась атония кишечника (необходимо контролировать регулярность стула).
У новорожденных могут возникать гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время применения препарата следует контролировать ЧСС и АД у будущей матери, а также сердцебиение плода. Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует принимать Гинипрал в невысоких дозах, назначенных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном повышении ЧСС у матери (>130 уд./мин) или/и значительном снижении АД следует снизить дозу, при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боль в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата необходимо прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, поскольку применение Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может привести к повышению уровня глюкозы в крови.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые соединения).
При применении препарата снижается диурез, поэтому необходимо контролировать симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузии препарата может вызвать отек легких. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у лиц с сопутствующими заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости (заболевания почек, ранний токсикоз беременных).
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, поскольку при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (например галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма; необходимо избегать сочетанного применения с этими препаратами.
При длительной токолитической терапии необходимо контролировать состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии.
При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки на более чем 2–3 см эффективность токолитической терапии невысока.
Во время токолитического лечения с применением β-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
В процессе токолитического лечения необходимо контролировать высвобождение кишечника. Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.
Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Некоторые побочные реакции со стороны ЦНС в индивидуальных случаях могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. ПОКАЗАНИЯ). Препарат не назначают для применения в период кормления грудью.
Дети. Препарат не назначают детям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

неселективные блокаторы β-адренорецепторов ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его. Метилксантины, например теофиллин, потенцируют действие Гинипрала. Интенсивность депонирования гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под влиянием Гинипрала. Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ослабляется. Не следует проводить сочетанное лечение с некоторыми симпатомиметиками (сердечно-сосудистые и противоастматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки. Гинипрал не следует применять в сочетании с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин D, дигидротахистеролом и минералкортикоидами, а также с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

выраженная тахикардия, тремор, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, беспокойство, кардиалгия, снижение АД, отдышка. Обычно для устранения побочных явлений достаточно снизить дозу препарата. Для устранения тяжелых симптомов рекомендуется применение неселективных блокаторов β-адренорецепторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.