Гепавал порошок для раствора для инъекций по 600 мг во флаконах 10 шт в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 4 мл 10 шт

Фармакодинамика

Глутатион — трипептид — естественный компонент клеток всех тканей организма. Его широкое распространение связано с широким спектром биологических функций и имеет фундаментальное значение для многочисленных биохимических и метаболических процессов.

Сульфгидрильные группы цистеина, входящего в состав глутатиона, являются мощными нуклеофильными агентами. В связи с этим они становятся основной целью электрофильной атаки химических веществ или их активных метаболитов, что приводит к инактивации потенциально токсичных экзогенных веществ. Таким образом, препарат оказывает защитное действие на жизненно важные нуклеофильные участки, при атаке на которые начинается процесс повреждения клеток.

Кроме того, глутатион, восстановленный в результате взаимодействия с большим количеством окисленных органических метаболитов, образует менее токсические конъюгированные соединения, которые в дальнейшем легче метаболизируются и выводятся в составе меркаптуровых кислот.

С учетом данных свойств глутатион назначают в случае реакций гепатотоксичности, механизмами развития которых могут быть этиловый или медикаментозный гепатотоксикоз или патогенетически обусловленный гепатотоксикоз, связанный с нарушениями механизмов детоксикации.

Фармакокинетика

После введения глутатион преимущественно распределяется в эритроцитах, тогда как в плазме крови быстро расщепляется гамма-глутамилтранспептидазой и гамма-глутамилциклотрансферазой. Таким образом, уровень в плазме крови восстановленного глутатиона даже после применения в высоких дозах является незначительным (C_max в плазме крови ≈1 нмоль/мл через 5 мин после введения 600 мг), тогда как уровни метаболита цистеина являются более высокими (C_max в плазме крови ≈17 нмоль/мл). Концентрация в крови, определенная на цельной крови, достигает значения около 100 нмоль/мл через 5–10 мин после введения 600 мг глутатиона. Концентрация препарата в крови постепенно снижается, почти достигая исходных значений через ≈60 мин после введения.

Профилактика нейропатии, индуцированной химиотерапией цисплатином или другими подобными веществами.

При тяжелой степени поражения: 600–1200 мг (1–2 флакона) в сутки путем в/м или медленного в/в введения.

При средней степени поражения: применяют половину вышеуказанной дозы.

Подготовка препарата к введению

В случае в/м применения препарат необходимо полностью растворить непосредственно во флаконе с применением растворителя, находящегося в комплекте.

В случае в/в применения препарат следует растворить растворителем из комплекта (вода для инъекций) и вводить либо путем непосредственно медленно проводимой инъекции или путем инфузии после добавления приготовленного р-ра к 20 мл стерильного р-ра для инфузий.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

В редких случаях возможны тошнота, рвота, головная боль, а также высыпания на коже. данные реакции обычно исчезают после прекращения терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. хотя глутатион не проявлял никаких признаков эмбрио- и фетотоксичности во время экспериментальных исследований, не рекомендуется его применение у беременных и кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами. Глутатион не влияет на способность управлять транспортным средством или работать с другими механизмами.

Неизвестно.

Отсутствует информация о случаях передозировки.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Восстановленный р-р стабилен в течение примерно 2 ч во время хранения при комнатной температуре и в течение по крайней мере 8 ч при хранении при температуре 0–5 °C.

Действующее вещество: glutathione;

1 флакон содержит 643 мг глутатиона натрия, что эквивалентно 600 мг глутатиона.

1 ампула растворителя содержит 4 мл воды для инъекций.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: - белый гигроскопичный порошок; прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Антидоты. Код ATX V03A B32.

Фармакодинамика

Глутатион – трипептид, являющийся естественным компонентом клеток всех тканей организма. Его распространение связано с широким спектром биологических функций и имеет фундаментальное значение для многочисленных биохимических и метаболических процессов.

Сульфгидрильные группы цистеина, входящие в состав глутатиона, являются мощными нуклеофильными агентами. В этой связи они становятся основной целью электрофильной атаки химических веществ или их активных метаболитов, что приводит к инактивации потенциально токсичных экзогенных веществ. Таким образом, препарат оказывает защитное действие на жизненно важные нуклеофильные участки, при атаке на которые начинается процесс повреждения клеток.

Кроме того, глутатион (GSH), восстановленный в результате взаимодействия с большим количеством окисленных органических метаболитов, образует менее токсичные конъюгированные соединения, которые в дальнейшем легче метаболизируются и выводятся в состав меркаптуровых кислот.

Учитывая данные свойства, глутатион назначают в случае реакций гепатотоксичности, механизмами развития которых могут быть этиловый или медикаментозный гепатотоксикоз или патогенетически обусловленный гепатотоксикоз, связанный с нарушениями механизмов детоксикации.

Фармакокинетика

После введения глутатион предпочтительно распределяется в эритроцитах, тогда как в плазме быстро расщепляется гамма-глутамилтранспептидазой и гамма-глутамил-циклотрансферазой. Таким образом, плазменный уровень восстановленного глутатиона (GSH), даже после высоких доз, незначителен (пиковая концентрация в плазме примерно 1 нмоль/мл через 5 минут после внутривенного введения 600 мг), тогда как уровни метаболита цистеина являются более высокими (пиковая концентрация в плазме крови). примерно 17 нмоль/мл). Концентрация в крови, определяемая на цельной крови, достигает значения около 100 нмоль/мл через 5-10 минут после введения 600 мг глутатиона. Концентрация препарата в крови постепенно снижается, почти достигая исходных значений спустя примерно 60 минут после введения.

Профилактика невропатии, индуцированной химиотерапией цисплатином или другими подобными веществами.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Неизвестно.

Хотя глутатион не проявлял никаких признаков эмбрио- и фетотоксичности во время экспериментальных исследований, не рекомендуется его применение беременным и кормящим грудью.

Глутатион не влияет на способность управлять транспортными средствами или использовать другие механизмы.

При тяжелой степени поражения: 600-1200 мг (1-2 флакона) в сутки путем внутримышечного или медленного введения.

При средней степени поражения применяют половину указанной выше дозы.

Подготовка препарата к введению.

При внутримышечном применении препарат следует полностью растворить непосредственно во флаконе с применением находящегося в комплекте растворителя.

В случае введения препарат следует растворить растворителем из комплекта (вода для инъекций) и вводить либо путем непосредственной медленной инъекции, либо путем инфузии после добавления приготовленного раствора до по меньшей мере 20 мл стерильного раствора для инфузии.

Дети. Возможность применения детям не изучалась.

Отсутствует информация о передозировке.

В редких случаях возможно развитие тошноты, рвоты, головных болей, а также высыпаний на коже. Данные реакции обычно исчезают после прекращения терапии.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Восстановленный раствор стабилен в течение приблизительно 2 часов при хранении при комнатной температуре и в течение по меньшей мере 8 часов при хранении при температуре от 0 °C до +5 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок для инъекций по 600 мг во флаконах №10 в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 4 мл в ампулах №10 в картонной коробке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИО ИТАЛЬЯНО БИОХИМИКО ФАРМАЦЕУТИКО ЛИСАФАРМА С. П. А.

Адрес

ВИА ЛИЧИНИО, 11 – 22036 ЭРБА (провинция Комо), Италия.

ООО «ВАЛАРТИН ФАРМА»

Местонахождение заявителя.

Украина, 08135, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, с. Чайки, ул. Грушевского, 60