Феррум Лек раствор для инъекций 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл 5 шт

действующее вещество: железо (III) в форме комплекса железа (III) гидроксида с декстраном;

1 ампула (2 мл раствора) содержит железа (III) 100 мг в форме комплекса железа (III) гидроксида с декстраном;

другие составляющие: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор коричневого цвета.

Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТХ В03А C06.

Фармакодинамика.

Раствор Феррум Лек для инъекций содержит железо в форме комплекса железа (III) гидроксида с декстраном, являющегося аналогом физиологической формы железа в организме – ферритина (белкового гидроксид-фосфатного комплекса). Концентрация ферритина в сыворотке крови достигает максимума через 7–9 дней после введения дозы препарата Феррум Лек и медленно возвращается к исходному уровню примерно через 3 недели. Данные исследования костного мозга по запасам железа после длительной терапии комплексом железа (III) гидроксида с декстраном могут быть неточными, поскольку остаточный комплекс железа с декстраном может накапливаться в ретикулоэндотелиальных клетках.

Фармакокинетика.

После внутримышечной инъекции комплекс железа (III) гидроксида с декстраном абсорбируется главным образом через лимфатическую систему и диффундирует в кровь через 3 дня. Данные о биодоступности отсутствуют, но известно, что достаточно большая часть комплекса не абсорбируется из мышечной ткани в течение длительного периода. Период полувыведения комплекса железа (III) гидроксида с декстраном – 3-4 дня.

Макромолекулярный декстрановый комплекс поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где он распадается на железосодержащий компонент и декстран. Железо затем связывается с ферритином или гемосидерином и в меньшей степени с трансферрином и применяется для синтеза гемоглобина. Декстран метаболизируется или выводится. Количество выводимого железа незначительно. Железо не выводится легко из организма и его накопление может быть токсичным. Из-за размера комплекса железа (III) гидроксида с декстраном, он не выводится почками. Незначительное количество железа выводится с мочой и экскрементами.

Лечение железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения препаратами железа для перорального применения.

- повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;

- анемия, не связанная с дефицитом железа;

– избыток железа в организме (например, гемохроматоз, гемосидероз);

- нарушение включения железа в гемоглобин (например, анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная анемия);

- тяжелые нарушения гемостаза (гемофилия) из-за возможных гематом;

- в случаях известной серьезной гиперчувствительности к другим парентеральным формам железа;

- I триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).

Как и другие препараты железа для парентерального применения, Феррум Лек не следует применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции введенного перорально железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не раньше, чем через 5 суток после последней инъекции железа.

Эффективность парентеральных препаратов железа повышается при одновременном их применении с ингибиторами АПФ.

Феррум Лек может применяться только у пациентов с четко установленными показаниями и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов (например, результатами определения ферритина в сыворотке крови или гемоглобина (Hb), или гематокрита (Ht), насыщения трансферрина железом или подсчета количества эритроцитов, или параметров: среднего объема эритроцита, среднего содержания или средней концентрации Hb в эритроците). В случае, когда имеется подозрение на мальабсорбцию железа в кишечнике, это должно быть дополнительно подтверждено анализом абсорбции железа.

При парентеральном применении возможны реакции гиперчувствительности, включая серьезные аллергические или анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут быть летальными. Поэтому для антиаллергической терапии должно быть доступно сердечно-легочное реанимационное оборудование и инъекционный раствор адреналина (1:1000). При возникновении слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства, при тяжелой анафилактической реакции следует вводить адреналин и проводить симптоматическую терапию. Сообщалось о возникновении таких реакций даже в тех случаях, когда предварительное применение железа для парентерального введения проходило без осложнений.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали к синдрому Куниса (острый аллергический коронарный артериоспазм, который может вызвать инфаркт миокарда, см. раздел «Побочные реакции»).

После введения препарата пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 30 минут из-за риска возникновения побочных эффектов.

Особую группу риска аллергических или анафилактических реакций составляют пациенты с астмой, экземой, другими атопическими аллергиями или аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности при применении парентеральных форм железа увеличивается у пациентов с иммунными или воспалительными состояниями (например, с системной красной волчанкой, ревматоидным артритом), болезнью Крона, прогрессирующим хроническим полиартритом, а также у пациентов с низкой способностью сыворотки крови связывать с дефицитом фолиевой кислоты

Необходимо быть очень аккуратным при введении препарата больным с печеночной и почечной недостаточностью. Следует избегать применения железных препаратов пациентам с нарушенной функцией печени, вызванной перенасыщением железом. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания железа во избежание перенасыщения.

Во время терапии железа у больных с сердечной недостаточностью или нарушением кровообращения могут возникать сердечно-сосудистые осложнения.

Побочные эффекты, возникающие у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.

У пациентов с повышенным уровнем ферритина препараты железа для парентерального введения могут повлиять на течение бактериальной или вирусной инфекции.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью при острой или хронической инфекции. У пациентов с хронической инфекцией следует проводить оценку соотношения польза/риск. Рекомендуется прекратить применение препарата Феррум Лек пациентам с бактериемией.

Если анемия обусловлена инфекцией или опухолевым новообразованием, вводимое в организм железо накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после излечения основного заболевания.

Пациентам, употребляющим любые диетические добавки или другие продукты, содержащие соли железа, требуется особая осторожность при применении препарата Феррум Лек во избежание возможных рисков, связанных с передозировкой железом.

При неправильном хранении ампул может образовываться осадок, поэтому перед применением необходимо внимательно осмотреть их. Следует применять только ампулы, содержащие гомогенный раствор без осадка. Раствор следует применять немедленно после вскрытия ампулы.

При применении лекарственного средства необходимо избегать паравенозных утечек, поскольку при введении комплекса железа (III) гидроксида с декстраном их наличие в месте инъекции может вызвать боль, воспаление и коричневую окраску кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

В связи с тем, что данные контролируемых клинических исследований о внутримышечном введении лекарственного средства Феррум Лек беременным отсутствуют, его назначение возможно только в случае крайней необходимости после тщательной оценки соотношения польза/риск. В большинстве случаев для лечения железодефицитной анемии в I триместре беременности применяют препараты железа для перорального применения. Во II и III триместрах беременности раствор для инъекций Феррум Лек можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери и плода превышает потенциальные риски.

При применении парентеральных форм железа возможно возникновение фетальной брадикардии, обычно проходящей и являющейся следствием гиперчувствительности матери. Во время введения парентерального железа беременной женщине необходимо тщательно контролировать состояние нерожденного ребенка.

Кормление грудью.

Не известно, проникает ли комплекс железа (III) гидроксида с декстраном в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют. Воздействие на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Раствор Феррум Лек следует вводить только внутримышечно! Его нельзя вводить путем внутривенной инъекции или инфузии.

Во время и после применения препарата Феррум Лек следует наблюдать за пациентами по поводу симптомов реакций гиперчувствительности. Введение внутримышечных инъекций возможно только при наличии квалифицированного персонала, который может оценить состояние пациента и немедленно провести соответствующее лечение анафилактической реакции и реанимационные мероприятия. После каждого введения препарата пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 30 минут из-за риска возникновения побочных эффектов.

Доза препарата определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа; расчет производится по формуле:

Пример расчета:

100 мг

Таблица расчета общего количества ампул для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина.

Если общее количество ампул на курс лечения превышает максимальную суточную дозировку, необходимо распределить введение препарата на несколько раз. Если после 1-2 недель терапии не наблюдается нормализации гематологических параметров, то необходимо просмотреть установленный диагноз и схему лечения.

Расчет общей дозы для восполнения потерь железа вследствие кровопотери.

1. Если известно количество потерянной крови: при введении 200 мг железа внутримышечно.

(2 ампулы) происходит увеличение гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).

Общее количество железа (мг),

которую должен получить пациент = количество потерянных единиц крови ´ 200

Общее количество ампул Феррум Лек,

которую должен получить пациент = количество потерянных единиц крови ´ 2.

2. Если известен пониженный уровень гемоглобина: для расчета следует использовать нижеследующую формулу, считая, что нет необходимости в пополнении депонированного железа.

Общее количество железа (мг) = масса тела (кг) ' [целевое значение гемоглобина (г/л) –

которую должен получить пациент реальный уровень гемоглобина (г/л)] 0,24.

Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г/л необходимо ввести 150 мг железа.

(1½ ампули Феррум Лек).

Обычно раствор Феррум Лек вводят через день глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы – попеременно в левый и правый.

Чтобы избежать боли и окраски кожи, важно проводить внутримышечную инъекцию должным образом, используя иглу длиной 50-60 мм для взрослых (для тучных пациентов следует использовать иглу длиной 80-100 мм) и 32 мм для детей. Перед инъекцией продезинфицировать кожу, подкожную ткань оттянуть вниз на 2 см для уменьшения растекания введенного раствора. После введения препарата необходимо в течение 1 минуты нажать на место инъекции.

Детям вводить 0,06 мл препарата на 1 кг массы тела в день (3 мг железа/кг в день).

Взрослым и пожилым пациентам – 1-2 ампулы препарата (100-200 мг железа) в сутки.

Максимальные суточные дозы:

детям – 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела (7 мг железа/кг),

взрослым – 4 мл (200 мг или 2 ампулы) препарата.

Дети.

Из-за отсутствия опыта не рекомендуется применение препарата Феррум Лек, раствор для инъекций, детям до 4 месяцев (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться гемосидерозом.

При передозировке препарата признаков отравления и перегрузки железом не было отмечено, что обусловлено отсутствием свободного железа в пищеварительном тракте, а также тем, что железо в виде комплекса с декстраном не транспортируется в организме путем пассивной диффузии.

Лечение. Терапия симптоматическая. Специфическим антидотом железа является хелатный агент дефероксамин (хелатный связывающий железо агент) – 1 г внутривенно (максимум 15 мг/кг/час).

Приблизительно у 5% пациентов могут возникать побочные реакции. Побочные реакции в основном зависят от дозы препарата. Анафилактоидные реакции нечасты и включают крапивницу, сыпь, зуд, тошноту и дрожь. При появлении симптомов анафилактоидных реакций применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Острые тяжелые анафилактоидные реакции обычно наступают в течение первых нескольких минут после введения препарата и характеризуются затруднением дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом, были сообщения о летальных случаях.

При признаках анафилактоидной реакции введение препарата следует прекратить.

Описаны реакции отсроченного типа на препарат (от нескольких часов до 4 дней после введения препарата), которые могут быть тяжелыми. Симптомы могут длиться 2-4 дня и прекращаются спонтанно или после применения обычных анальгетиков. Может иметь место усиление боли в суставах при ревматоидном артрите.

Местные побочные реакции включают боль и воспаление в месте введения.

При внутримышечном введении препарата могут возникать такие местные реакции в месте инъекции, как пятна на коже, кровотечения, воспаление подкожной ткани, некроз тканей или атрофия, боль.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень частые (≥1/10); частые (≥ 1/100,

Побочные реакции, возникновение которых ассоциировалось с применением препарата Феррум Лек, раствор для инъекций:

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редкие: гемолиз, лимфаденопатия.

Неизвестно: лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы.

Единичные: анафилактоидные реакции, в том числе одышка, крапивница, сыпь, зуд, тошнота и тремор;

Редкие: острые тяжелые анафилактоидные реакции (внезапное затруднение дыхания и/или сердечно-сосудистая недостаточность); сообщалось о летальных исходах.

Реакции замедленного типа носят выраженный характер и могут иметь тяжелое течение. Они проявляются в виде артралгии, миалгии и иногда лихорадки.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: затуманивание зрения, потеря чувствительности;

Единичные: судороги, головокружение, тревога, тремор.

Неизвестно: кратковременное нарушение восприятия вкуса (особенно металлический вкус).

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Редкие: кратковременная глухота.

Со стороны сердечной системы.

Единичные: аритмия, тахикардия, боль и сжатие в груди.

Редкие: брадикардия плода, сердцебиение.

Неизвестно синдром Куниса.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечасто: тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Единичные: диарея, запор.

Общие нарушения и местные реакции.

Нечасто: ощущение жара.

Единичные: анафилактические реакции (в редких случаях включая артралгию), астения, общее недомогание.

Неизвестно: лихорадка, гриппоподобное состояние, может возникнуть через несколько часов или дней, озноб.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: мышечные спазмы и судороги.

Единичные: миалгия.

Неизвестно: артралгия, артрит, боли в спине.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: одышка, бронхоспазм.

Неизвестно: остановка дыхания.

Психические расстройства.

Единичные: изменение психического состояния.

Неизвестно: путаница.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: зуд, сыпь, крапивница, экзантема, эритема.

Единичные: отек Квинке, потливость, боль и окрас в коричневый цвет в месте инъекции.

Неизвестно: пурпур.

Со стороны сосудистой системы.

Нечасто: приливы.

Единичные: гипотензия, коллапс.

Редкие: гипертензия.

Лабораторные характеристики.

Повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы, повышение уровня ферритина и лактатдегидрогеназы в крови, снижение показателей фосфора в крови, увеличение концентрации щелочной фосфатазы.

При внутримышечном введении препарата могут возникать такие местные реакции в месте инъекции, как пятна на коже, кровотечения, воспаление подкожной ткани, некроз тканей или атрофия, боль.

Нижеописанные побочные реакции, о которых сообщалось при применении парентеральных форм препаратов железа в течение клинических испытаний и постмаркетинговых исследований*:

Со стороны иммунной системы.

Повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции*, ангиоэдем*.

Со стороны нервной системы.

Изменение вкусовых ощущений, головные боли, головокружение, парестезия, уменьшение чувствительности, обморок, сонливость, дистресс*, спутанность сознания*, потеря сознания*, тревога, тремор.

Со стороны сердечной системы.

Ощущение сердцебиения, брадикардия*, тахикардия*,.

Со стороны сосудистой системы.

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, флебит, циркуляторный коллапс*, тромбофлебит*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Одышка, бронхоспазм*.

Со стороны пищеварительного тракта.

Тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Зуд, сыпь, крапивница*, эритема*.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Мышечные спазмы и судороги, миалгия, боли в конечностях, боли в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Хроматурия*.

Общие нарушения и местные реакции.

Реакции в месте введения**, озноб, астения, слабость, периферический отек, боль, грудная боль, гипергидроз, лихорадка, холодный пот*, утомляемость*, бледность*.

** Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях в месте введения как: боль, кровотечение, воспаление, окраска кожи, образование гематом, зуд.

К наиболее частым побочным реакциям во время клинических испытаний относится изменение вкусовых ощущений, которое возникало с частотой 4,5 события на 100 человек. К наиболее важным серьезным побочным реакциям относятся реакции гиперчувствительности, которые возникали с частотой 0,25 события на 100 человек во время клинических исследований.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор Феррум Лек не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 2 мл раствора в ампуле; по 5 или 10 ампул в блистере, по 1 (5'1) или 5 (10'5) блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения/Lek Pharmaceuticals d. d., Словения.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Веровскова 57, 1526 Любльяна, Словения.