| Торговое название | Буспирон |
| Количество действующего вещества: | 5 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
| Способ применения: | Внутреннее |
| Взаимодействие с едой: | После |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Производитель: | САЛЮТАС ФАРМА ГМБХ |
| Страна производства: | Германия |
|
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N05 Средства угнетающие нервную систему, в том числе успокоительные и снотворные N05B Анксиолитики N05BE Производные азаспиродеканедиона N05BE01 Буспирон |
|
| Официально о лекарственном средстве |
Номер РУ UA/9598/01/01 от 10.12.2020 |
БУСПИРОН САНДОЗ® (BUSPIRONUM SANDOZ)
BUSPIRONUM N05B E01
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг блистер, № 20
| Буспирон | 5 мг |
№ UA/9598/01/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016
табл. 10 мг блистер, № 20
| Буспирон | 10 мг |
№ UA/9598/01/02 от 28.01.2011 до 28.01.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Буспирон — анксиолитическое лекарственное средство, применяется для лечения тревожных состояний разного происхождения, особенно неврозов, которые сопровождаются ощущением тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитических средств. Буспирон проявляет высокую родственность к пресинаптическим 5НТ1А-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5НТ1А-рецепторов ЦНС. В доклинических исследованиях на экспериментальных моделях установлено наличие у буспирона свойств, характерных для анксиолитиков и антидепрессантов. В отличие от бензодиазепинов буспирон не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Фармакокинетика. После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 сут после начала регулярного применения препарата.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Cmax метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин.
Около 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. T½ из плазмы крови составляет 2–3 ч. Фармакологические параметры препарата не меняются при непрерывном приеме препарата (кумуляция отсутствует).
Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является (1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР).
Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но концентрация в плазме крови выше и T½ в 2 раза длиннее, чем у буспирона.
Около 29–63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой на протяжении 24 ч, 18–38% выводится с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов снижена.
ПОКАЗАНИЯ:
симптоматическое лечение тревожных состояний с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.
ПРИМЕНЕНИЕ:
дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 2–3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 15–30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.
Максимальная одноразовая доза не должна превышать 30 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.
Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
При необходимости деления таблетки на две половины ее следует положить на твердую поверхность черточкой вверх и слегка нажать большим пальцем.
Специальные группы пациентов. При сниженной функции печени и/или почек следует применять минимально возможную дозу.
Продолжительность лечения. Транквилизаторы нельзя применять без контроля на протяжении длительного периода. Если необходимо продолжительное применение препарата (≤6 мес), следует провести тщательный медицинский мониторинг. Следует помнить о проведении психотерапевтических и социотерапевтических мер параллельно с лечением буспироном.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к буспирону или к одному из компонентов препарата; острая застойная глаукома; злокачественная миастения; тяжелая дисфункция печени; тяжелая почечная недостаточность; эпилепсия; период кормления грудью; возраст до 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — неспецифичная боль в груди; иногда — временная потеря сознания, артериальная гипотензия и/или гипертензия, тахикардия/ощущение сердцебиения; редко — нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия.
Со стороны системы крови: редко — изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбопения).
Со стороны психики: часто — ночные кошмары, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия; редко — деперсонализация, дискомфорт, патологическое повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, нарушение ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические приступы; редко — резкое изменение настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, психоз, проходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром.
Со стороны ЦНС: иногда — онемение, парестезия (например покалывание, ощущение боли), нарушение координации, тремор; редко — спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушение тонуса, паркинсонизм, акатизия.
Со стороны органа зрения: часто — помутнение зрения; иногда — покраснение и зуд в области глаза, конъюнктивит; редко — фотофобия, ощущение внутриглазного давления, боль в глазах, суженное поле зрения.
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто — воспаление горла, заложенность носа; иногда — учащенное дыхание, одышка, боль в области сердца; редко — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея; иногда — метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздражения толстой кишки, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания; редко — энурез, ночное мочеиспускание.
Со стороны кожи: иногда — отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, волдыри; редко — аллергические реакции, экхимоз, акне, утончение ногтей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия; редко — миастения.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.
Общие нарушения: часто — головная боль, астения; иногда — увеличение массы тела, горячка, звон в голове, уменьшение массы тела, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко — склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушение коагуляции крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — увеличение печеночных ферментов.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — нарушение менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо; редко — аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
клинические и доклинические исследования не выявили признаков, которые свидетельствуют о риске привыкания или зависимости к буспирону, однако назначение препарата должны быть обоснованным.
Буспирон не назначают для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных лекарственных средств. Поэтому до начала лечения буспироном необходимо постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, которые принимают лекарственные средства, подавляющие ЦНС. Не назначают буспирон пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе.
Больным с нарушениями функции почек и печени в анамнезе препарат применяют с осторожностью.
Препарат Буспирон Сандоз содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения буспирона в период беременности отсутствует, поэтому препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Дети. Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС и психики.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
в связи с недостаточностью соответствующих клинических данных сочетанное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими лекарственными средствами, антидепрессантами, антидиабетическими препаратами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях строго медицинского контроля. Буспирон не применяют одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.
Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется в связи с риском возникновения гипертонического криза.
Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспирона.
Нефазодон. Одновременное применение буспирона и нефазодона приводит к увеличению Cmax буспирона в плазме крови в 20 раз и AUC в 50 раз.
Эритромицин. Одновременное применение буспирона и эритромицина приводит к увеличению Cmax буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз.
Итраконазол. Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению Cmax буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз.
Дилтиазем. Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводит к увеличению Cmax буспирона в 4 раза и AUC в 5,3 раза.
Верапамил. Одновременное применение буспирона и верапамила приводит к увеличению Cmax и AUC для буспирона в 3,4 раза.
Циметидин. Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению Cmax буспирона на 40%, Tmax — в 2 раза, но AUC практически не меняется.
При применении буспирона одновременно с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышаются терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например 2,5 мг 2 раза в сутки).
Рифампицин. Одновременное применение буспирона и рифампицина приводит к уменьшению Cmax буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.
Ингибиторы и индукторы CYP 3A4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и повышают его уровень в плазме крови. Если буспирон применять одновременно с ингибитором CYP 3A4, его дозу рекомендуется снизить. Индукторы CYP 3A4, например дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В этом случае необходимо повысить дозу буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности.
Ингибиторы обратного захвата серотонина. В клинических исследованиях не было выявлено случаев опасного применения буспирона одновременно с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их продолжительном применении сочетанно с буспироном.
Галоперидол. Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.
Тразодон. Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном повышалась активность АсАТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.
Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.
Во время лечения буспироном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в значительных количествах грейпфрутовый сок, поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневно доз до 2400 мг.
Лечение симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
не требует специальных условий хранения.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Буспирон табл. 5мг №20 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Сообщение о побочной реакции на лекарственные средства, вакцины, туберкулин и/или отсутствие эффективности лекарственных средств и/или неблагоприятное событие после иммунизации/туберкулинодиагностики в режиме on-line предоставляется через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору (АИСФ) по ссылке https://aisf.dec.gov.ua.
Действующее вещество: buspiron;
1 таблетка содержит буспирона гидрохлорида 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки по 5 мг и 10 мг: белые круглые таблетки с насечкой типа «snap tab».
Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики. Код АТХ N05B E01.
Буспирон является анксиолитическим средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающиеся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитическим средств. Буспирон проявляет высокое сродство с пресинаптическими 5-НТ1А рецепторами и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ1А рецепторов в ЦНС. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов буспирон не оказывает противосудорожные и миорелаксирующие действие, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели после начала лечения.
После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута через 2 суток после начала регулярного применения препарата.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы - 2-3 часа. Фармакологические параметры препарата не изменяются при непрерывном применении (кумуляция отсутствует).
Основным фармакологически активным метаболитом буспирона есть (1- [2-пиримидинил] -пиперазин (1-РР).
Его Анксиолитическое активность в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне.
Примерно 29-63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов, 18-38% выводится с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов несколько снижена.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта.
Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.
Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в меньших дозах.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспирона не меняется.
Тревожные состояния с такими доминирующими симптомами как тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.
Повышенная чувствительность к буспирону или к любым другим компонентам препарата. Тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд) тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), эпилепсия, острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и нейролептиками.
Сопутствующее лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены оборотного ингибитора МАО.
Из-за недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, оральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.
Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза.
Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность буспирона.
Нефазодон
Одновременное применение буспирона (2,5 или 5 мг 2 раза в сутки) и нефазодона (250 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (Cmax) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 50 раз и статистически значительного уменьшения (примерно 50%) метаболита буспирона, 1-пиримидинилпиперазину, в плазме крови. В случае применения дозы буспирона 5 мг 2 раза в сутки наблюдалось незначительное увеличение AUC для нефазодона (23%) и его метаболитов гидроксинефазодона (HO-NEF) (17%) и mCPP (9%). Наблюдалось незначительное увеличение Cmax для нефазодона (8%) и его метаболита HO-NEF (11%).
Профиль побочных реакций у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 2,5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг 2 раза в сутки, не отличался от профиля побочных реакций у пациентов, принимавших любой из этих препаратов в отдельности. Побочные реакции у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг дважды в сутки, включали предобморочное состояние, астению, головокружение и сонливость. Рекомендуется уменьшение дозы буспирона при одновременном его применении с нефазодоном.
Эритромицин
Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и эритромицина (1,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению Сmax буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и эритромицина рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 2 раза в день).
Итраконазол
Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и итраконазола (200 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению Сmax буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и итраконазола рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 1 раз в сутки).
Дилтиазем
Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и дилтиазема (60 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению Сmax буспирона в 5,3 раза и AUC в 4 раза. Возможно усиление действия и повышение токсичности буспирона в случае необходимости одновременного применения буспирона и дилтиазема.
Верапамил
Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению Сmax и AUC для буспирона в 3,4 раза. Возможны усиленное действие и повышенная токсичность буспирона в случае одновременного применения буспирона и верапамила.
Циметидин
Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению Сmax буспирона на 40%, tmax - вдвое, но AUC практически не меняется.
При применении буспирона вместе с вышеупомянутыми средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например 2,5 мг 2 раза в сутки). Следующая коррекция дозы должна базироваться на клинической ответа на лечение для каждого из этих препаратов.
Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты могут усилить любой седативный эффект.
Рифампицин
Одновременное применение буспирона (однократная доза 30 мг) и рифампицина (600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) приводило к уменьшению Сmax буспирона на 83,9% и AUC - на 89,6%.
Ингибиторы и индукторы CYР3A4
Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни. Если буспирон применять вместе с ингибитором CYР3A4, его дозу рекомендуется уменьшить. Индукторы CYР3A4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В таком случае необходимо увеличить дозу буспирона для сохранения его анксиолитического эффективности.
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.
Галоперидол
Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.
Тразодон
Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодоном с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.
Диазепам
При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.
Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.
Флувоксамин
Кратковременная терапия буспироном одновременно с употреблением флувоксамина привела к двойному увеличению уровня буспирона в плазме крови по сравнению с монотерапией буспироном.
Дигоксин
У людей примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. In vitro буспирон невытесняет из мест связывания с белками препараты, которые прочно связывают белки (например варфарин) в сыворотке крови. Однако in vitro буспирон может вытеснять из мест связывания с белками препараты, связывающие белки недостаточно прочно (например дигоксин). Клиническая значимость этого свойства неизвестна.
Сообщалось об увеличении протромбинового времени после добавления буспирона к терапии, которая включает лечение варфарином.
Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок (двойная доза 200 мл в течение 2 дней), поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Печеночная недостаточность.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетических исследованиях применения буспирона в разовой дозе 30 мг с циррозом печени повышало уровне буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняет период полувыведения буспирона. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в таких же дозах, но с удлиненным интервалом.
Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 10 мл/мин). При легкой (СКФ ˃ 30 мл/мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон назначать нельзя, однако при этом следует соблюдать и назначать снижены дозы.
Пациенты пожилого возраста. Нет нужды в уточнении дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать самую низкую эффективную дозу, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
Пациентам следует рекомендовать во время лечения есть грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в больших количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводить на терапию буспироном после длительной терапии бензодиазепинов, буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение у пациентов с известной или подозреваемой склонностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения.
Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7-14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается через 4 недели, пациенты с выраженной тревожностью требуют тщательного медицинского наблюдения на начальном этапе терапии.
В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.
Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему. Буспирон не следует употреблять в качестве монотерапии при лечении депрессии, поскольку он может маскировать клинические симптомы депрессии.
Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков, буспирон приводит к риску привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.
Применение буспирона пациентам, принимающим ингибиторы МАО, может представлять опасность. Были сообщения о повышении артериального давления при одновременном применении этих препаратов.
Буспирон следует с осторожностью применять больным с острой закрытоугольной глаукомой, миастенией gravis, наркозависимостью.
Пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе буспирон не назначать.
Препарат Буспирон Сандоз ® содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Долгосрочная токсичность. Поскольку механизм действия полностью не выяснен, длительное токсическое воздействие на ЦНС или другие системы органов не могут быть предусмотрены.
Данные по применению буспирона в период беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения следует прекратить.
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики (см. Раздел «Побочные реакции»).
Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания.
В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20-30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.
Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.
При необходимости распределения таблетки пополам ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.
Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYР3A4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.
Специальные группы пациентов.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности легкой и средней степени (клиренс креатинина 20-49 мл/мин/1,72м2) однократное применение буспирона вызывает повышение его уровня в плазме крови без увеличения периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и в меньших дозах, принимать 2 раза в сутки. Ответ на лечение и симптомы пациента необходимо тщательно контролировать перед тем, как увеличивать дозу. У пациентов с ануричним синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин/пиперазин (1-РР) в крови, у них диализ не проявил никакого влияния на уровне ни буспирона, ни 1-РР. Буспирон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин/1,72 м2, особенно пациентам с ануричним синдромом, из-за возможности повышения уровня буспирона и его метаболитов.
Печеночная недостаточность
Применение таких препаратов как буспирон для лечения больных с нарушением функции печени демонстрирует уменьшен эффект первого прохождения лекарств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона вызывает повышение уровня его неизмененной формы в плазме крови с увеличением периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и после индивидуального титрования доз, чтобы уменьшить риск серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть из-за применения высоких доз буспирона. Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4-5 дней после применения предыдущей дозы.
Пациенты пожилого возраста
Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.
Продолжительность лечения.
Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и/или 10 мг не должна превышать 4 месяца. Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.
Следует помнить про психотерапевтические и социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.
Дети.
Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата таким пациентам.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, потеря сознания, миоз (сужение зрачка) и нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг.
Лечение:Промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, артериального давления. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не удаляется с помощью гемодиализа. На основе полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза - 375 мг перорально) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.
Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие нежелательные эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.
Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушение координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.
Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии:
Частота неизвестна - лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто - неспецифическая боль в груди, тахикардия/сердцебиение;
Иногда - временная потеря сознания, артериальная гипотензия и/или гипертензия;
Редко - нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны крови:
Редко - изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны психики:
Часто - ночные кошмары, бессонница, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия иногда - деперсонализация, дискомфорт, патологически повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушения ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, дисфория, страх;
Редко - резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, невнятная речь, психоз, преходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром, аффективная лабильность.
Со стороны нервной системы:
Очень часто - головокружение, головная боль, сонливость;
Часто - парестезии (покалывание, ощущение боли), размытое видение, нарушение координации, тремор;
Иногда - онемение, эпилептические припадки, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции;
Редко - спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушения тонуса, паркинсонизм, акатизия, дистония, обмороки, амнезия, атаксия, серотониновый синдром, ригидность мышц вроде «зубчатого колеса», синдром беспокойных ног, возбуждающий состояние.
Со стороны органов зрения:
Часто - нечеткость зрения;
Иногда - покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит;
Редко - фотофобия, ощущение давления на глаза, боль в глазах, суженное поле зрения, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органов слуха:
Часто - шум в ушах;
Редко - поражение внутреннего уха.
Со стороны дыхательной системы:
Часто - воспаление горла, заложенность носа, глоточно-гортанный боль;
Иногда - чрезмерно учащенное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха;
Редко - носовое кровотечение, жжение языка.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто - тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея, запор, рвота;
Иногда - метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кровотечение из прямой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко - частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия;
Редко - энурез, ночное мочеиспускание.
Со стороны кожи:
Часто - холодный пот, сыпь;
Иногда - отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, пузырчатка, уязвимость кожи, зуд;
Редко - аллергические реакции, экхимозы, акне, истончение ногтей.
Со стороны костно-мышечной системы:
Часто - мышечно-скелетные боли;
Иногда - спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия;
Редко - миастения.
Со стороны эндокринной системы:
Редко - галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.
Метаболические нарушения:
Редко - анорексия, повышение аппетита;
Частота неизвестна - увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Общие нарушения:
Часто - астения;
Иногда - лихорадка, звон в ушах, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия;
Редко - склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушения свертывания крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко - увеличение печеночных ферментов.
Со стороны репродуктивной системы:
Иногда - нарушение менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо;
Редко - аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.
Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
2 года.
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 5 мг: по 10 или 20 таблеток в блистере, по 1 (20 × 1) или по 2 (10 × 2) блистера в картонной коробке.
Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 (10 × 2) блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Салютас Фарма ГмбХ.
Адрес
Отто-она-Гюрике-алле 1, 39179, Барлебен, Германия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
