Бикард таблетки покрытые пленочной оболочкой по 5мг 2 блистера по 15шт

Фармакодинамические параметры. бисопролол — конкурентный кардиоселективный β1-адренергический антагонист. он имеет два заместителя в пара-положении бензольного кольца, обладает одним хиральным центром и вводится в виде рацемической смеси.

Бисопролол является липофильным веществом; не проявляет мембраностабилизирующей или внутренней симпатомиметической активности. Бисопролол избирательно блокирует катехоламиновую стимуляцию β₁-адренергических рецепторов в сердце и гладкой мускулатуре сосудистой стенки. Это приводит к снижению ЧСС, сердечного выброса, систолического и диастолического АД.

При более низких дозах (20 мг в сутки) бисопролол избирательно блокирует сердечные β₁-адренергические рецепторы с незначительной активностью в отношении β₂-адренергических рецепторов легких и гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Селективность рецепторов бисопролола уменьшается в суточной дозе ≥20 мг. В таких дозах бисопролол может конкурентно блокировать β₂-адренергические рецепторы в гладких мышцах бронхов и сосудов.

Фармакокинетические параметры. Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность 80%. Прием пищи на всасывание не влияет. C_max в плазме крови достигается за период 2–4 ч.

Бисопролол примерно на 30% связывается с белками плазмы крови.

Приблизительно 50% дозы метаболизируется CYP3A4 до неактивных метаболитов. Бисопролол также метаболизируется CYP2D6, хотя это не представляется клинически значимым. Приблизительно половина общей перорально введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Менее 2% дозы выводится с калом.

Т_½ составляет 9–12 ч, увеличиваясь у пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью.

• Аг; ибс (стенокардия); хсн с систолической дисфункцией левого желудочка (совместно с ингибиторами апф, мочегонными средствами, при потребности — с сердечными гликозидами).

Per os, не разжевывая, запить небольшим объемом воды, в утренние часы (не зависимо от приема пищи).

Терапия АГ, ИБС. Дозу титруют. Рекомендованная суточная доза — 5 мг. В случае, если систолическое АД 105 мм рт. ст., возможен прием 2,5 мг бисопролола в сутки. При потребности возможно повышение дозы до 10 мг в сутки (наибольшая рекомендованная суточная доза — 20 мг).

Доза препарата корригируется врачом в индивидуальном порядке и зависит от ЧСС и терапевтического эффекта.

Терапия Бикардом больных ХСН (без симптомов обострения) должна проводиться специалистом, имеющим опыт лечения таких пациентов.

Начинают терапию больных стабильной ХСН (на фоне контроля АД, ЧСС, симптомов прогрессирования сердечной недостаточности) с приема 1,25 мг бисопролола фумарата раз в сутки в течение 1 нед. При хорошей переносимости (в течение всего периода титрования) повышают дозу до 2,5 мг раз в сутки (на период 1 нед), затем повышают ее до 3,75 мг раз в сутки (на период 1 нед) и далее до 5 мг раз в сутки (в течение 4 нед). Затем дозу повышают до 7,5 мг раз в сутки (еще на 4 нед) и, при хорошей переносимости, увеличивают до 10 мг (наивысшая суточная рекомендованная доза) раз в сутки как поддерживающее лечение.

При плохой переносимости наивысшей рекомендованной дозы можно плавно ее снизить. В случае усиления сердечной недостаточности, снижения АД (90/60 мм рт. ст.) либо урежения ЧСС (60 уд./мин) в период титрования или после него, следует скорректировать дозу препарата (на время ее снизить) либо приостановить терапию. После того как состояние больного стабилизируется, рекомендуется рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При потребности прекращения терапии дозу снижают плавно (например, двукратно еженедельно). Резкое прекращение терапии, особенно при ИБС, не рекомендуется в связи с опасностью ухудшения состояния больного.

Длительность терапии препаратом Бикард определяется характером и тяжестью патологии.

У больных АГ либо ИБС с легкой либо умеренной печеночной или почечной недостаточностью, как правило, подбор дозы не проводят. В случае нарушения функции почек либо печени тяжелой степени доза Бикарда не должна превышать 10 мг в сутки. У пациентов, получающих диализ, режим дозирования не изменяют.

У пациентов с ХСН в сочетании с нарушением печеночных либо почечных функций требуется осмотрительность при повышении дозы.

Не нужно корректировать дозу у пожилых больных.

Не назначают в детском возрасте.

• Сердечная недостаточность (острая или декомпенсированная с необходимостью инотропной поддержки); кардиогенный шок; av-блокада ii и iii степени (исключение — пациенты с кардиостимулятором); синдром шорта; нарушения проведения импульса от синусового узла к предсердиям; симптоматическое урежение чсс (60 уд./мин); симптоматическое снижение АД (90/60 мм рт. ст.); ба (тяжелое течение); расстройства периферического кровообращения/болезнь рейно (поздняя стадия); феохромоцитома (у пациентов, не получавших лечения); метаболический ацидоз; гиперчувствительность к активному фармацевтическому ингредиенту препарата либо другим его составляющим.

• У пациентов с хсн, аг либо ибс — урежение чсс (60 уд./мин), осложнения сердечной недостаточности; у больных аг также — нарушение av-проводимости; обмороки, у больных аг либо ибс — головокружение, цефалгия; гиполакримия, конъюнктивит; снижение слуха; спазм гладкой мускулатуры стенки бронхов у пациентов с ба либо обструктивной патологией респираторного тракта, ринит (аллергического генеза). диарея, констипация, тошнота либо рвота, гепатит; реакции повышенной чувствительности (в том числе зуд, гиперемия, высыпания, алопеция); терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к ухудшению состояния пациентов с псориазом (высыпания); судороги, мышечная слабость; ощущение холода или онемения в конечностях, у пациентов с хсн, аг либо ибс — снижение ад (90/60 м рт. ст.), у пациентов с хсн — постуральная гипотензия; расстройства потенции; депрессия, диссомния, сновидения устрашающего характера, галлюцинации; повышение в крови содержания триглицеридов, в плазме крови — активности трансаминаз; у пациентов с хсн, аг либо ибс — астения, у больных аг либо ибс — повышенная утомляемость.

Терапию бисопрололом прациентов со стабильной хсн начинают с постепенного плавного повышения дозы.

Резкая отмена препарата у больных ИБС может вызвать преходящее нарушение общего состояния.

Начало и отмену терапии бисопрололом следует проводит под регулярными контролем.

На данным момент отсутствует должный опыт терапии сердечной недостаточности у пациентов после инфаркта миокарда в течение 3 мес, больных рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, приобретенными клапанными пороками сердца со значимым нарушением гемодинамики, сахарным диабетом 1-го типа, почечной либо печеночной недостаточностью в тяжелой стадии.

Осмотрительно применяют в таких случаях:

• спазм гладкой мускулатуры стенки бронхов;
• сахарный диабет (при выраженных колебаниях содержания в крови глюкозы);
• строгие ограничения в рационе и режиме питания;
• проведение десенсибилизации;
• AV-блокада (I степень);
• вазоспастическая стенокардия;
• облитерирующие заболевания периферических артерий;
• наркоз.

Применение блокаторов β-адренорецепторов у пациентов, которым запланировано проведение наркоза, снижает частоту развития в периоперационном периоде ишемии миокарда и нарушений сердечного ритма. Соответственно, если пациент получает терапию препаратами данной группы, ее следует продолжать в указанный период.

При необходимости применения наркоза анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает блокаторы β-адренорецепторов.

Если бисопролол необходимо отменить перед проведением хирургической операции, его дозу плавно снижают и прекращают применение за 48 ч до наркоза.

При отсутствии весомых причин для проведения лечения кардиоселективными блокаторами β-адренорецепторов не следует их применять у больных с обструктивной патологией респираторного тракта. Если же такая потребность существует, препарат применяют с осмотрительностью, начиная с минимально возможной дозы, под наблюдением врача (контроль появления диспноэ, кашля, снижения толерантности к физическим нагрузкам).

У пациентов с БА либо другой хронической обструктивной патологией легких необходимо сопутствующее применение бронходилататоров.

Больные БА при терапии препаратом могут нуждаться в применении более высоких доз β₂-симпатомиметиков.

Пациентам с псориазом рекомендована терапия препаратом только после проведения скрупулезной оценки превалирования полезных эффектов от его применения над возможным риском.

У пациентов с феохромоцитомой применение препарата начинают только после начала лечения блокаторами α-адренорецепторов. Применение препарата может маскировать проявления гипертиреоза.

Применение препарата может обеспечить ложноположительный результат теста на допинг.

Применяют у беременных только в случае превалирования ожидаемых позитивных эффектов для матери над возможным риском для плода. В таком случае необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в течение первых 3 сут жизни.

В период кормления грудью не рекомендовано применение препарата.

В отдельных случаях вероятно воздействие на способность управлять транспортным средством или работы с другими механизмами. Усиленное внимание требуется на старте терапии, при смене дозы препарата либо при приеме алкогольных напитков.

Не применяют сочетанно

В терапии ХСН: с противоаритмическими препаратами I класса.

По всем показаниям:

• с блокаторами кальциевых каналов (группа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема).
• с антигипертензивными средствами центрального действия. При внезапном прекращении применения препарата, особенно после предшествующей отмены блокаторов ß-адренорецепторов, возможно повышение вероятности развития «синдрома рикошета» с АГ.

Применяют сочетанно с осмотрительностью

В терапии АГ либо ИБС: с противоаритмическими препаратами I класса.

По всем показаниям:

• с блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина);
• с противоаритмическими препаратами III класса;
• с блокаторами β-адренорецепторов локального действия (вероятность усиления системного действия бисопролола);
• с парасимпатомиметиками;
• с пероральными сахароснижающими препаратами и инсулином;
• с анестетиками;
• с сердечными гликозидами;
• с НПВП;
• с β-симпатомиметиками;
• с симпатомиметиками, активирующими α- и β-адренорецепторы;
• с антигипертензивными препаратами, а также средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

Возможные комбинации

• мефлохин (возможно повышение вероятности снижения ЧСС 60 уд./мин);
• ингибиторы МАО (исключение — типа В).

Развивается av-блокада (iii степени), снижается чсс (60 уд./мин), появляется головокружение. часто снижается АД (90/60 мм рт. ст.), снижается ниже нормы содержание глюкозы в крови, развивается острая сердечная недостаточность, спазм гладких мышц стенки бронхов. возможна повышенная чувствительность к бисопрололу у больных сердечной недостаточностью.

Терапию препаратом завершают. Лечение — симптоматическое и поддерживающее.

В случае снижения ЧСС (60 уд./мин) вводят атропин; при отсутствии реакции — изопреналин либо другой препарат, оказывающий положительный хронотропный эффект; возможно трансвенозное ведение искусственного водителя ритма.

В случае снижения АД (90/60 мм рт. ст.) ― в/в вазоконстрикторы и инфузия жидкости, возможен позитивный эффект от введения глюкагона.

В случае снижения содержания глюкозы в крови ниже нормы — вводят ее в/в.

В случае развития спазма гладких мышц стенки бронхов применяют бронхолитики, β₂-адреномиметики и/или аминофиллин.

В случае обострения ХСН применяют мочегонные, сосудорасширяющие средства, препараты с инотропным дейстивем.

В случае AV-блокады (II и III степень) на фоне скрупулезного наблюдения проводят инфузии изопреналина либо вводят трансвенозно кардиостимулятор.

В месте, недоступном для детей, при температуре 25 °с.

Действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата соответственно 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия фосфат безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Для таблеток с дозировкой 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой;

Для таблеток с дозировкой 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В07.

Фармакологические.

Бисопролол - высокоселективный ß1-адреноблокатор. Не имеет ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Препарат обладает очень низким сродством с ß2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß2-рецепторами, которые участвуют в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и ß2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно ß1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и ударного объема. При длительной терапии повышенный периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта ß-блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме крови.

Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадренергичну активность, блокируя кардио- ß1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижение сократительной функции миокарда, приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь более 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Значение эффекта первого прохождения составляет ≤ 10%. Биодоступность составляет около 90%.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении 1 раз в сутки.

Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени у пациентов с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Фармакокинетику у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучали. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг / мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5:00.

-Артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

- хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии

- кардиогенный шок

- блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма)

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада

- симптоматическая брадикардия

- симптоматическая артериальная гипотензия

- тяжелая форма бронхиальной астмы

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно

- феохромоцитома, не лечилась;

- метаболический ацидоз,

- повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта по AV-проводимости и усиления негативного инотропного эффекта.

Все показания.

- антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени - дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила у пациентов, принимающих ß-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

- гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксoнидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов ß-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта по AV-проводимости и усиления негативного инотропного эффекта.

Все показания.

- антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

- Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно потенцирование влияния на AV-проводимость.

- ß-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.

- парасимпатомиметики: возможно увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.

- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада ß-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

- Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. Раздел «Особенности применения»).

- сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени AV-проводимости.

- НПВП (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

- ß-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бикард® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.

- Симпатомиметики, которые активируют α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усиление перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятна при применении неселективных ß-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляют гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Возможны комбинации.

- Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

- ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта ß-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа

(Инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

- бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);

- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты;

- строгая диета;

- проведение десенсибилизации. Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

- блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб)

- общая анестезия.

У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение ß-блокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в течение введение в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение ß-блокаторов при периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно уменьшить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективность ß-блокаторы (ß1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными ß-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех ß-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бикард® следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов о возникновении новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз ß2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) ß-блокаторы (например, бисопролол) назначать после тщательного соотношения польза / риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначать Бикард® только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бикард® может отмечаться положительный результат при проведении допингконтроля.

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß1-селективный блокатор.

В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и роста плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Бикард® в период кормления грудью.

В ходе исследований при участии пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Препарат Бикард® следует принимать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикард® по 5 мг) в сутки. При нетяжелом степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.

В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Бикард® по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировка дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бикард® назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бикард® начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

- 1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до

- 2,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повысить до

- 3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повысить до

- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до

- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до

- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в дозе 2,5 мг.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.

Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.

Курс лечения Бикард® длительный и зависит от природы и тяжести болезни.

Пациенты с печеночной и / или почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикард®. Есть ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети. Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Симптомы.

При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки ß-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и / или ишемической болезнью сердца (максимальная доза - 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и / или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение.

При передозировке прекращать лечение препаратом и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других ß-блокаторов, следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводить изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательный надзор и инфузионная введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), ß2-адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и> 1/1000 и> 1/10000 и очень редко (

Со стороны сердца.

Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто признаки осложнения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки осложнения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение *, головная боль *.

Редко обмороки.

Со стороны органов зрения.

Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко конъюнктивит.

Со стороны органов слуха.

Редко ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Редко аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей.

Редко реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь.

Очень редко алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы.

Нечасто мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени.

Редко гепатит.

Со стороны сосудистой системы.

Часто ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Психические расстройства.

Нечасто депрессия, нарушение сна.

Редко ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства.

Часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость *.

Нечасто астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

Laboratorios Normon, SA /

Лабораториос Нормон С. А.

Адрес

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos 28760 (Madrid) Spain /

Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.