Аргосульфан крем 20 мг/г туба 40 г

Фармакодинамика. механизм противомикробного действия сульфатиазола включает угнетение роста и размножения микроорганизмов, связанное с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению процесса синтеза дигидрофолиевой кислоты, и, в конечном итоге, ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки.

Сульфатиазол серебра имеет широкий спектр антибактериального действия против смешанной флоры (грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы), включая Pseudomonas aeruginosa.

Инактивирует и значительно снижает инфицирующую способность вирусов герпеса и опоясывающего герпеса за пределами клетки.

Препарат эффективно защищает рану от инфицирования, формирует защитный слой на поверхности раны, поддерживает адекватную влажность и способствует заживлению раны.

Фармакокинетика. Сульфатиазол серебра имеет самую низкую степень растворимости среди других солей серебра группы сульфаниламидов, а также высокую стабильность. Низкая степень растворимости и высокая стабильность сульфатиазола серебра позволяет оставаться на поверхности пораженного участка кожи и уменьшать абсорбцию в кровь. Абсорбированный сульфатиазол ацетилируется в печени, после чего выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и частично — в неизмененном виде. Абсорбция сульфатиазола увеличивается после применения препарата на значительных участках пораженной кожи.

Ожоги всех степеней тяжести различного происхождения (в том числе термические, солнечные, химические, при поражении электрическим током, лучевые), а также отморожение.

Пролежни, трофические язвы голеней различного генеза (в том числе при хронической венозной недостаточности, облитерирующем эндартериите, нарушениях кровоснабжения при сахарном диабете, роже).

Гнойные раны, бытовые травмы (порезы, ссадины).

Инфицированные дерматиты, контактный дерматит, осложненное импетиго, микробная экзема, стрепто- и стафилодермия.

Применение при ожогах. препарат предназначен для местного применения как открытым способом, так и с использованием окклюзионных повязок. аргосульфан не вызывает потемнения кожи и белья.

После очистки и хирургической обработки раны крем наносят слоем 2–3 мм, соблюдая условия стерильности. Все пораженные участки кожи должны быть покрыты кремом в течение всего периода лечения. Если по какой-то причине часть раны не покрыта кремом, следует всегда дополнительно наносить тонкий слой препарата. Нет необходимости накладывать окклюзионную повязку на рану, кроме случаев, когда есть показания для ее применения. Крем наносить до полного заживления раны или до момента, когда поверхность раны будет подготовлена к пересадке кожи (хирургические вмешательства).

Лечение пролежней и трофических язв голени. Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки.

В случае нанесения препарата на инфицированные раны может появиться экссудат. В таких случаях перед применением крема необходимо промыть рану 0,1% водным р-ром хлоргексидина, 3% водным р-ром борной кислоты или другим антисептиком. Для взрослых контроль дозирования не обязателен.

Повышенная чувствительность к сульфатиазолу, другим сульфаниламидам или вспомогательным веществам, а также порфирия. врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат обычно хорошо переносится.

Отмечают раздражение кожи, которое проявляется ощущением жжения в месте нанесения крема. В случае длительного применения препарата Аргосульфан могут развиться нарушения функции почек, в том числе интерстициальный нефрит, нарушения функции системы кроветворения, включая агранулоцитоз, геморрагический диатез, тромбоцитопению, апластическую и гемолитическую анемию, лейкопению. В месте нанесения крема возможны раздражение и реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, покраснение. Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызвать развитие местных кожных реакций, в том числе контактный дерматит. Препарат содержит пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, что может привести к развитию аллергических реакций.

При применении препаратов, содержащих сульфатиазол серебра, следует помнить о возможности возникновения реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса — Джонсона, или другие системные побочные реакции, характерные для сульфонамидов, включая побочные реакции со стороны печени.

Возможна перекрестная гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины, бензотиазину и р-аминосалициловой кислоты. в каждом случае следует тщательно собирать аллергологический анамнез, особенно в отношении сульфаниламидов. избегать контакта лекарственного средства с глазами и слизистыми оболочками. при случайном попадании промыть достаточным количеством воды. также возможно развитие нежелательных и системных побочных эффектов, характерных для сульфонамидов.

С осторожностью применяют препарат у больных, находящихся в шоковом состоянии после обширных ожогов или пациентов после ожогов, с которыми трудно контактировать. Возможна кумуляция препарата и возникновение побочных реакций у пациентов с нарушением функции печени и почек.

На фоне длительного применения на больших участках кожи следует контролировать уровень сульфатиазола в плазме крови, особенно в случаях заболеваний почек и печени, а также уровень лейкоцитов, поскольку возможно развитие агранулоцитоза или анемии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лекарственного средства Аргосульфан в период беременности не изучали. Исследований на животных влияния сульфатиазола серебра на развитие плода не проводили. Контролируемые исследования по влиянию при местном применении препарата на развитие плода не проводили. Не рекомендуется применять препарат в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли сульфатиазол серебра или его метаболиты в грудное молоко. Известно, что сульфонамиды для перорального применения могут проникать в грудное молоко и вызвать проявления желтухи у детей.

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 3 мес.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Аргосульфан не влияет на способность управлять транспортными средствами или использовать механизмы.

Препарат не рекомендуется применять одновременно с другими лекарственными средствами местного действия для предотвращения возможности их взаимодействия.

При системном применении фолиевая кислота или производные р-аминосалициловой кислоты (например прокаин) могут ослаблять антибактериальный эффект сульфатиазола серебра.

Частота развития вышеуказанных взаимодействий возможна, но маловероятна, поскольку соли серебра сульфонамидов действуют преимущественно на мембрану клетки, а не на метаболические процессы (но такой эффект не может быть исключен).

Возможно развитие лейкопении во время одновременного лечения циметидином (лейкопению отмечают в 20 раз чаще в случае комбинации с сульфадиазином).

О случаях передозировки не сообщалось. возможно всасывание через поврежденную кожу или увеличение выраженности побочных реакций, характерных для сульфадиазина.

При температуре не выше 25 °с. не замораживать.

На сегодня длительно незаживающие раны различного происхождения являются важной проблемой в медицине. пролежни и трофические язвы существенно ухудшают качество жизни больного. помимо болезненности и эстетического дискомфорта, длительно существующая раневая поверхность становится постоянным источником развития хронических воспалительных реакций, что, в свою очередь, может приводить к обострению сопутствующих заболеваний. кроме того, находящиеся в ране микроорганизмы могут представлять непосредственную угрозу жизни и здоровью человека, поскольку могут стать причиной септических осложнений.

Проблема длительно незаживающих ран и пролежней особенно актуальна для лежачих больных независимо от того, достиг ли пациент старческого возраста или человек молодого, или среднего возраста обездвижен в течение длительного периода времени. Пролежни создают дискомфорт как для самого пациента, так и для тех, кто за ним ухаживает. Именно поэтому необходим препарат, который бы упростил процесс ухода за раневой поверхностью и ускорил бы ее заживление. Таким препаратом может быть крем Аргосульфан, эффективность которого связана с действующим веществом, входящим в его состав.

В каких случаях применяется Аргосульфан:

• Аргосульфан рекомендован для лечения всех видов ожогов кожи — термических, электрических, лучевых, химических (после устранения повреждающего фактора), а также для обработки локальных обморожений кожи (например после удаления поверхностных новообразований жидким азотом). Препарат можно применять до полного заживления ожоговой раны или до момента готовности пациента к трансплантации кожного лоскута. Причем этот метод зарекомендовал себя в течение длительного времени — окклюзионные повязки с сульфатиазолом применяются начиная с первой половины ХХ века (Ackman D., 1944);

• кроме того, вяжущие свойства серебра (Fox C.L., 1979) позволяют использовать препарат для лечения поверхностных ожогов кожи, даже если пациент обратился за медицинской помощью не сразу и ожоговая рана уже инфицирована;

• отличный эффект в заживлении трофических язв наблюдается при исследовании лабораторной модели диабетической стопы — сложного многокомпонентного патологического процесса, в котором важная роль отводится микроангиопатии (нарушению капиллярного кровотока в мягких тканях). Серебро уменьшает количество раневого детрита и ускоряет эпителизацию раневого дефекта, а сульфатиазол препятствует росту условно-патогенной микрофлоры (Zinov’ev E.V., 2014);

• также наблюдается хороший терапевтический эффект при трофических язвах нижних конечностей недиабетического генеза (например тяжелое осложнение посттромбофлебитического синдрома, хроническая венозная недостаточность или облитерирующий эндартериит) (Filipiuk J., 1978);

• Аргосульфан эффективен для лечения пролежней. Однако пролежень — это сложная патология, в основе которой лежит нарушение защитных свойств и трофики мягких тканей вследствие того, что одни и те же участки постоянно сдавливаются под весом тела лежащего человека. Поэтому лечение комбинированным антибактериальным препаратом должно обязательно сочетаться с максимальной активизацией пациента (или регулярным изменением положения тела в кровати), а также специальными приспособлениями (подушки, матрасы) для перераспределения нагрузки;

• сульфатиазол серебра может применяться при поражении кожи вирусами герпеса 1- или 2-го типа (Stozkowska W., 1999) — в исследованиях показано, что 30-минутная экспозиция препарата полностью инактивирует вирус. При этом серебро обеспечивает непосредственный противовирусный эффект, а сульфатиазол препятствует нагноению или присоединению бактериальной инфекции. Также в литературе описана активность сульфатиазола против вируса герпеса 8-го типа, который вызывает саркому Капоши (Angius F., 2017);

• по аналогии с другими сульфатиазолсодержащими препаратами (Ackman D., 1942) Аргосульфан может применятся в гинекологической практике. Для максимального терапевтического эффекта необходимо сочетать местную антибактериальную терапию (Fogli I.C., 1954) с системным применением препаратов с учетом чувствительности возбудителя (Borno R., 1958). Опубликована информация о возможности применения подобной схемы для лечения гонорейного вульвовагинита (Greig G.H., 1941);

• поскольку сульфатиазол активен против стафилококков и стрептококков, препарат можно применять в качестве вспомогательного средства при свищевой форме остеомиелита (Basch F., 1949) — его закладывают в полость свища. В эксперименте на собаках было доказано (Summers L., 1976), что при контакте с надкостницей и прилежащими тканями сульфатиазол оказывает раздражающее и стимулирующее действие и таким образом способствует разрастанию фиброзной ткани;

• Аргосульфан может применяться и в дерматологической практике. Уже классическим стал способ лечения некоторых дерматозов путем локального нанесения препаратов с сульфатиазолом (Ingels A.E., 1943);

• препарат может быть применен в хирургической ЛОР-практике. Возможна его инстилляция в придаточные пазухи носа (Berdal P., 1945) при хирургическом лечении гнойных синуситов, а также для санации раны при мастоидите (Berdal P., 1945);

• Аргосульфан можно применять и для обработки мелких повреждений кожи (ссадины, царапины), в том числе и у детей. Последнее особенно удобно потому, что нанесение препарата не сопровождается жжением (как у других антисептиков) и не окрашивает кожные покровы и соприкасающуюся одежду.

Способ применения Аргосульфана

Препарат наносится непосредственно на раневую поверхность 2 или 3 раза в сутки так, чтобы вся рана была покрыта тонким слоем крема. Если рана инфицирована, то на начальном этапе лечения возможно появление большого количества экссудата. При перевязках необходимо сначала удалять экссудат и остатки Аргосульфана после предыдущего нанесения. Оптимальным решением является 3% раствор перекиси водорода, поскольку он является эффективным для механического очищения раны и обладает свойством связывать молекулы сульфатиазола (Zhu G., 2019). В качестве альтернативных средств для промывания раны перед нанесением крема рекомендуется применнять 3% водный раствор борной кислоты или 0,1% водный раствор хлоргексидина (инструкция МЗ Украины).

Если возникает необходимость в промывании длительно не заживающих ран антисептиком в промежутках между нанесением Аргосульфана, то противопоказано использовать для этих целей метиленовый синий. Такая особенность связана с тем, что метиленовый синий является антагонистом сульфатиазола и при совместном применении эти вещества нейтрализуют друг друга (Gots J.S., 1949). По той же причине не стоит применять сочетано с препаратом такие местные анестетики, как, например, прокаин.

При подборе физиотерапевтических процедур для комплексного лечения пациентов необходимо учитывать, что эффективность сульфатиазола резко снижается под влиянием электрического тока из-за оксидативной деградации действующего вещества (Baran W., 2018). Поэтому Аргосульфан нельзя сочетать с такими процедурами, как электрофорез, диадинамотерапия (ДДТ) и т.д.

Длительность лечения определяется индивидуально. Обычно крем наносят до полного заживления пролежня или до тех пор, пока раневая поверхность не будет подготовлена к трансплантации кожного лоскута. К преимуществам Аргосульфана также относится и то, что он не окрашивает кожные покровы и другие ткани и позволяет проводить адекватную визуальную оценку их состояния.

Фармакологические свойства и особенности применения

Аргосульфан характеризуется широким спектром антибактериального действия благодаря действующему веществу сульфатиазолу серебра (инструкция МЗ Украины), который активен в отношении большинства грамотрицательных возбудителей. Также к препарату чувствительны такие возбудители, как Shigella flexneri (Butitta P.L., 1952), Streptococcus mitis (Clapper W.E., 1954), Streptococcus faecalis (Collier H.O.J., 1952), Staphylococcus aureus (Daniel R.A., 1943), в том числе гемолитические штаммы, Proteus vulgaris, Bacillus subtilis (Crandall R.E., 1948), Pseudomonas spp. (Al-Izzi S.A., 1989).

Исследования молекулярной структуры выявили, что сульфатиазол серебра образует полимерную пленку, обеспечивающую его уникальные свойства, которые не характерны для других сульфаниламидных солей металлов (Fox C.L. Jr., 1979). Сульфатиазол, по аналогии с другими препаратами из группы сульфаниламидов, вмешивается в метаболизм микробной клетки благодаря блокированию синтеза фолиевой кислоты и ее активной формы — тетрагидрофолата. Эти вещества необходимы для синтеза пуринов и пиримидинов, которые отвечают за рост и размножение одноклеточных микроорганизмов.

Ион серебра имеет свойства потенцировать действие сульфатиазола и снижать характерные для сульфаниламидов аллергенные свойства. Кроме того, серебру присущ бактерицидный эффект, который реализуется через ингибирование удвоения бактериальной ДНК.

Аргосульфан можно применять для терапии ран открытым способом, нет необходимости накладывать окклюзионную повязку на рану, кроме случаев, когда есть показания для ее применения. Благодаря образованию пленки препарат защищает рану от попадания туда загрязнений и инородных тел. Кроме того, пленка ограничивает испарение воды — исключается пересыхание раневой поверхности.

Коррекция дозы для взрослых не требуется, поскольку в результате исследований было установлено (Waud R.A., 1944), что даже при нанесении на открытую рану сульфатиазол практически не попадает в системный кровоток. Его диффузия в ткани составляет не более 2–3 мм вглубь от раневой поверхности, что гарантирует исключительно локальное действие.

Сульфатиазол серебра характеризуется минимальной степенью растворимости и максимальной стабильностью по сравнению с другими солями серебра. Низкая растворимость обеспечивает местное действие и незначительное всасывание препарата. Та небольшая часть сульфатиазола, которая все же попадает в кровь, частично метаболизируется в печени путем ацетилирования, а остальное выводится в неизмененном виде почками. Кроме того, сульфатиазол в низких дозах секретируется в молоко (Dai T., 2017), поэтому Аргосульфан противопоказан женщинам в период кормления грудью (инструкция МЗ Украины).

Аргосульфан, как и другие мази с сульфатиазолом, могут вызывать индивидуальные реакции непереносимости. Чаще всего они проявляются экзематозным дерматитом или импетиго (Can. Med. Assoc. J., 1944).

Важно соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ожоговым шоком или энцефалопатией, поскольку их неадекватное состояние может стать причиной случайного попадания препарата внутрь.

При длительном применении Аргосульфана могут развиваться различные реакции индивидуальной непереносимости, о которых необходимо помнить.

В первую очередь, препарат категорически противопоказан больным, у которых отмечается врожденный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы. Хотя Аргосульфан практически не всасывается в кровоток, но все же сульфатиазол может стать причиной развития гемолитической анемии. По той же причине препарат нельзя назначать для лечения недоношенных детей и новорожденных в возрасте до 3 мес. У них наблюдается транзиторный дефицит вышеупомянутого фермента, связанный с особенностями метаболизма фетального гемоглобина.

Кроме того, Аргосульфан может вызывать реакции перекрестной гиперчувствительности с производными р-аминосалициловой кислоты, бензотиазина и сульфонилмочевины. Этот факт особенно важен, поскольку для лежачих больных весьма актуальна проблема полипрагмазии — одновременного назначения большого количества лекарственных средств для лечения как основной, так и сопутствующей патологии.