Анастрозол Сандоз таблетки покрытые пленочной оболочкой по 1 мг 2 блистера по 14 шт

Действующее вещество: anastrozole;

1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, Opadry II White (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без Разрешение риска, с тиснением А1 с одной стороны.

Ингибиторы ферментов.

Код АТХ L02B G03.

Фармакологические.

Анастрозол является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента - ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (АКТГ). Итак, заместительное введение кортикостероидов не нужно.

Фармакокинетика

Всасывания анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме анастрозола 1 раз в сутки.

Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста постменопаузальных женщин.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется в постменопаузальных женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем n-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол - основной метаболит в плазме крови - не ингибируется ароматазы.

Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии или с нарушениями функции почек, не отличался от клиренса у здоровых добровольцев.

Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов у пациенток в постменопаузе.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у пациенток в постменопаузе, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Анастрозол Сандоз^® противопоказан пациенткам:

- в период беременности и кормления грудью

- с известной гиперчувствительностью к анастрозола или другим компонентам препарата.

Анастрозол ингибирует цитохром P450 1A2, 2C8 / 9 и 3A4 in vitro. Клинические исследования по антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавлял метаболизм антипирина и R- и S-варфарин, а это указывает на то, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не определены. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор CYP-ферментов, не влиял на плазменные концентрации анастрозола. Эффект мощных CYP ингибиторов неизвестен. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. До получения дополнительных данных следует проявлять осторожность при комбинации с лекарственными средствами, которые метаболизируются этими ферментами. Особенно это касается препаратов с узким терапевтическим диапазоном.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в процессе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие препараты, часто назначаются.

Тамоксифен или средства, содержащие эстрогены, не следует назначать вместе с препаратом Анастрозол Сандоз ^®, поскольку это может ослабить фармакологическое действие последнего.

О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.

Общие

Анастрозол Сандоз^® не следует применять женщинам в пременопаузе.

Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и / или эстрадиола). Нет данных относительно применения анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ). Следует избегать одновременного применения анастрозола и тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, поскольку это может уменьшить их фармакологическое действие. Необходимо учитывать риски и преимущества лечения анастрозолом пациенток с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нарушение функции печени

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол Сандоз^® для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушениями функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение анастрозола Сандоз^® пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол Сандоз^® для лечения с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин). Применение препарата пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку Анастрозол Сандоз^® снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома. У женщин с остеопорозом или с риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, которая определяется путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом у женщин в постменопаузе, и следует оценить целесообразность такого применения.

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Данные о применении анастрозола беременным женщинам и женщинам в период лактации отсутствуют.

Анастрозол Сандоз^® противопоказан при беременности или в период кормления грудью. Влияние на фертильность человека не изучен.

Анастрозол Сандоз^® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако из-за сообщения о астении и сонливость, связанными с приемом препарата, рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работы с механизмами.

Анастрозол Сандоз^® принимают перорально.

Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста - по 1 таблетке (1 мг) внутрь 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата Анастрозол Сандоз^® пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Дети. Анастрозол Сандоз^® не рекомендуется назначать детям.

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В процессе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозировки анастрозола: до 60 мг однократно - здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки - женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовую дозу анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациентка в обморок не упала, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол не связывается сильно с протеинами. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациенткой.

Во время приема препарата Анастрозол Сандоз ^®, как и во время приема любых лекарственных средств, могут возникнуть нежелательные явления.

В таблице представлены побочные реакции, которые наблюдались в процессе клинических и послерегистрационных исследований или были получены в виде спонтанных сообщений.

Приведенные ниже побочные реакции распределены по частоте и системно-органными классами. Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

* Часто сообщалось о вагинальные кровотечения, возникающие преимущественно у больных прогрессирующим раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку следует обследовать дополнительно.

** Случаи запястного туннельного синдрома наблюдались значительно чаще у пациенток, в процессе клинических исследований получали лечение анастрозолом, чем у тех, которые получали лечение тамоксифеном.

В ходе исследования, проведенного с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациенток, принимавших анастрозол по сравнению с теми, кто получал лечение тамоксифеном, хотя различие не было статистически значимым. Наблюдаемая разница была по преимуществу сообщениями о стенокардией и ассоциировалась с подгруппой пациенток, которые и раньше страдали ишемической болезнью сердца.

Анастрозол Сандоз^® уменьшает уровень циркулирующих эстрогенов, может привести к уменьшению минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных риск переломов.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Салютас Фарма ГмбХ.

Адрес

Отто-она-Гюрике-алле 1, 39179, Барлебен, Германия.