Аллервей таблетки покрытые пленочной оболочкой по 5 мг блистер 10 шт

Фармакодинамика. левоцетиризин — активный стабильный r-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. его фармакологическое действие обусловлено блокированием н1-рецепторов. сродство к н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие. почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Фармакокинетика

Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но C_max уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. C_max в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. C_max составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг.

Распределение. Информация о распределении препарата в тканях, а также проникновение через ГЭБ у человека на данный момент отсутствует. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизируется около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и связывание с таурином. Деалкирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе окисления участвуют многочисленные изоформы ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия пероральной дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T_½ препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T_½ короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой — в среднем 85,4% принятой дозы, с калом выводится 12,9% принятой дозы.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляло 10%.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Применяют у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризина 1 раз в сутки независимо от приема пищи. таблетку необходимо глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством чистой воды.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.

Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Таблица. Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с таблицей.

Длительность применения левоцетиризина следующая.

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение 4 дней в неделю или продолжаются 4 нед) следует применять левоцетиризин согласно заболеванию и анамнезу; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и восстановить при их повторном возникновении.

У пациентов с устойчивым аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение 4 дней в неделю или длятся 4 нед) в период контакта с аллергенами может быть предложена постоянная терапия.

У пациентов с хроническим аллергическим ринитом и крапивницей длительность применения может составлять до 1 года.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, производным пиперазина или любому другому компоненту препарата. тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/мин). редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

При применении левоцетиризина возможно возникновение таких побочных реакций:

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия;

со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли;

со стороны сердца: тахикардия;

со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения;

со стороны органа слуха и равновесия: вертиго;

со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит;

со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка;

со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница;

со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия;

данные исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы;

нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит;

общие нарушения: отек.

С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и у лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). при применении левоцетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи (гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и т.д.), н

Действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry White OY-58900 (содержит гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е 1521)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с гравировкой "R 5» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E09.

Фармакологические.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависящие от дозы и времени, также имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральной инверсии.

Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (max) уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. У взрослых максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг / мл после однократного приема и 308 нг / мл - после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Информация о распределения препарата в тканях, а также проникновение через гематоенцефиличний барьер у человека до сих пор отсутствует. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому разница в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и O-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования происходит прежде всего при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и / или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами и наоборот, маловероятно.

Вывод. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1 / 2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Т1 / 2 препарата короче у детей младшего возраста. Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой - в среднем 85,4% принятой дозы, с калом выводится 12,9% принятой дозы.

Особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла ˂ 10%.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания, проявляющиеся непереносимостью галактозы, недостаточность лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Исследование взаимодействия левоцетиризина (в т. ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследование взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не менялся). В исследованиях при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира несколько менялся (- 11%) при одновременном применении цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать у них дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению нападения.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому применение препарата необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период вывода).

Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если этот симптом присутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Детям до 6 лет следует применять лекарственную форму для педиатрического применения.

Препарат содержит лактоза. В случае установления непереносимости некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Левоцетиризин противопоказан женщинам в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами при применении препарата.

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени.

Почечная недостаточность

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.

Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:

Коррекция дозы для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Длительность применения

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует применять левоцетиризин согласно течения заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и восстановить при повторном возникновении симптомов.

Пациентам с устойчивым аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами может быть предложена постоянная терапия.

Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети. Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственное форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. При проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечных системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуд после отмены левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочные реакции через национальную систему отчетности.

2 года.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 ºC.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Производитель 1. Д-р Редди'с Лабораторис Лтд

Адрес

Участок № 41, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири, Телангана 500090, Индия.

Производитель 2. Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед

Адрес

Производственный участок - VI с. Кхола, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал-Прадеш, 173205, Индия.