Афетто таблетки по 20 мг блистер 10 шт

Применять для симптоматического лечения аллергического рыноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

• действующее вещество: биластин;
• 1 таблетка содержит беластина 20 мг;
• другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Инфекции и паразитарные заболевания. Нечасто. Герпес полости рта.

Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто. Повышенный аппетит.

Со стороны психики. Нечасто. Тревожность, бессонница.

Со стороны нервной системы. Часто. Сонливость, головные боли, головокружение.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Нечасто. Тинитус, вертиго.

Со стороны сердца. Нечасто. Блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Нечасто. Одышка, противные ощущения в носу, сухость в носу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто. Боль в верхнем отделе живота, боль в животе, тошнота, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия.

Дозировка

Взрослые и дети от 12 лет. 20 мг беластина (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического рыноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Таблетку следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды или фруктового сока.

Продолжительность лечения. Пациентам с аллергическим рыноконъюнктивитом лекарственное средство следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с аллергическим ринитом лечение можно прекратить после смягчения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. При крапивнице продолжительность лечения зависит от характера и длительности симптомов, а также от их динамики.

Дети

Дети от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг. Этой группе пациентов можно назначать биластин, диспергируемые в ротовой полости таблетки по 10 мг, а также биластин, раствор оральный, 2,5 мг/мл.

Способ применения

Для перорального применения.

Таблетки следует запивать водой. Суточную дозировку рекомендуется принимать за один прием.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из соображений безопасности лучше избегать приема лекарственного средства Афетто во время беременности.

Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии лекарственным средством Афетто следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии биластином для матери.

Дети

Лекарственное средство (с дозировкой действующего вещества биластин 20 мг) предназначено для применения детям в возрасте от 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При исследовании влияния белластина на способность управлять автотранспортом у взрослых лечение беластином в дозе 20 мг не влияло на способность управлять транспортными средствами. Однако, поскольку индивидуальная реакция на лекарственное средство может варьировать, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока они не узнают собственный ответ на биластин.

Информация о острой передозировке биластина была собрана на основе данных по клиническим испытаниям, а также во время постмаркетингового наблюдения. В клинических исследованиях после назначения 26 взрослым здоровым добровольцам биластина в дозах, превышающих терапевтическую в 10–11 раз (220 мг в виде однократной дозы или 200 мг/сут в течение 7 дней), частота возникновения побочных реакций была вдвое выше, чем на фоне применения плаце. К наиболее частым побочным реакциям относились головокружение, головная боль и тошнота. Сообщений о серьезных побочных реакциях и значительном удлинении интервала QTC не было. Информация, собранная в ходе постмаркетингового наблюдения, соответствует данным, полученным в течение клинических испытаний.

В тщательном перекрестном исследовании интервалов QT/QTC с участием 30 здоровых взрослых добровольцев критическая оценка влияния многократной дозы белластина (100 мг × 4 дня) на реполяризацию желудочков не выявила значительного удлинения интервала QTC.

Данные по передозировке у детей отсутствуют. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Специфический антидот биластина неизвестен.

Исследования взаимодействия были проведены только с участием взрослых.

Взаимодействие с едой. Пища снижает на 30% биодоступность белластина, принятого внутрь.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком. В случае одновременного приема биластина в дозе 20 мг и грейпфрутового сока биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может также наблюдаться и при применении других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности зависит от производителя сока и фруктов. Механизм этого взаимодействия заключается в угнетении белка-переносчика OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин), также могут уменьшать концентрацию биластина в плазме.

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. При одновременном приеме 20 мг беластина один раз в сутки и 400 мг кетоконазола один раз в сутки или 500 мг эритромицина трижды в сутки AUC беластина увеличивалась вдвое, а Cmax - в 2-3 раза. Подобные изменения можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных средств из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом для P-гликопротеина и не метаболизируется (см. раздел «Фармакокинетика»). На профиль безопасности беластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти изменения, вероятно, не влияют. Другие лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами P-gp (например, циклоспорин), также могут увеличивать концентрацию биластина в плазме.

Взаимодействие с дилтиаземом. При одновременном приеме 20 мг беластина один раз в сутки и 60 мг дилтиазема один раз в сутки Cmax беластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных средств из клеток кишечника; на профиль безопасности беластина этот эффект, вероятно, не влияет.

Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного применения алкоголя и белластина в дозе 20 мг один раз в сутки психомоторные функции оставались на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо.

Взаимодействие с лоразепамом. В случае применения беластина в дозе 20 мг один раз в сутки одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг один раз в сутки в течение 8 дней усиления угнетающего действия лоразепама на ЦНС не было выявлено.

Дети. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых. Поскольку нет клинического опыта взаимодействия беластина с другими лекарственными средствами, пищей или фруктовыми соками в случае применения детям, назначая биластин педиатрическим пациентам, следует учитывать результаты исследований взаимодействия, полученные у взрослых. Клинические данные, на основании которых можно было бы заключить, влияют ли обусловленные взаимодействиями изменения AUC или Cmax на профиль безопасности биластина у детей, отсутствуют.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: биластин;

1 таблетка содержит беластина 20 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы с выпуклой поверхностью с риской.

Антигистаминные средства для системного использования. Прочие антигистаминные средства для системного применения. Беластин. Код ATX R06A X29.

Фармакодинамика

Механизм действия

Биластин – это неседативный антагонист гистамина длительного действия, высокоселективный блокатор периферических H1-рецепторов, не связывающийся с мускариновыми рецепторами.

После однократного применения биластин в течение 24 ч подавляет развитие вызванных гистамином кожных реакций, проявляющихся волдырями и покраснением.

Клиническая эффективность и безопасность

В клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков с аллергическим рыноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), прием 20 мг беластина 1 раз в сутки в течение 14–28 дней оказался эффективным в облегчении таких симптомов, как чихание, выделение из носа, зуд, зуд, зуд слезотечение и краснота глаз. Симптомы эффективно контролировались биластином в течение 24 часов.

В двух клинических исследованиях, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, применение 20 мг беластина 1 раз в сутки в течение 28 дней было эффективным в ослаблении интенсивности зуда и уменьшении количества и размера волдырей, а также дискомфорта, вызванного крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и качества жизни.

В клинических исследованиях биластина клинически значимого удлинения интервала QTC или любого другого воздействия на сердечно-сосудистую систему не наблюдалось, даже при применении в дозе 200 мг/сут (в 10 раз превышающей клиническую дозу) в течение 7 дней у 9 участников или в случае одновременного применения с ингибиторами. кетоконазол (24 участника) и эритромицин (24 участника). Кроме того, было проведено тщательное исследование QT с участием 30 добровольцев.

В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки профиль безопасности биластина и плацебо относительно центральной нервной системы (ЦНС) были схожими, а частота появления сонливости на фоне приема биластина статистически не отличалась от таковой при применении плацебо. Беластин в дозах до 40 мг/сут не влиял на психомоторные показатели в клинических исследованиях и на способность управлять транспортными средствами в стандартном тесте на вождение.

У пациентов пожилого возраста (≥65 лет), участвовавших в исследованиях II и III фазы, эффективность и безопасность лекарственного средства не отличались от таковых у пациентов младшего возраста.

В послерегистрационном исследовании, проведенном с участием 146 пациентов пожилого возраста, по сравнению с другими взрослыми участниками отличий в профиле безопасности обнаружено не было.

Дети

Подростки (12–17 лет) были вовлечены в программу клинической разработки. Из них 128 подростков получали биластин во время клинических исследований (81 - в двойно слепых исследованиях аллергического рыноконъюнктивита), остальные 116 подростков были рандомизированы в группы, получавшие активные препараты сравнения или плацебо. Различий в эффективности и безопасности между взрослыми и подростками не наблюдалось.

Согласно действующим рекомендациям, доказанная эффективность у взрослых и подростков может считаться приемлемой для детей с учетом того, что системное влияние 10 мг биластина у детей от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг соответствует воздействию у взрослых при приеме 20 мг биластина (см. раздел Фармаконе). Экстраполяция данных, полученных у взрослых и подростков, считается обоснованной для этого лекарственного средства, поскольку патофизиология аллергического рыноконъюнктивита и крапивницы одинакова во всех возрастных группах.

В 12-недельном контролируемом клиническом исследовании у детей от 2 до 11 лет (всего 509 детей, из которых 260 получали 10 мг беластина [58 человек были в возрасте от 2 до < 6 лет, 105 - в возрасте от 6 до < 9 лет и 97 - 2 от 2 плацебо [58 человек были в возрасте от 2 до < 6 лет, 95 - в возрасте от 6 до < 9 лет и 96 - в возрасте от 9 до < 12 лет]) при применении в рекомендуемой педиатрической дозе 10 мг 1 раз в сутки профиль безопасности биластина (n = 260) был аналогичный побочные реакции наблюдались у 5,8% и 8,0% пациентов, принимавших 10 мг белластина и плацебо соответственно. Прием и 10 мг беластина, и плацебо незначительно уменьшал сонливость и седативный эффект при оценке анкеты о качестве педиатрического сна, статистически значимой разницы между группами лечения не было. У детей от 2 до 11 лет после применения 10 мг беластина в сутки не было обнаружено значимой разницы в QTC по сравнению с теми, кто применял плацебо. Специальная анкета о качестве жизни детей с аллергическим рыноконъюнктивитом или хронической крапивницей продемонстрировала общее повышение показателей за 12 недель без статистически значимой разницы между группами участников, принимавших биластин и плацебо. Всего в исследовании принимали участие 509 детей, в том числе 479 участников с аллергическим рыноконъюнктивитом и 30 участников с диагностированной хронической крапивницей. 260 детей получали биластин: 252 (96,9%) - для лечения аллергического рыноконъюнктивита и 8 (3,1%) - для лечения хронической крапивницы. Так же 249 детей получали плацебо: 227 (91,2%) - для лечения аллергического рыноконъюнктивита и 22 (8,8%) - для лечения хронической крапивницы.

Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось от обязательства предоставлять результаты исследований биластина у всех участников педиатрической популяции в возрасте до 2 лет (см. Способ применения и дозы).

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения биластин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 часа. Накопления не наблюдалось. Средний показатель биодоступности биластина при пероральном применении составляет 61%.

Распределение

Исследования in vitro и in vivo показали, что биластин является субстратом P-gp (см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействия с другими лекарственными средствами. соком). Биластин, по-видимому, не является субстратом переносчика BCRP или почечных переносчиков ОСТ2, ОАТ1 и ОАТ3. Данные исследований in vitro не дают оснований считать, что в системном кровотоке биластин ингибирует активность таких белков-переносчиков, как P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и NTCP, поскольку OCT1 незначительна и характеризуется показателем IC50 ≥ 300 мкМ, что значительно превышает расчетный показатель максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) при клиническом применении биластина. Таким образом, подобные взаимодействия без клинического значения. Однако эти результаты указывают на то, что ингибирование беластином белков-переносчиков, находящихся в слизистой кишечника (например P-gp), исключить нельзя. При применении в терапевтических дозах 84–90% биластина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

В исследованиях in vitro биластин не выявил способности индуцировать или ингибировать активность изоферментов CYP450.

Вывод

В исследовании баланса массы, проведенного с участием здоровых взрослых добровольцев, после однократного применения 14C-беластина в дозе 20 мг почти 95% принятой дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного беластина, из чего можно сделать вывод, что в организме человека биластин метаболизируется незначительным образом. В среднем период полувыведения беластина у здоровых добровольцев составляет 14,5 часа.

Линейность

В исследуемом диапазоне доз (от 5 до 220 мг) биластин выявляет линейную фармакокинетику с низкой межсубъектной вариабельностью.

Нарушение функции почек

Исследование с участием пациентов с разным состоянием функции почек показало, что в случае нормальной функции почек (СКФ [скорость клубочковой фильтрации]: > 80 мл/мин/1,73 м2) средняя AUC0–¥ (± ст. отх.) составляет 737,4 (± 260,8) нг·ч/мл, при наличии нарушений функции почек легкой степени тяжести (СКФ: 50–80 мл/мин / 1,73 м2) этот показатель составляет 967,4 (± 140,2) нг·ч/мл, в случае нарушений средней степени тяжести (СКФ: 30 – < 50 мл/мин / 1,73 м2) - 1384,2 (± 263,23) нг·ч/мл, а в случае нарушений тяжелой степени (СКФ: < 30 мл/мин / 1,73 м2) — 1708,5 (± 699,0) нг·год/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек средний (± ст. отх.) период полувыведения биластина составлял 9,3 часа (± 2,8), у пациентов с нарушениями легкой степени тяжести - 15,1 часа (± 7,7), у пациентов с нарушениями средней степени тяжести - 10, 2 пациентов тяжелой степени – 18,4 часа (± 11,4). Практически у всех пациентов через 48–72 ч после приема биластин в моче не выявлялся. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и влияния на безопасность применения биластина, поскольку его концентрации в плазме крови у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах.

Нарушение функции печени

Фармакокинетических данных пациентов с нарушением функции печени нет. В организме человека биластин не метаболизируется. Результаты исследования, в котором участвовали пациенты с нарушением функции почек, показали, что биластин главным образом выводится почками, а с желчью, вероятно, выводится лишь в незначительной степени. Изменения функции печени не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику биластина.

Пациенты пожилого возраста

Данные о фармакокинетике лекарственного средства у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры биластина у пациентов старше 65 лет и у пациентов 18–35 лет статистически значимо не отличаются.

Дети

Данных по фармакокинетике у подростков (12–17 лет) нет, поскольку для этого лекарственного средства считается целесообразным экстраполяция данных, полученных у взрослых.

Фармакокинетические данные относительно детей были получены в фазе II фармакокинетического исследования, в котором пациенты в возрасте от 4 до 11 лет (всего 31 ребенок) с аллергическим рыноконъюнктивитом или хронической крапивницей принимали 1 таблетку биластина, диспергирующуюся в 1 раз на 1 рот по полости рта. Анализ фармакокинетических данных о концентрации биластина в плазме показал, что после приема биластина в дозе 10 мг 1 раз в сутки, рекомендованной для лечения педиатрических пациентов, его системное влияние соответствует влиянию, которое наблюдается у взрослых и подростков после применения лекарственного средства в возрасте до 20 мг 1014 нг·ч/мл. Полученные результаты были ниже максимального безопасного уровня, установленного на основе данных о применении лекарственного средства взрослым в дозе 80 мг 1 раз в сутки в соответствии с профилем безопасности лекарственного средства. Это подтверждает, что доза биластина 10 мг для перорального приема 1 раз в сутки является обоснованной терапевтической дозой для педиатрических пациентов от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг.

Применять для симптоматического лечения аллергического рыноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Исследования взаимодействия были проведены только с участием взрослых.

Взаимодействие с едой. Пища снижает на 30% биодоступность белластина, принятого внутрь.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком. При одновременном приеме биластина в дозе 20 мг и грейпфрутового сока биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может также наблюдаться и при применении других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности зависит от производителя сока и фруктов. Механизм этого взаимодействия заключается в угнетении белка-переносчика OATP1A2, для которого биластин является субстратом (см. раздел «Фармакокинетика»). Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин), также могут уменьшать концентрацию биластина в плазме.

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. При одновременном приеме 20 мг беластина один раз в сутки и 400 мг кетоконазола один раз в сутки или 500 мг эритромицина трижды в сутки AUC беластина увеличивалась вдвое, а Cmax - в 2-3 раза. Подобные изменения можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных средств из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом для P-гликопротеина и не метаболизируется (см. раздел «Фармакокинетика»). На профиль безопасности беластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти изменения, вероятно, не влияют. Другие лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами P-gp (например, циклоспорин), также могут увеличивать концентрацию биластина в плазме.

Взаимодействие с дилтиаземом. При одновременном приеме 20 мг биластина один раз в сутки и 60 мг дилтиазема один раз в сутки Cmax биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (см. раздел «Фармакокинетика»), отвечающих за выведение лекарственных средств из клеток кишечника; на профиль безопасности беластина этот эффект, вероятно, не влияет.

Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного применения алкоголя и билластина в дозе 20 мг один раз в сутки психомоторные функции оставались на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо.

Взаимодействие с лоразепамом. При применении беластина в дозе 20 мг один раз в сутки одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг один раз в сутки в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС не было выявлено.

Дети. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых. Поскольку нет клинического опыта взаимодействия беластина с другими лекарственными средствами, пищей или фруктовыми соками в случае применения детям, назначая биластин педиатрическим пациентам, следует учитывать результаты исследований взаимодействия, полученные у взрослых. Клинические данные, на основании которых можно было бы заключить, влияют ли обусловленные взаимодействиями изменения AUC или Cmax на профиль безопасности биластина у детей, отсутствуют.

Дети. Эффективность и безопасность применения беластина детям до 2 лет не установлены, а опыт клинического применения детям от 2 до 5 лет невелик, поэтому биластин не следует назначать этим возрастным группам.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек одновременное применение биластина с ингибиторами P-гликопротеина (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир или дилтиазем) может приводить к повышению уровня биластина в плазме крови с увеличением риска его побочных эффектов. Поэтому пациентам со средним или тяжелым нарушением функции почек следует избегать одновременного применения биластина и ингибиторов P-гликопротеина.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически свободно от натрия.

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT на электрокардиограмме у пациентов, применявших биластин (см. разделы «Побочные реакции», «Передозировка» и «Фармакологические свойства»). Лекарственные средства, вызывающие удлинение QT/QTc, допустимо увеличивают риск пируэтной желудочковой тахикардии.

Поэтому следует с осторожностью назначать биластин пациентам, у которых повышен риск продления интервала QT/QTc. Это касается пациентов с сердечными аритмиями в анамнезе; пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипокальциемией; пациентов с подтвержденным удлинением интервала QT или значимой брадикардией; пациентов, одновременно применяющих другие лекарственные средства, связанные с удлинением QT/QTc.

Беременность. Данные по применению беластина беременным женщинам отсутствуют или ограничены.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие. Из соображений безопасности лучше избегать приема лекарственного средства Афетто во время беременности.

Грудное кормление. Исследования по выделению беластина в грудное молоко человека не проводились. Имеющиеся фармакокинетические данные показали, что у животных биластин проникает в молоко. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии лекарственным средством Афетто следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии биластином для матери.

фертильность. Клинические данные ограничены или отсутствуют. Исследование на крысах не оказало никакого негативного влияния на фертильность.

При исследовании влияния белластина на способность управлять автотранспортом у взрослых лечение беластином в дозе 20 мг не влияло на способность управлять транспортными средствами. Однако, поскольку индивидуальная реакция на лекарственное средство может варьировать, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока они не узнают собственный ответ на биластин.

Дозировка

Взрослые и дети от 12 лет. 20 мг беластина (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического рыноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Таблетку следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды или фруктового сока (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Продолжительность лечения. Пациентам с аллергическим рыноконъюнктивитом лекарственное средство следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с аллергическим ринитом лечение можно прекратить после смягчения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. При крапивнице продолжительность лечения зависит от характера и длительности симптомов, а также от их динамики.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не нужно (см. разделы «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек. Исследования, проведенные с участием взрослых из групп особого риска (пациенты с нарушением функции почек), показали, что потребности корректировать дозу биластина для взрослых нет (см. раздел Фармакокинетика).

Нарушение функции печени. Опыта клинического применения у взрослых пациентов с нарушением функции печени нет. Однако поскольку биластин не метаболизируется и выводится с мочой и калом в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного действия до опасного уровня у взрослых пациентов. Поэтому взрослым пациентам с нарушением функции печени корректировать дозу не нужно (см. раздел Фармакокинетика).

Дети

Дети от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг. Этой группе пациентов можно назначать биластин, диспергируемые в ротовой полости таблетки по 10 мг, а также биластин, раствор оральный, 2,5 мг/мл.

Дети до 6 лет с массой тела до 20 кг. Имеющиеся на сегодняшний день данные приведены в разделах «Особенности применения», «Побочные реакции», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», но рекомендации по дозировке не могут быть предоставлены. Поэтому биластин не следует применять в этой возрастной группе.

Безопасность и эффективность применения биластина детям с нарушением функции почек или печени не установлены.

Способ применения

Для перорального применения.

Таблетки следует запивать водой. Суточную дозировку рекомендуется принимать за один прием.

Дети. Лекарственное средство (с дозировкой действующего вещества биластин 20 мг) предназначено для применения детям в возрасте от 12 лет.

Информация о острой передозировке биластина была собрана на основе данных по клиническим испытаниям, а также во время постмаркетингового наблюдения. В клинических исследованиях после назначения 26 взрослым здоровым добровольцам биластина в дозах, превышающих терапевтическую в 10–11 раз (220 мг в виде однократной дозы или 200 мг/сут в течение 7 дней), частота возникновения побочных реакций была вдвое выше, чем на фоне применения плаце. К наиболее частым побочным реакциям относились головокружение, головная боль и тошнота. Сообщений о серьезных побочных реакциях и значительном удлинении интервала QTC не было. Информация, собранная в ходе постмаркетингового наблюдения, соответствует данным, полученным в течение клинических испытаний.

В тщательном перекрестном исследовании интервалов QT/QTC с участием 30 здоровых взрослых добровольцев критическая оценка влияния многократной дозы белластина (100 мг × 4 дня) на реполяризацию желудочков не выявила значительного удлинения интервала QTC.

Данные по передозировке у детей отсутствуют. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Специфический антидот биластина неизвестен.

Общий профиль безопасности у взрослых и пациентов подросткового возраста. В ходе клинических исследований у взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста, страдавших аллергическим рынком-онъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей, побочные реакции при применении биластина в дозе 20 мг возникали примерно с той же частотой, что и при применении плацебо (12,8%). Клинические испытания II и III фазы, проведенные во время клинической разработки, охватывали 2525 взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста, которых лечили различными дозами биластина, из них 1697 получали биластин в дозе 20 мг. В этих исследованиях 1362 пациента получали плацебо. Пациенты, получавшие биластин в дозе 20 мг по показанию аллергический рыноконъюнктивит или хроническая идиопатическая крапивница, чаще всего сообщали о таких побочных реакциях: головные боли, сонливость, головокружение и утомляемость. Эти побочные реакции возникали с частотой, сравнимой с частотой развития побочных реакций у пациентов, получавших плацебо.

Таблица с данными о побочных реакциях у взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста. Ниже в таблице приведены побочные реакции, вероятно, связанные с биластином и отмечавшиеся более чем у 0,1% пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг во время клинической разработки (N = 1697).

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100); редко (≥ 1/10000 – < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).

Реакции, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых не известна, не были внесены в таблицу 1.

Таблица 1

* В послерегистрационном периоде также сообщалось о случаях удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

В постмаркетинговый период наблюдались: усиленное сердцебиение, тахикардия, реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионабряк, одышка, сыпь, локализованный/местный отек, эритема) и рвота. Частота этих побочных реакций неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).

Описание отдельных побочных реакций у взрослых и пациентов подросткового возраста. Сонливость, головные боли, головокружение и утомляемость наблюдались как у пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг, так и у пациентов, получавших плацебо. Частота появления реакций была: 3,06% против 2,86% для сонливости; 4,01% против 3,38% для головных болей; 0,83% против 0,59% для головокружения; 0,83% против 1,32% для утомляемости.

Информация, собранная в течение постмаркетингового наблюдения, подтвердила наблюдавшийся в ходе клинической разработки профиль безопасности.

Общий профиль безопасности детей. При клинической разработке частота, тип и тяжесть побочных реакций у подростков (12–17 лет) были такими же, как и у взрослых. Информация, собранная в этой группе (подростки) во время постмаркетингового наблюдения, подтверждена результатами клинических испытаний.

Процент детей (2–11 лет), у которых наблюдались побочные реакции после лечения аллергического рыноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы биластином в дозе 10 мг в течение 12-недельного контролируемого клинического исследования, был сравним с процентом пациентов, получавших плацебо (68,5%).

Среди соответствующих побочных реакций, чаще всего отмечавшихся у детей 2–11 лет, получавших биластин (в форме таблеток, диспергирующихся в полости рта) во время клинических испытаний (в общей сложности 291 ребенок: 260 детей получали лекарственное средство в клиническом исследовании безопасности, 31 ребенок боли, аллергический конъюнктивит, ринит и боль в животе. Эти побочные реакции отмечались со сравнительной частотой у 249 пациентов, получавших плацебо.

Таблица с данными о побочных реакциях у детей. Ниже в таблице приведены побочные реакции, которые, вероятно, были связаны с биластином и отмечались более чем у 0,1% детей (2-11 лет), получавших биластин во время клинической разработки.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100); редко (≥ 1/10000 – < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).

Реакции, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых не известна, не были внесены в таблицу 2.

Таблица 2

#260 детей получали лекарственное средство во время клинических исследований безопасности, 31 ребенок получал лекарственное средство во время фармакокинетических исследований

Описание отдельных побочных реакций у детей. Головная боль, боль в животе, аллергический конъюнктивит и ринит наблюдались как у детей, леченных биластином в дозе 10 мг, так и у детей, получавших плацебо. Отмечаемая частота: 2,1 % против 1,2 % для головной боли; 1,0% против 1,2% для боли в животе; 1,4% против 2,0% для аллергического конъюнктивита и 1,0% против 1,2% для ринита.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2,5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера в пачке.

Без рецепта.

АО «Киевмедпрепарат».

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.