Трипрайд

табл., № 30

• Глимепирид 2 мг
• Пиоглитазон 15 мг
• Метформина гидрохлорид 500 мг
• Метформина гидрохлорид содержится в виде метформина гидрохлорида замедленного высвобождения.

Фармакодинамика. Глимепирид. Гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Пиоглитазон. Пероральное гипогликемизирующее средство. Снижает резистентность периферических тканей и тканей печени к инсулину, что приводит к повышенному инсулинзависимому потреблению глюкозы тканями и сниженному печеночному синтезу глюкозы. Пиоглитазон является выраженным селективным агонистом пероксисомных пролифератор-активированных гамма-рецепторов (ППАГР). Активация ядерных рецепторов ППАГР моделирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, которые принимают участие в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов.

Метформин. Пероральное гипогликемизирующее средство, применяемое для лечения сахарного диабета II типа. Снижает концентрацию ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина.

Фармакокинетика

Глимепирид. После приема внутрь глимепирид полностью всасывается в ЖКТ. Глимепирид имеет абсолютную биодоступность. Связывается с белками крови на >95,5%.

Пиоглитазон. После приема внутрь хорошо всасывается. Сmax в плазме крови при приеме натощак достигается через 2 ч, при приеме во время еды — через 3–4 ч. Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Объем распределения составляет 0,63±0,41, с белками крови связывается около 99%.

Метформин. В тонком кишечнике абсорбируется около 50–60%. Сmax в крови и максимальное гипогликемизирующее действие отмечают через 2–4 ч после приема. Т½ — 2,2–3,1 ч.

Трипрайд назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете.

дозирование назначают индивидуально. В начале лечения Трипрайд принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки во время еды. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

гиперчувствительность к действующим веществам или любому из компонентов препарата. Заболевание почек или почечная дисфункция, острый инфаркт миокарда, острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, лактатный ацидоз и состояния, повышающие риск его развития (шок, инфекционные заболевания, алкоголизм, наркоз, пожилой возраст, гиповитаминоз В); период беременности и кормления грудью; детский возраст.

со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в области желудка, запор, рвота, металлический привкус во рту. Реакции исчезают при снижении дозы препарата.

Дерматологические реакции: сыпь, крапивница, эритема, покраснение кожи.

Прочие: головная боль, головокружение, задержка жидкости и увеличение массы тела, риск переломов, лактат-ацидоз; гипогликемия.

препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеванием эндокринной системы, влияющим на углеводный обмен.

Пиоглитазон, как и другие тиазолидиндионы, может быть причиной задержки жидкости в организме при применении его как в монотерапии, так и в комбинации с другими противодиабетическими средствами, включая инсулин. Задержка жидкости в организме может привести к обострению сердечной недостаточности. Поэтому пациенты, применяющие препарат, должны находиться под наблюдением кардиолога для своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности.

Лактоацидоз — редкое и тяжелое метаболическое осложнение, возникающее в результате кумуляции метформина во время терапии препаратом. Плазменные уровни метформина при лактоацидозе составляют обычно >5 мкг/мл.

При назначении хирургических операций или процедур лечение препаратом следует приостановить и не начинать снова, пока функция почек не будет в норме.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме лекарственного средства следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

применение глимепирида с миконазолом и фенилбутазоном повышает эффект гипергликемии. В комбинации метформина с фуросемидом повышаются показатели Сmax на 22% и AUC — на 15%.

Взаимодействие с тиазидными мочегонными средствами и пероральными антидиабетическими препаратами уменьшает выраженность действия инсулина, что приводит к гипергликемии.

При применении пероральных контрацептивов сочетанно с пиоглитазоном снижается их эффективность (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%).

Уменьшение выраженности гипогликемизирующего действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диуретиками и другими симпатомиметиками, слабительными средствами, никотиновой кислотой (в высоких дозах), фенитоином, гормонами щитовидной железы.

Метформин ухудшает абсорбцию витамина В12 путем блокирования кальцийзависимого связывания комплекса В12-внутренний фактор с его рецепторами.

Нифедипин усиливает абсорбцию метформина, повышает Сmax и AUC на 20 и 9% соответственно и повышает экскрецию метформина с мочой. Метформин оказывает минимальное влияние на фармакокинетику нифедипина.

При наличии или прекращении терапии салицилатами у пациентов, принимающих пероральные антидиабетические препараты, следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови с целью контроля за возможным развитием гипогликемии.

Одновременное применение препарата с другими противодиабетическими препаратами, блокаторами β-адренорецепторов, флуконазолом, антагонистами рецепторов гистамина (Н2), ингибиторами МАО, сульфонамидами, НПВП повышает чувствительность тканей к инсулину и вызывает снижение уровня глюкозы в крови, что в некоторых случаях может привести к развитию гипогликемии.

реакции гипогликемии с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств.

Гипогликемия, сопровождающаяся ощущением тревоги, повышением АД, усиленным сердцебиением. При реакции гипогликемии с развитием комы или при подозрении на ее развитие пациенту требуется в/в введение 50 мл 20–30% р-ра глюкозы. После этого следует вводить 10% р-р глюкозы в количестве, необходимом для поддержания концентрации глюкозы в крови на уровне 1 г/л, при этом пациенты нуждаются в тщательном мониторинге уровня гликемии. Легкие проявления гипогликемии без потери сознания и неврологической симптоматики должны подвергаться агрессивной терапии с пероральным введением глюкозы и соответствующими изменениями дозирования препарата и/или режима питания.

В тяжелых случаях пациенту необходима госпитализация.

хранить при температуре до 25 °С в сухом месте.