Тигофаст-180

Действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 120 мг или 180 мг;

Вспомогательные вещества:

• Таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat White (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)), тальк;
• таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, Желтый закат FCF (Е 110)), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета;
• Таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

Антигистаминные препараты для системного применения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакодинамика

Фексофенадина гидрохлорид - неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н₁. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорея, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, что назначался 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часов и продолжался в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было обнаружено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после однократного приема доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 раза превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не проявлял воздействия на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 мкмоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных тучных клеток.

Фармакокинетика

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне ее): в моче и кале человека и животных в значительных количествах обнаружено только фексофенадин.

Вывод фексофенадина из плазмы происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика одноразовой и многоразовой доз линейная при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки вызывали увеличение АUС, которое было несколько больше пропорционального (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейная.

Большая часть выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

В исследовании канцерогенности экспозицию фексофенадина было определено (по показаниям плазменной АUС) после применения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не обнаружено.

«Тигофаст-120»: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет.

«Тигофаст-180»: симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, возраст до 12 лет.

«Тигофаст» не метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, которые метаболизируются микросомальными ферментами печени. При одновременном приеме препарата «Тигофаст» с эритромицином или кетоконазолом концентрация лекарственного средства «Тигофаст» в плазме крови повышается в 2-3 раза, что обусловлено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не влекут увеличение частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов в отдельности. Взаимодействия препарата «Тигофаст» и омепразола не наблюдалось. При приеме антацидов, содержащих алюминий или магний за 15 минут до приема препарата «Тигофаст», его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часа между приемом препарата «Тигофаст» и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата «Тигофаст» больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции из-за недостаточности данных.

Пациентам, что перенесли в прошлом или имеют в настоящем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминных могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Беременность. Данные о применении беременным женщинам недостаточны. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадина гидрохлорид нельзя применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат нельзя применять в период кормления грудью.

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что прием препарата «Тигофаст» не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При проведении объективных исследований было выявлено, что «Тигофаст» не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на препарат до того, как начинать управление транспортными средствами или выполнять работы, требующие концентрации внимания.

Взрослым и детям старше 12 лет назначать «Тигофаст» при сезонном аллергическом рините - 120 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице - 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь перед едой, запивая водой. Продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Детям до 12 лет.

Никаких исследований по изучению эффективности и переносимости препарата «Тигофаст-120» или «Тигофаст-180» у детей в возрасте до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции.

Согласно результатам исследований при участии пациентов с некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети.

В данной дозировке препарат не применять детям до 12 лет.

Большинство сообщений о передозировке фексофенадина гидрохлорида недостаточно информативны. Так, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость во рту.

В случае передозировки следует применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Со стороны нервной системы. Головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная раздражительность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия).

Со стороны сердца. Тахикардия, усиленное сердцебиение,

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпания, сыпь, крапивница, зуд.

Лекарственное средство содержит краситель «Желтый закат FCF» (Е 110), что может вызывать аллергические реакции.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Без рецепта.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Адрес

1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор - 517588, штат Андхра Прадеш, Индия.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя. Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.