Ролитен

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Ролитен»

Назначают для лечения

Полиурия
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 29.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

  • 1 таблетка содержит тольтеродина тартрата 2 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция двухосновной фосфат, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный
  • оболочка: опадрай OY-S-58910 белый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, 6 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Белые или почти белые, круглые таблетки, двояковыпуклые с обеих сторон, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тольтеродин - конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, тольтеродин приводит к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг происходило неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивалось количество остаточной мочи и уменьшалось напряжение детрузора, что вызывало спазмолитическое действие препарата на мочевые пути. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к тольтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичны отношении мускариновых рецепторов и не влияют существенно на другие рецепторы. Максимальный эффект следует ожидать после 4 недель приема препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 - 2 ч после приема и повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале 1 - 4 мг. Тольтеродин экстенсивно метаболизируется в печени после приема внутрь. Главный путь метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного фармакологически активного метаболита. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л / ч, а период полувыведения - 2 - 3 часа. Для людей, у которых отсутствует фермент CYP2D6, путем метаболизма является деалкирування через СУРЗА4 к N-деалкированого тольтеродина, не является активным. У таких людей увеличен период полувыведения и сниженный клиренс, что приводит к повышению концентрации. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сравнима независимо от фенотипа. Биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц с пониженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина в крови повышается. После введения 14 С-тольтеродина почти 77% радиоактивной метки выводится с мочой, 17% - с калом.

Показания к применению

Гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Способ применения и дозы

Ролитен принимают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2 - 3 месяца следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и / или почек - 1 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания, глаукома, тяжелая псевдопаралитическая миастения, тяжелый язвенный колит, мегаколон; повышенная чувствительность к препарату беременность и лактация; возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, мидриаз, увеличение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначение физостигмина; при судорогах или выраженном возбуждении - назначение бензодиазепинов; при тахикардии - назначение блокаторов β-адренорецепторов; при нарушении дыхания - искусственная вентиляция легких; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазом - назначение глазных капель с пилокарпином и перевода пациента в затемненное помещение; при увеличении интервала QT - стандартные поддерживающие мероприятия для ведения пролонгированного QT.

Побочные действия

Препарат может вызывать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции

Со стороны нервной системы: повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезии, головная боль, головокружение, сонливость

Глаза: ксерофтальмия, нарушения зрения, в том числе нарушение аккомодации

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия

Метаболические изменения: увеличение массы тела

Общие проявления: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.

Среди других побочных эффектов редко отмечались анафилактические реакции с ангионевротический отек и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Особые указания

С осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением пищеварительного тракта, нейропатии, неумелой грыжей, риском нарушения моторики желудочно кишечного тракта.

С осторожностью назначают больным, имеющим факторы риска удлинения интервала QT (гипокалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных вызвать увеличение интервала QT) и такие заболевания сердца, как ишемическая болезнь сердца, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и замедлять скорость реакции, он может влиять на способность к управлению автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYРЗА4, таких, как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и тем самым повышать риск передозировки.

Одновременное применение других препаратов, обладающих антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном назначении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Исследование взаимодействия не показали каких-либо взаимодействий с варфарином или комбинированными оральными контрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6) не приводит к клинически значимого взаимодействия. Одновременное применение Ролитен с диуретиками индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, метилхлортиазид или фуросемид, не приводил к любым неблагоприятным нарушений электрокардиограммы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Ролитен на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Промокод скопирован!
Загрузка