Рестфул

Состав

действующие вещества: сульпирид;

2 мл раствора содержат 100 мг сульпирид;

вспомогательные вещества: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций. По 2 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 1 (6x1) или по 5 (6x5) блистеров в картонной упаковке.

Фармакодинамика

Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид имеет антирепродуктивное действие.

Фармакокинетика

После введения дозы 100 мг максимальная концентрация (Cmax) сульпирид в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2мг / л. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 40%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко и способен проникать через плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% от введенной дозы сульпирида путем инъекции выводится в неизмененном виде с мочой. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл / мин. Период полувыведения - 7:00.

Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами:

• шизофрения;
• хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз.

Повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из вспомогательных веществ препарата, пролактинзависимые опухоли (например, пролактинсекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы), известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы, острая порфирия. Комбинации с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом.

Препарат вводить внутримышечно.

Препарат предназначен только для взрослых пациентов.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы.

Доза составляет 400 мг до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

Опыт о передозировке Сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, при необходимости показана реанимация с тщательным контролем сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидный синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Нервные расстройства: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный кризиса, тризм) что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов,

экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;
акинетического симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических
агентов;

гиперкинетически-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
акатизия;
поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и / или лица, которое может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления;
успокаивающий эффект или сонливость, бессонница
судороги.
Общие нарушения: потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. Увеличение массы тела.

 Эндокринные нарушения: кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение молочных желез и боль в молочных железах.

Кардиологические расстройства: удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапный летальный исход.

Сосудистые нарушения: постуральная гипотензия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз- частота возникновения неизвестна.

При применении антипсихотических средств повидомялося о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи, эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани: макулопапулярная сыпь, крапивница.

Состояния при беременности, послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены у новорожденных.

Сообщалось о анафилактические шоки, включая снижение артериального давления, сердцебиение, ощущение нехватки воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона / плода и / или постнатальное развитие. Что касается женщин имеется очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирид во время

беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирид в период беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая Рестфул, в течение III триместра беременности существует риск возникновения побочных реакций, включая экстра пирамидный синдром и синдром отмены, при которых может изменяться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома. Поэтому нужно проводить тщательное наблюдение за новорожденными.

Период кормления грудью

Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме для взрослых.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует предупреждать пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами работает с механизмами, применение Рестфулу может приводить к развитию сонливости. Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут иметь аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительной терапии морфинзалежности), нейролептики, барбитураты, бензодиазипины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием (клонидин), баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить некоторые лекарственные средства, имеющие или не имеющие антиаритмической активностью. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Иа и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, которые вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes)
нейролептические средства, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
противопоказаны комбинации

Циталопрам, эсциталопрам, мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

С неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин, кинаголид, ротиготин).

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Нежелательные комбинации

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).

Существует повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одночаснго лечения избежать нельзя, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние QT - интервала и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.

С антипаркинсоническими агонистами допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызвать появление или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшить (резкая их отмена может привести к возникновению злокачественного нейролептического синдрома).

С другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes): антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин,

дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, моксифлоксацин; эритромицин, спирамицин,

винкамин для внутривенного введения. Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes): амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультопридом, тиаприд, вералиприд, литий.

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С этанолом

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Ухудшение способности к концентрации внимания может представлять опасность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих средств.

Комбинации, назначение которых требует осторожности.

Азитромицин, кларитромицин, рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С бета-блокаторами, которые применяются при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Иa, бета блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

С калийнезберигаючимы препаратами (калий-незберигаючи диуретики, самостоятельные или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

С сукральфатом

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

С желудочно-кишечным трактом средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно)

Комбинации, которые следует принять во внимание

С гипотензивными средствами.

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяют больным с сердечной недостаточностью).

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами.

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Применение лития повышает риск возникновения экстра пирамидальных побочных эффектов.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.