Новопульмон

Состав

действующее вещество: будесонид;

1 доза содержит будесонида 200 мкг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный.

1. Картонная упаковка, в которой находится:
   • один ингалятор;
   • один картридж, содержащий 2,18 г порошка; по 1 картриджа в контейнере с крышкой из алюминиевой фольги. В каждом картридже содержится 200 доз по 200 мкг будесонида.
2. Картонная упаковка, в которой находится один картридж, содержащий 2,18 г порошка; по 1 картриджу в контейнере с крышкой из алюминиевой фольги. В каждом картридже содержится 200 доз по 200 мкг будесонида.

Фармакодинамика

Будесонид - ГКС с сильной местной противовоспалительным действием, частота и тяжесть побочных эффектов которого ниже, чем в пероральных кортикостероидов.

Местный противовоспалительный эффект

Точный механизм действия ГКС при лечении бронхиальной астмы до конца не выяснен. Вероятно, играют важную роль противовоспалительные эффекты, например ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и подавления опосредованной цитокинами иммунного ответа.

Клиническое исследование с участием пациентов с астмой, в котором сравнивались ингаляционная и пероральная лекарственные формы будесонида в дозах, рассчитанных для достижения близкого по значению системной биодоступности, показало статистически значимое преимущество эффективности ингаляционного будесонида, в отличие от перорального будесонида по сравнению с плацебо. Таким образом, терапевтический эффект стандартных доз ингаляционного будесонида может значительно объясняться непосредственным действием на дыхательные пути.

В провокационном исследовании в результате предыдущего лечения будесонидом в течение 4 недель наблюдалось уменьшение сужение бронхов при астматических реакциях как немедленного, так и позднего типов.

Начало эффекта

После однократной ингаляции будесонида через рот с помощью ингалятора сухого порошка улучшение легочной функции достигается в течение нескольких часов. Было показано, что после терапевтического применения ингаляций будесонида через рот с помощью ингалятора сухого порошка улучшение легочной функции наступало в течение 2 дней от начала лечения, хотя максимальный эффект мог не достигаться до 4 недель.

Реактивность дыхательных путей

Доказано также, что у пациентов с гиперреактивностью будесонид снижает реактивность дыхательных путей на гистамин и метахолина.

Бронхиальная астма физического напряжения

Терапию ингаляционным будесонидом эффективно использовали для профилактики вызванных физической нагрузкой приступов бронхиальной астмы.

Дети

В возрасте от 5 лет при применении доз до 400 мкг в сутки системных эффектов не наблюдалось. В дозах 400-800 мкг в сутки могут возникать биохимические признаки системного влияния, тогда как при суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки являются распространенными.

Рост

Ограниченные данные долгосрочных исследований свидетельствуют, что большинство детей и подростков, принимавших ингаляционный будесонид, в конце достигают своего соответствующего роста во взрослом возрасте. Однако отмечалось небольшое начальное, хотя и преходящее, замедление роста (около 1 см). В большинстве случаев оно наблюдается в течение первого года лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Влияние на концентрацию кортизола в плазме крови

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при применении будесонида наблюдался дозозависимый влияние на уровень кортизола в плазме крови и мочи. При применении в рекомендованных дозах будесонид значительно меньше влияет на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, что подтверждено анализами на АКТГ.

Фармакокинетика

Пиковые уровни в плазме крови наблюдаются примерно через 30 минут после ингаляции.

Системная биодоступность после ингаляции достигает 37%, а концентрация в плазме крови человека после ингаляции однократной дозы 1600 микрограмм составляет 0,63 нмоль / л. Пороговым значением, которое надо превысить для проведения успешной ингаляции, чтобы Новопульмон Е Новолайзер ^® попал в дыхательные пути через ингалятор, есть 35-50 л / мин. Респираторная фракция, определенная in vitro в клинически существенном диапазоне, составляет примерно 20-50%. У здоровых добровольцев около 20-30% назначенной дозы будесонида попадает в легкие, согласно рекомендованному дозировкой. Остальные остаются во рту, носу и горле, и большая часть остатка проглатывается.

Распределение

Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - в среднем 85-90%.

Метаболизм

Будесонид подвергается значительному (≈90%) метаболизму первого прохождения через печень до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон, составляет менее 1% активности будесонида. Метаболизм будесонида происходит преимущественно с участием CYP3A4, что относится к подсемейства цитохрома Р450.

Вывод

Метаболиты будесонида выводятся преимущественно почками в неизмененном или конъюгированной форме. Будесонид в неизмененном виде в моче не обнаруживается. У здоровых взрослых добровольцев обычно высокий системный клиренс будесонида (примерно 1,2 л / мин), а конечный период полувыведения будесонида после введения в среднем составляет 2-3 часа.

Персистирующая бронхиальная астма, при которой показано лечение ингаляционными ГКС.

Лечение умеренной или тяжелой формы хронического обструктивного заболевания легких.

Повышенная чувствительность к будесонида или лактозы.

Дозировка Новопульмону Е Новолайзер следует подбирать индивидуально.

Доза должна быть адаптирована к требованиям каждого пациента, в зависимости от тяжести заболеваемости и реакции пациента. Доза должна быть скорректирована, пока контроль не будет достигнут, затем ее следует титровать до минимальной, при которой поддерживается эффективный контроль заболевания.

При переходе пациента из другой ингаляционной системы на Новопульмону Е Новолайзер доза должна быть повторно откорректирована индивидуально.

В начале ингаляционной терапии кортикостероидами для лечения периодов обострения тяжелой астмы или при снижении дозы или при отмене пероральных кортикостероидов дозирования должен быть таким:

Взрослым и детям старше 12 лет: по 200-400 мкг будесонида 1-2 раза в сутки; максимальная рекомендуемая доза - 800 мкг будесонида 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет: по 200 мкг будесонида 2 раза в сутки или 200-400 мкг будесонида; максимальная рекомендуемая доза - 400 мкг будесонида 2 раза в сутки.

Дозировка дважды в сутки применять взрослым и детям старше 12 лет в начале терапии, при тяжелой форме астмы или когда уменьшается или прекращается совсем пероральный прием глюкокортикоидов.

Дозировка 1 раз в сутки до 800 мкг будесонида, распределена на 2 приема, применять взрослым и детям старше 12 лет, страдающих слабой или средней тяжести форму астмы и ранее применяли ингаляционные стероиды (например будесонид или беклометазона дипропионат).

Двукратное дозировку можно заменить на одноразовое с сохранением той же максимальной дозы. Затем дозу нужно уменьшать до минимальной, которая обеспечивает сохранение хорошего состояния.

В случае однократного дозирования препарат нужно применять вечером.

Пациентов, которые, в частности, принимают препарат один раз в сутки, нужно предупредить, что в случае обострения астмы (повышение потребности в бронхолитических средствах или устойчивые респираторные симптомы) необходимо удвоить суточную дозу стероидных препаратов, которые они принимают, принимать их дважды в сутки и сразу же обратиться к врачу.

Ингаляционные β-2 аганоситы короткого действия должны быть всегда доступны для облегчения острых симптомов астмы во всех случаях.

Бронхиальная астма

Пациенты, пероральные стероиды

При переходе с пероральных стероидов на Новопульмон Е Новолайзер пациент должен быть в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней применять высокую дозу Новопульмон Е Новолайзер в сочетании с дозой приема стероида, которую применяли ранее. После этого перорально дозу следует постепенно уменьшать, например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц до наименьшего возможного уровня. Часто применение перорального стероида можно полностью прекратить.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

При назначении Новопульмон Е Новолайзер ^® пациентам с ХОБЛ, пероральные глюкокортикостероиды, при уменьшении дозы приема стероида лечение следует проводить в соответствии с рекомендациями по терапии бронхиальной астмы.

Опыта лечения пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции не существует. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, можно ожидать усиленного эффекта у пациентов с тяжелым циррозом печени.

Применять ингаляционно.

1 доза (200 мкг будесонида) соответствует 1 впрыску.

Рекомендуемая доза составляет 200-1600 мкг будесонида в сутки для взрослых и детей старше 12 лет и 200-800 мкг будесонида в сутки для детей от 6 до 12 лет. После стабилизации состояния пациента следует подбирать поддерживающую дозу должен соответствовать самой низкой эффективной дозе.

В начале терапии дозу должен быть таким:

прием препарата следует осуществлять только под контролем взрослых.

Дозировка 1 раз в сутки до 400 мкг будесонида, распределена на 2 приема, применять детям в возрасте от 6 до 12 лет, страдающих слабой или средней тяжести форму астмы и ранее применяли ингаляционные стероиды (например будесонид или беклометазона дипропионат).

Пациентов также нужно проинформировать о важности регулярного профилактического лечения во время асимптоматической течения астмы.

Препарат оказывает противовоспалительное действие, поэтому его следует применять постоянно и регулярно даже после улучшения состояния пациента. Как правило, Новопульмон Е Новолайзер ^® можно назначать для длительного курса лечения, который определяется индивидуально.

Указания по применению ингалятора

Ингалятор не содержит пропеллента, его можно использовать в течение длительного времени, регулярно меняя картридж, сводит к минимуму его негативное влияние на окружающую среду.

Подготовка

1. Снять крышку, слегка нажав на рифленую поверхность с обеих сторон и потянув крышку вперед (←) и вверх (↑).
2. Снять защитную алюминиевую фольгу с контейнера нового картриджа и вынуть его. Это необходимо делать только перед использованием картриджа. Цветная отметка картриджа должна соответствовать цвету кнопки дозирования.
3. Первая установка картриджа Вставить картридж в ингалятор таким образом, чтобы счетчик доз был возвращен к насадке для рта (↓). Не будет нажата на кнопку дозирования при установлении картриджа.

Замена картриджа

Внимание! Ингалятор должен быть чистым каждый раз после удаления пустого картриджа.

1. Если пациент пользуется ингалятором регулярно, сначала нужно вынуть пустой картридж, а затем вставить новый (↓). Не будет нажата на кнопку дозирования при установлении картриджа.
2. Закрыть ингалятор крышкой (↓), продвигая ее в направлении цветной кнопки дозирования (→) до щелчка.
3. Ингалятор готов к применению. Картридж стоит заменить через 6 месяцев после установки, даже если препарат использован не полностью. Картриджи Новопульмон Е Новолайзер можно использовать только для зарядки этого ингалятора.

1. Рекомендуется сидеть или стоять во время ингаляции. При применении всегда держать ингалятор горизонтально. Сначала снять защитную крышку (←).
2. Нажать на цветную кнопку дозировку до упора. При этом должно прозвучать щелчок, в окошке контроля (снизу) вместо красного должен появиться зеленый цвет. Отпустить цветную кнопку. Зеленый цвет в окошке контроля свидетельствует о готовности ингалятора к применению.
3. Сделать медленный глубокий выдох, а не поднимая ингалятор к губам. Плотно прижать насадку для рта к губам. Вдохнуть порошок, сделав глубокий вдох, и задержать дыхание на несколько секунд. Во время вдоха имеет прозвучать громкий щелчок, которое свидетельствует о том, что ингаляцию сделано правильно. Вернуться к нормальной дыхания. Проверить, чтобы цвет контрольного окошка снова изменился на красный. Это свидетельствует о правильно проведенной ингаляцию.
4. Закрыть защитной крышкой насадку для рта - процедуру ингаляции завершено. Цифра в верхнем окошке показывает количество ингаляций, которые остались. Счетчик доз от 200 до 60 отражает каждую 20 дозу, от 60 до 0 - каждую 10. Если не было щелчка и цвет в контрольном окошке не изменился, ингаляцию следует повторить. Внимание! Нажимать на цветную кнопку дозирования следует только перед самой ингаляции. Ошибочная двойная ингаляция при применении ингалятора невозможна. Звук щелчка и изменение цвета в контрольном окошке свидетельствуют о том, что ингаляцию было сделано правильно. Если ингаляцию не удается сделать правильно с нескольких попыток, пациенту следует обратиться к врачу.

Чистка

1. Ингалятор следует регулярно чистить. Обязательное чистки также при замене картриджа. Снять защитную крышку. Затем удалить насадку для рта, повернув ее слегка вверх (↑) и потянув вперед (←).
2. Перевернуть ингалятор нижней частью вверх и снять дозатор, потянув его вперед (←) и вверх (↑). Осторожно высыпать из ингалятора порошок, оставшийся. Протереть составные части ингалятора сухой чистой и мягкой салфеткой. Нельзя мыть ингалятор водой или пользоваться для его чистки любыми химическими средствами.
3. Опять надеть дозатор, продвигая его по направлению к кнопки дозирования и вниз (↓).
4. Поставить на место насадку для рта, двигая ее по направлению к кнопки дозирования и слегка поворачивая вниз. Надеть защитную крышку.

Не ожидается, что острая передозировка Новопульмон Е Новолайзер, даже при высоких дозах, может вызвать какие-либо клинические проблемы. При постоянном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты ГКС как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения:

очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1000 до <1/100), редко (от > 1/10000 до <1/1000) очень редко (<1/10000).

Побочные реакции на применение препарата по системе органов и частотой

Из-за риска развития кандидозной инфекции в ротовой полости и горле пациенту следует полоскать рот водой после каждого применения дозы препарата.

У пациентов с впервые диагностированным ХОБЛ в начале лечения ингаляционными формами ГКС существует повышенный риск развития пневмонии. Тем не менее, при оценке риска при проведении восьми объединенных клинических исследований с участием 4643 пациентов с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациентов, рандомизированных для лечения неингаляционное формами кортикостероидов, повышенного риска развития пневмонии выявлено не было. Результаты первых семи из этих восьми исследований уже были опубликованы в виде мета-анализа.

Дети

Из-за риска задержки роста у детей параметры роста следует контролировать регулярно.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Данные наблюдения примерно 2000 беременностей не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития плода при лечении будесонидом. Исследования на животных показали, что глюкокортикостероиды могут вызывать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендуемых доз.

Исследования на животных также выявили влияние избытка пренатальных глюкокортикоидов на задержку внутриутробного развития, сердечно-сосудистые заболевания во взрослом возрасте и постоянное изменение плотности глюкокортикоидных рецепторов, обмен нейротрансмиттеров и поведение при применении доз, ниже тератогенные.

В период беременности следует пытаться применять минимальную эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск возможности ухудшения астматического состояния.

Период кормления грудью

Будесонид проникает в грудное молоко. Возможность применения кормления грудью, следует рассматривать в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети

Не применять детям до 5 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Метаболизм будесонида в первую очередь опосредуется действием фермента CYP3A4. Таким образом, применение ингибиторов этого фермента, таких как кетоконазол, итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, может привести к увеличению системной экспозиции будесонида в несколько раз. Поскольку данные по рекомендациям по дозировке лекарственных средств отсутствуют, таких комбинаций следует избегать. Если этого избежать невозможно, то период между применением препаратов должен быть как можно длиннее. Можно также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Ограниченные данные по этим видам взаимодействия при применении высоких доз ингаляционной формы будесонида указывают на то, что может наблюдаться значительное увеличение плазменных уровней

(В среднем в 4 раза), если итраконазол в дозе 200 мг 1 раз в сутки применять вместе с ингаляционной формой будесонида (разовая доза 1000 мкг).

Увеличение плазменных концентраций и повышенный эффект кортикостероидов наблюдаются у женщин, также получают эстрогены или пероральные контрацептивы. Однако никаких существенных изменений не было отмечено при одновременном применении будесонида и в низких комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку функция надпочечников может быть подавлена, проба на стимуляцию секреции АКТГ, предназначенная для диагностики гипофизарной недостаточности, может показать ложный результат (низкие значения).

Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Срок годности после вскрытия упаковки картриджа - 6 месяцев.

Устройство Новолайзер. Срок годности после первого применения - 1 год.