Мелперон

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Мелперон»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 29.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

Действующее вещество: мелперон;

1 таблетка содержит мелперону (в форме гидрохлорида) 10, 25, 50, 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, красители: титана диоксид (Е171), железа оксид (Е172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 20 таблеток в блистере, по 2 блистера (2 "10) в картонной коробке).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующим веществом Мелперону Сандоз является мелперон (в форме гидрохлорида), который относится к группе бутирофенонов. Мелперон имеет характерную для препаратов этой группы нейролептические активность, колеблется от незначительной до умеренной. Как свидетельствуют результаты исследований на животных, бутирофенонов блокируют допаминовые рецепторы и таким образом уменьшают выраженность эффектов нейромедиатора допамина. В тестах in vitro было установлено, что степень связывания мелперону с D2 рецепторами почти в 200 раз меньше, чем галоперидола.

Наряду с допаминергическими свойствами мелперон также оказывает выраженное антисеротонинергическими действие.

Как центральный, так и периферический антихолинергический и антигистаминный эффекты мелперону трудно поддаются оценке.

Антипсихотическое эффект оказывают только при приеме препарата в высоких дозах.

Кроме указанных основных эффектов, типичных для нейролептиков с низкой активностью, мелперон может также вызывать миорелаксации и оказывать антиаритмическое действие.

В противоположность другим нейролептикам, мелперон в терапевтических дозах не влияет негативно на уровень судорожного мозгового порога. На основании соответствующих исследований было доказано, что незначительное увеличение этого порога вероятно в случае введения мелперону гидрохлорида в средних терапевтических дозах.

Влияние мелперону на экстрапирамидные моторные функции незначителен.

Данные по применению препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют.

Фармакокинетика

После перорального применения мелперон быстро и полностью всасывается в кровь и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.

Максимальные концентрации в плазме крови определяют после приема внутрь через 1-1,5 ч.

С повышением дозы отмечают нелинейное повышение максимальной концентрации препарата в плазме крови, достоверно связано с особенностями метаболизма в печени.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет 50% (18% из которых приходится на сывороточный альбумин).

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата и уровень его концентрации в крови.

Мелперон быстро и почти полностью метаболизируется в печени. В опытах на животных в моче был идентифицирован ряд метаболитов. 5-10% активного вещества выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения после однократного приема составляет примерно 4-6 часов. При повторном введении период полувыведения возрастает примерно до 6-8 часов.

Доступные данные свидетельствуют, что в отличие от других производных бутирофенона, метаболизм мелперону не меняется под влиянием индукторов печеночных ферментов, таких как, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин.

Показания к применению

Дисомния, состояние спутанности сознания, психомоторное возбуждение (особенно у больных пожилого возраста и психических больных), психозы, гипофрения, деменция (обусловлена ​​органическими поражениями центральной нервной системы), неврозы (если транквилизаторы нельзя применять через непереносимость или риск развития зависимости) и алкоголизм.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелперону, других бутирфенонив или к любому из наполнителей; острая интоксикация и коматозное состояние, вызванные алкоголем, опиатами, снотворными и другими психотропными препаратами, снижающими активность центральной нервной системы (нейролептики, антидепрессанты, соли лития), тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Доза Мелперону Сандоз должна быть откорректирована с учетом индивидуальной переносимости, возраста и массы тела пациента, а также типа и тяжести клинической картины заболевания. Основной принцип, которым при этом должен руководствоваться врач, - это максимально возможное снижение дозы и продолжительности лечения.

Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Разовую дозу лучше принимать с пищей и (особенно при необходимости получения седативного эффекта) перед сном. Не принимать препарат с кофе, чаем или молоком.

Для получения слабого седативного и преимущественно анксиолитического эффекта, сопровождающееся улучшением настроения, обычно препарат назначают в дозе 20-75 мг в сутки. Для достижения более выраженного седативного эффекта можно вечером принять препарат в высшей дозе.

Для пациентов с ажитацией и спутанностью сознания начальная доза Мелперону Сандоз составляет 50-100 мг в сутки. При необходимости она может быть повышена в течение нескольких дней до 200 мг в сутки. При некоторых тяжелых состояниях ажитации и спутанности сознания, ассоциированных с агрессивностью, а также иллюзорными и галлюциногенными состояниями, суточная доза препарата может быть повышена до максимальной, которая составляет 400 мг.

Период применения Мелперону Сандоз обычно не ограничивается. Необходимые антипсихотические эффекты иногда могут не проявляться в течение 2-3 нед терапии. В дальнейшем в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно снижать.

При одновременном применении препаратов лития дозы обоих лекарственных средств следует по возможности снизить.

Передозировка

Через большой диапазон терапевтических доз мелперону интоксикацию выявляют лишь при значительной передозировке. В случае передозировки отмечали не все перечисленные ниже симптомы, но нельзя исключить любого из них, связанного с профилем действия препарата.

Симптомы интоксикации: сонливость вплоть до состояния комы, иногда возбуждение и делириозным спутанность сознания; антихолинергические эффекты (помутнение зрения, приступы глаукомы, нарушения перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания) сердечно-сосудистые (гипотензия, тахикардия / брадикардия, желудочковая тахиаритмия, сердечная недостаточность и недостаточность кровообращения) гипертермия или гипотермия, тяжелые экстрапирамидные расстройства (острые дискинетични или дистонические симптомы, языко-глоточный синдром, спазмы зрения, спазмы глотки или гортани) единичные нарушения дыхательной функции (цианоз, угнетение дыхания, остановка дыхания, аспирация, пневмония).

Лечение. Базируется на общих принципах лечения интоксикаций, но имеет определенные особенности вследствие быстрой абсорбции. Промывание желудка полезно лишь в случае ранней постановки диагноза; форсированный диурез или диализ малоэффективны; при тяжелых экстрапирамидных симптомах применяют противопаркинсонические средства, например, биперидена внутривенно; спазма мышц глотки можно предотвратить интубацией или использованием мышечный релаксант короткого действия; при гипотензии, для предотвращения парадоксального повышения давления следует применять препараты, подобные норэпинефрина (норадреналина), и нельзя назначать препараты, подобные эпинефрина (адреналина) агонисты бета-адренорецепторов нельзя принимать за того, что они вызывают вазодилатацию; антихолинергические сипмтомы можно лечить с помощью введения физостигмина салицилата (1-2 мг; возможно повторное введение), однако общепринятый режим дозирования не рекомендуется ввиду возникновения серьезных побочных реакций.

Побочные действия

Препарат в терапевтических дозах обычно не влияет или минимально негативно влияет на функции дыхания, кровообращения, переваривания пищи, мочеиспускание и функции печени.

Лишь в начале лечения может возникать усталость, а также в отдельных случаях - гипотензия или ортостатическая дисрегуляция, или рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений. У пациентов с кардиопатией через регулярные периоды необходим мониторинг ЭКГ, учитывая сообщения о возникновении в отдельных случаях аритмии.

При приеме препарата в высоких дозах, а также в зависимости от индивидуальной реактивности организма, могут отмечать нарушения типа непроизвольных движений (экстрапирамидные расстройства), которые могут проявляться в форме ранней дискинезии (спастический прикус языка, спазм мышц глотки, окообертальни кризиса, кривошея, ригидность мышц шеи, спазм челюстных мышц), симптомов болезни Паркинсона (дрожание, ригидность), а также акатизии (гиперкинезии).

Раннюю дискинезию и симптомы болезни Паркинсона контролируют путем снижения дозы препарата и / или введение антихолинергических противопаркинсонических препаратов. После отмены нейролептика эти симптомы полностью исчезают. Лечение акатизии затруднено. Первым пробным этапом может быть снижение дозы препарата, если этого недостаточно, можно попробовать применить терапию седативными средствами, бипириденом, снотворными препаратами или блокаторами бета-адренорецепторов.

Иногда наблюдался временный связь между возникновением ранней дискинезии и приемом мелперону. Однако во всех этих случаях одновременно с этим препаратом или перед ним принимали другие лекарственные средства, для которых установлена ​​способность вызывать подобный побочный эффект. До сих пор его лечение не разработано.

Изредка могут проявлять преходящее повышение активности печеночных ферментов, ухудшение оттока желчи (внутрипеченочный холестаз), а также желтуху.

В течение терапии бутирофенонами изредка отмечали аллергические реакции на коже (экзантема). Иногда при применении мелперону могут выявлять нарушения со стороны системы крови в форме лейкопении, тромбоцитопении и панцитопении, и очень редко - агранулоцитоз.

В редких случаях, особенно при лечении высокоактивными нейролептиками в высоких дозах, могут проявлять потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (с температурой выше 40 ° С, ригидностью, вегетативной декомпенсации с тахикардией и гипертензией, угнетением сознания вплоть до коматозного состояния), при котором необходимо немедленно отменить препарат. Как и при передозировке, при этом побочном явлении необходимо принять экстренных медицинских мероприятий.

В отдельных случаях могут отмечать дисменорея, галакторею, сексуальную дисфункцию и уменьшение массы тела.

Нельзя исключать появление таких патологических симптомов, как головная боль, нарушение терморегуляции, аккомодации, ксеростомия (сухость во рту), нарушение функции обоняния через заложенность носа, повышение внутриглазного давления, запор и нарушение мочеиспускания, тошнота, рвота, диарея и отсутствие аппетита.

Как и при применении других седативных психотропных препаратов, при приеме мелперону существует риск развития тромбоза вен нижних конечностей и таза, который необходимо учитывать при иммобилизации, постельном режиме и / или предрасположенности к этому побочного явления.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Мелперон Сандоз не рекомендуется принимать во время беременности, так как количество наблюдений о его безопасности для новорожденных явно недостаточна.

Из-за отсутствия данных о количестве активной субстанции, которая проникает в грудное молоко, при необходимости приема препарата в этот период следует прекратить кормление грудью.

Дети

Детям до 12 лет препараты мелперону принимать нельзя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Антипсихотические препараты, даже при применении по назначению, могут вызывать нарушение способности управлять транспортными средствами и другими механизмами. Особенно это проявляется при применении препарата на фоне употребления алкоголя. По этой причине, особенно в начальный период лечения, управления транспортными средствами и другими механизмами должно быть прекращено. В каждом конкретном случае врач определяет целесообразность решения этой проблемы с учетом индивидуальной реакции больного и дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременный прием алкоголя и мелперону может привести к потенцирование эффекта алкоголя.

Комбинированное применение с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, анальгетики, другие психотропные препараты, антигистаминные средства), может привести к повышению седативного эффекта или угнетения дыхания. Прием препарата в комбинации с трициклическими антидепрессантами может привести к реципрокного повышения эффекта.

Эффект антигипертензивных лекарственных средств может быть повышен при одновременном приеме с мелпероном.

Одновременное применение с антагонистами допамина (например леводопа) может привести к ослаблению эффекта агониста допамина.

Комбинированное применение нейролептиков и других антагонистов допамина (например метоклопрамида) может привести к увеличению выраженности экстрапирамидных моторных эффектов.

При одновременном введении мелперону с лекарственными средствами антихолинергического действия (например, с атропином) может привести к усилению антихолинергических эффектов. Это может проявляться в виде дизопии (нарушение зрения), повышение внутриглазного давления, ксеростомия (сухость во рту), повышение частоты сердечных сокращений, запора, нарушения мочеиспускания, слюноотделение, затруднение речи, частичной амнезии и снижение потоотделения. Выраженность эффекта мелперону может быть уменьшена вследствие снижения абсорбции в пищеварительном тракте.

Бутирофенонов могут образовывать комплексы с кофе, чаем и молоком, которые плохо растворяются и вследствие этого всасывание препарата затрудняется.

Хотя при приеме мелперону наблюдается только относительно небольшое и кратковременное повышение концентрации пролактина, эффект ингибиторов пролактина, как гонадорелин, может быть ослаблен. Подобного взаимодействия с мелпероном до сих пор не проявляли, но полностью исключить ее нельзя.

Несмотря на то, что взаимодействий мелперону со следующими лекарственными средствами до сих пор не отмечали, вполне их исключить нельзя из-за наличия в мелперону a-адренергической эффекта.

Стимуляторы типа амфетамина. Снижение стимулирующего эффекта амфетамина, антипсихотического эффекта мелперону.

Эпинефрин (адреналин). Парадоксальная гипотензия, тахикардия.

Фенилэфрин. Ослабление эффекта фенилэфрина.

Допамин. Периферическая вазодилатация (например почечных артерий) или, при применении высоких доз допамина, снижение вазоконстрикции под влиянием мелперону. Вследствие приема мелперону может проявляться антагонистическое действие на периферическую вазодилатацию (например почечной артерии) или, в случае высокой дозы допамина, вазоконстрикцию.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Мелперон на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Промокод скопирован!
Загрузка