Максгистин

Состав:

• действующее вещество: betahistine;
• 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8, 16 или 24 мг.
• вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Форма выпуска:

10 таблеток в блистере; 3 или 6 блистеров в пачке.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Следующие побочные реакции наблюдаются у пациентов, принимавших Максгистин с последующей частотой очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до <1/100), единичные (от ≥1/10 000 до <1/1 000), редкие (<1/10 000).

Расстройства иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, в т.ч. немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Желудочно-кишечные расстройства

Частые: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в абдоминальном участке вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты, как правило, исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки

В редких случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в желудке) после приема препарата в дозах до 640 мг. Серьезнейшие осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического эффекта у человека, во время беременности препарат следует принимать только при наличии бесспорной потребности и под непосредственным наблюдением врача.

Выделение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата у матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Максгистин не рекомендуется назначать препарат детям младше 18 лет.

Во время лечения препаратом необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и бронхиальной астмой. Необходимо также быть осторожными при лечении пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Максгистин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами и механизмами.

Данные исследования in vitro разрешают предвидеть отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он вызывает усиление кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, прежде всего за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Установлено, что бетагистин имеет слабый агонистический эффект на Н1-рецепторы и выраженный антагонистический эффект на Н3-рецепторы гистамина в центральной и автономной нервной системе. Кроме того, бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов.

В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения разного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминэргическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.

Фармакокинетика.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2 пиридилуксусной кислоты (который не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предела выявления 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2 пиридилуксусной кислоты в плазме и мочи.

Максимальная концентрация 2 пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигается за час после приема. Период полувыведения 2 пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 часа. 2 пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в мочи. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.