Таблетки по 2,5 мг в упаковке по 28 штук.
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские, со скошенными краями таблетки белого цвета, с одной стороны с надписью «ORGANON *», с другой - «МК» над «2».
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Эстрогены. Код АТХ G03C X01.
После приема тиболон быстро метаболизируется в 3 компоненты, влияющие на фармакодинамику препарата. Два метаболиты (3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон) выполняют эстрогеноподобное роль, тогда как третий метаболит (Δ4-изомер тиболона) выполняет прогестагено- и андрогеноподобные роль. Ливиал замещает потерю при снижении продукции эстрогенов у женщин и в период постемнопаузы и облегчает симптомы, вызванные менопаузы. Препарат предотвращает развитие остеопороза, вызванного менопаузой или овариэктомией.
Препарат для лечения климактерического синдрома. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных (женских половых гормонов), прогестагенных (подобных действию гормонов желтого тела) и слабых андрогенных (подобных действию мужских половых гормонов) свойств препарата. У женщин в постменопаузе (в постклимактерическом периоде) ливиал в суточной дозе 2,5 мг подавляет секрецию (выделение) гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез), не стимулирует пролиферацию эндометрия (увеличение числа клеток внутреннего слоя матки вследствие их размножения), предотвращает потерю костной массы в постменопаузном периоде, уменьшает степень вазомоторных расстройств (“приливов”, потливости), оказывает положительное влияние на либидо (половое влечение) и настроение, а также стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. У фертильных женщин (женщин детородного возраста) препарат ингибирует овуляцию (подавляет выход зрелой яйцеклетки из яичника).
Информация получена в ходе клинических исследований препарата Ливиал:
Облегчение симптомов, связанных с дефицитом эстрогенов.
Облегчение симптомов менопаузы обычно происходит в течение первых недель лечения.
Сообщалось о гиперплазии и рака эндометрия у пациенток, получавших лечение тиболон.
Сообщалось о аменорея, возникшая в 88% женщин, принимавших тиболон в дозе 2,5 мг, после 12 месяцев лечения. Прорывное кровотечение и / или кровянистые выделения отмечались в 32,6% женщин во время первых 3 месяцев лечения и в 11,6% женщин через 11-12 месяцев применения препарата.
Дефицит эстрогена при менопаузе ассоциируется с повышенным костным метаболизмом и снижением костной массы. Защита является эффективным пока, пока продолжается лечение. После прекращения гормонозаместительной терапии (ГЗТ) костная масса уменьшалась со скоростью, подобной соответствующем показателе у женщин, не получающих лечения.
В исследовании LIFT при применении тиболона течение 3 лет уменьшилось количество женщин (средний возраст 68 лет) с новыми вертебральными переломами, по сравнению с плацебо, (ITT: коэффициент неравенства при применении тиболона по плацебо 0,57; 95% ДИ [0,42 0 78]).
Через 2 года лечения Ливиал (2,5 мг) повышение минеральной плотности костей (МПК) поясничного отдела составило 2,6 ± 3,8%. Процент женщин, у которых сохранялась или увеличивалась МПК в поясничной зоне во время лечения составлял 76%. Второе исследование подтвердило эти результаты.
Ливиал (2,5 мг) также влияет на МПК тазобедренного сустава. В одном исследовании повышение МПК в шейке бедренной кости через 2 года составил 0,7 ± 3,9% и 1,7 ± 3,0% во всем тазобедренном суставе. Количество женщин, у которых сохранялась или повышалась МПК в тазобедренном суставе во время лечения, составил 72,5%. Второе исследование показало, что повышение МПК в шейке бедренной кости через 2 года составило 1,3 ± 5,1% и 2,9 ± 3,4% во всем тазобедренном суставе. Процент женщин, у которых сохранялась или повышалась МПК в тазобедренном суставе во время лечения, составил 84,7%.
В ходе клинических исследований у женщин, принимавших Ливиал, маммографическая плотность по сравнению с таковой при применении плацебо не увеличивалась.
После перорального применения тиболон быстро и во многом абсорбируется. В связи с быстрым метаболизмом уровень тиболона в плазме крови очень низкий. Уровни Δ4-изомера тиболона в плазме крови также невысоки. Таким образом, некоторые фармакокинетические параметры невозможно определить. Пиковые уровни в плазме крови 3α-OH- и 3β-OH-метаболитов высокие, но кумуляции не происходит.
Вывод тиболона главным образом происходит в форме конъюгированных (преимущественно сульфатированных) метаболитов. Часть принятого препарата выделяется с мочой, но большинство - с калом.
Прием пищи не влияет значительным образом на абсорбцию препарата.
Фармакокинетические показатели тиболона и его метаболитов не зависящие от функции почек.
Лечение симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе, если менопауза наступила более 1 года назад.
Предотвращения остеопороза в постменопаузе у женщин с высоким риском будущих переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для предотвращения остеопороза.
Решение о назначении тиболона должна базироваться на оценке индивидуальных факторов риска; для пациентов в возрасте от 60 лет следует принимать во внимание риск возникновения инсульта.
Поскольку Ливиал может повышать фибринолитическую активность крови, это может усиливать эффект антикоагулянтов. Такой эффект наблюдался при применении варфарина. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Ливиал и антикоагулянтов, особенно в начале и после прекращения лечения. При необходимости следует скорректировать дозу варфарина.
Существует ограниченная информация о фармакокинетическое взаимодействие с тиболон. Исследования in vivo показало, что одновременное применение с тиболон умеренно влияет на фармакокинетику P450 цитохрома 3A4 субстрата мидазолама. На основании этого можно ожидать взаимодействия лекарственного средства с другими Cyp3a4 субстратами.
Такие вещества, стимулирующие CYP3A4, как барбитураты, карбамазепин, гидантоин и рифампицин, могут усиливать метаболизм тиболона и, таким образом влиять на его терапевтический эффект.
Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum ), могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов через CYP3A4. С клинической точки зрения, повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффекта и к изменениям профиля маточного кровотечения.
Для лечения при симптомах постменопаузы Ливиал следует применять только при наличии симптомов, негативно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы (как минимум 1 раз в год); применение препарата Ливиал следует продолжать только тогда, когда польза превышает риски.
Следует тщательно оценивать риск развития инсульта, рака молочной железы и рака эндометрия у женщин с интактной маткой в зависимости от их индивидуальных факторов риска; при этом необходимо учитывать частоту и характеристики заболевания раком и инсульт, исходя из ответа на лечение, показателей заболеваемости и смертности.
Очень мало данных о рисках, которые ассоциируются с ГЗТ или тиболон при лечении преждевременной менопаузы. Однако за низкого уровня абсолютного риска в молодых женщин соотношение пользы и риска для таких женщин может быть более благоприятным, чем у женщин старшего возраста.
Медицинское обследование / последующее наблюдение.
Перед началом или возобновлением ЗГТ или применения тиболона необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. С учетом полученной информации, противопоказаний и предостережений к применению необходимо провести физическое обследование (включая органы таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические обследования с частотой и характером, адаптированными для каждой женщины отдельно. Женщин необходимо проинформировать о необходимости сообщать об изменениях в молочных железах врачу. Обследование, включая соответствующие методы визуализации (например маммография), необходимо проводить в соответствии с действующими практик скрининга, модифицированных с учетом клинической необходимости каждого пациента.
Состояния, требующие наблюдения.
Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентки, если хотя бы один из нижеперечисленных состояний существует на данный момент, возникал ранее и / или ухудшалось в период беременности или предыдущей гормональной терапии. Следует помнить, что такие состояния могут рецидивировать или ухудшаться во время лечения Ливиал :
Причины для немедленной отмены терапии.
Терапию следует прекратить при выявлении противопоказаний, а также при желтухе или ухудшении функции печени, существенном повышении артериального давления, новом приступе головной боли по типу мигрени.
Гиперплазия эндометрия и карцинома.
Имеющиеся данные рандомизированных контролируемых исследований противоречивы, однако надзорные исследования последовательно продемонстрировали, что женщины, которым назначен препарат Ливиал в обычной клинической практике, имеют повышенный риск рака эндометрия. В этих исследованиях риск развития рака повышался с ростом продолжительности применения препарата. Тиболон увеличивает толщину стенки эндометрия, установлено с помощью трансвагинального ультразвукового исследования.
В течение первых месяцев терапии препаратом могут наблюдаться прорывные кровотечения и кровянистые выделения. Пациенток необходимо проинформировать о необходимости сообщать о любых прорывные кровотечения или кровянистые выделения, если они все еще возникают через 6 месяцев после начала лечения, начали возникать после такого периода времени или продолжаются после прекращения лечения. Женщина должна пройти гинекологическое обследование, включающее биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
Рак молочной железы.
Данные относительно риска развития рака молочной железы при применении тиболона недостаточны. Исследование миллиона женщин (MWS) определило значительное повышение риска развития рака молочной железы при применении тиболона в дозе 2,5 мг. Риск становится очевидным через несколько лет приема препарата и повышается при дальнейшем применении, возвращаясь к базовому уровню в пределах нескольких (более пяти) лет после прекращения лечения. Эти результаты невозможно было подтвердить в исследовании с использованием Исследовательской базы данных общей практики (GPRD).
Рак яичников.
Рак яичников возникает гораздо реже, чем рак молочной железы. Длительное (не менее 5-10 лет) применение моноестрогеннои ГЗТ было ассоциировано с небольшим повышением риска развития рака яичников. Некоторые исследования, включая исследования Инициативы здоровья женщин (WHI), указывают на то, что длительное применение комбинированных препаратов ЗГТ может нести подобный или несколько меньший риск (см. Раздел « Побочные реакции» ). В исследовании миллиона женщин показало, что относительный риск рака яичников при применении тиболона был подобен риска, ассоциируется с применением других типов ГЗТ.
Венозная тромбоэмболия.
Эстрогенная или эстроген-прогестагеновом ГЗТ ассоциируется с повышением в 1,3-3 раза риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии сосудов легких. Появление такого явления является более вероятной в первый год ГЗТ, чем позже (см. Раздел « Побочные реакции» ). В ходе эпидемиологического исследования с применением базы данных Великобритании, риск возникновения ВТЭ в связи с лечением тиболон был ниже, чем риск, связанный с применением стандартной ГЗТ, но только небольшое количество женщин в то время применяли тиболон, поэтому нельзя исключать незначительное повышение риска по сравнению с теми, кто не принимает этот препарат.
У пациентов с диагностированными тромбофилических состояниями существует повышенный риск развития ВТЭ, который может дополнительно возрастать при ГЗТ или приеме тиболона. Поэтому таким пациентам противопоказана ГЗТ.
Общепризнанными факторами риска ВТЭ является применение эстрогенов, старший возраст, значительные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ> 30 кг / м 2 ), беременность / послеродовой период, системная красная волчанка и злокачественное заболевание. Роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ не установлена. Как и для всех пациентов после операции, необходимо уделять тщательное внимание профилактическим мерам для предотвращения развития ВТЭ. Если после плановой операции будет следовать долговременная иммобилизация, за 4-6 недель до операции рекомендуется временно прекратить ГЗТ или применения тиболона. Лечение не следует возобновлять до полного восстановления подвижности у пациентки.
У женщин с отсутствием в личном анамнезе ВТЭ, но при наличии тромбоза у ближайшего родственника в молодом возрасте, скрининг можно начать после тщательного анализа возможностей процедуры (только определенный процент тромбофилических дефектов определяется во время скрининга). При определении тромбофилических дефекта, который отличается от фактора тромбоза, идентифицированного у членов семьи, или если дефект является тяжелым (например дефицит антитромбина, белка S или белка C или комбинация дефектов), ГЗТ или прием тиболона противопоказаны.
Для женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, необходимо внимательно проанализировать соотношение риска и пользы применения ГЗТ или тиболона.
Если ВТЭ развивается после начала терапии, применение препарата следует прекратить. Пациентов следует проинформировать о необходимости немедленно сообщать врачу о наличии потенциального тромбоэмболического симптома (такого как, болезненный отек ног, внезапная боль в грудной клитцци, одышка).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС).
В ходе рандомизированных контролируемых исследований не наблюдалось защитного действия в отношении развития инфаркта миокарда у женщин с / без ИБС, получавших ЗГТ комбинацией эстроген-прогестаген или только эстрогеном. Эпидемиологическое исследование при использовании Исследовательской базы данных общей практики (GPRD) не выявило доказательств защитного действия в отношении развития инфаркта миокарда у женщин в постменопаузе, принимавших тиболон.
Ишемический инсульт.
Тиболон повышает риск ишемического инсульта с первого года лечения. Начальный риск инсульта тесно связан с возрастом и, таким образом, влияние тиболона является большим с увеличением возраста.
Другие состояния.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы / галактозы, не должны применять этот препарат.
Ливиал не предназначен для применения в качестве контрацептивного средства.
Лечение препаратом Ливиал приводит к выраженному дозозависимое снижение холестерина ЛПВП (с -16,7% при применении дозы 1,25 мг до -21,8% при применении дозы 2,5 мг через 2 года). Общие уровни триглицеридов и липопротеинов также снижаются. Снижение общего холестерина и холестерина ЛПОНП не зависит от дозы. Уровни холестерина ЛПНП не изменяются. Клиническое значение этой информации неизвестно.
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов с нарушением функции сердца и почек.
По состоянию женщин с существующей гипертриглицеридемией необходимо тщательно наблюдать во время естрогенозамиснои терапии или ГЗТ, поскольку при таком состоянии редко сообщалось о значительном повышении уровня триглицеридов в плазме крови, что приводило к панкреатиту.
Терапия препаратом приводит к очень незначительному снижению тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) и общего T4. Уровни общего T3 не изменяются. Ливиал снижает уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), тогда как происходит влияния на уровень глобулина, связывающего кортикостероиды (ГОК) и циркулирующего кортизола.
Применение ГЗТ не улучшает когнитивную функцию. Существует информация о повышенном риске развития деменции у женщин, которые начали постоянно использовать комбинированную или моноестрогенну ГЗТ в возрасте 65 лет.
Лекарство Ливиал противопоказано для применения в период беременности. Если беременность наступает в период применения препарата Ливиал , лечение следует немедленно прекратить. Нет данных клинических исследований по применению препарата Ливиал в период беременности. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную систему. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Препарат Ливиал противопоказан в период кормления грудью.
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Прием ливиала следует начинать через 1 год после последней естественной менструации. Если начать прием препарата раньше, могут появиться нерегулярные кровянистые выделения. Ливиал принимают по 1 таблетке (2,5 мг) в сутки, желательно в одно и то же время. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, 3-х месяцев. В рекомендованной дозе прием препарата может продолжаться и более длительное время. Начинают принимать таблетки из верхнего обведенного в рамку ряда, 1-ой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. Последующие таблетки Livial принимаются по одной в день из упаковки в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будет принята вся упаковка.
Прием доз выше рекомендованных может привести к развитию кровотечений из влагалища. При необходимости использовать более высокие дозы рекомендуется дополнительное назначение гестагена (лекарственного препарата, содержащего гормоны желтого тела яичника или их синтетические аналоги), например, курсами по 10 дней каждые 3 месяца.
При переходе на прием ливиала после другого гормонозаместительного препарата рекомендуется сначала вызывать кровотечение отмены, назначив прогестаген (лекарственный препарат, содержащий предшественники гормонов желтого тела яичника или их синтетические аналоги), чтобы устранить уже возможно имеющуюся гиперплазию эндометрия (разрастание внутреннего слоя матки).
В процессе лечения препаратом рекомендуется периодически проходить медицинские обследования.
Купить Ливиал можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Цена таблеток Ливиала указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Ливиал: цена Ливиала в Украине может отличаться в зависимости от региона и аптеки.
Острая токсичность тиболона у животных очень низкая. Поэтому появление симптомов передозировки маловероятно даже при приеме нескольких таблеток одновременно. При острой передозировке могут возникнуть тошнота, рвота и вагинальное кровотечение. Специфического антидота не существует. При необходимости следует применять симптоматическую терапию.
Иногда отмечают изменение массы тела, головокружение, себорейный дерматоз (заболевание кожи, связанное с нарушением функции сальных желез), кровотечение из влагалища, головную боль, усиление роста волос на лице, претибиальный отек, диарею (понос), изменение показателей функции печени.
У пациенток с сахарным диабетом на фоне терапии ливиалом может снижаться толерантность к глюкозе (переносимость глюкозы) и увеличиваться потребность в инсулине или других гипогликемизируюших (понижающих уровень сахара в крови) препаратах.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Тиболон.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Ливиал на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
