Ксеплион

Поддерживающая терапия симптомов шизофрении у взрослых, состояние которых стабилизировано палиперидон или рисперидоном. В отдельных случаях взрослым пациентам с шизофренией, которые ранее эффективно лечились палиперидоном или рисперидоном, Ксеплион® можно применять без предварительной стабилизации пероральными препаратами данной группы, если психотические симптомы больного варьируют от легкой до умеренной степени и если показано лечение инъекционными лекарственными формами пролонгированного действия.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к рисперидону.

Описание выборочных побочных реакций

• Анафилактические реакции.

  Во время постмаркетингового периода редко сообщалось о случаях анафилактических реакций после инъекций Ксеплиона® у пациентов, состояние которых предварительно было стабилизировано пероральным рисперидоном или пероральным палиперидон (см. Раздел «Особенности применения»).

• Реакции в месте инъекции.

  Наиболее частой побочной реакцией, связанной с введением препарата, о которой сообщалось, была боль. Большинство этих реакций были от легкой до умеренной степени тяжести. Во время всех исследований II и III фазы оценка боли в месте инъекций по визуальной аналоговой шкале продемонстрировала тенденцию к уменьшению частоты и интенсивности боли со временем. Инъекции в дельтовидную мышцу воспринимались более болезненными, чем инъекции в ягодичную мышцу. Другие реакции в месте инъекции были в основном легкой степени тяжести и включали уплотнения (часто), зуд (редко) и возникновения узелков (редко).

• Экстрапирамидные симптомы.

  Экстрапирамидные симптомы включают: паркинсонизм (включая гиперсекрецию слюны, мышечно-скелетную скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность вроде «зубчатого колеса», брадикинезию, гипокинезию, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезию, ригидность затылочных мышц, расстройства глабелярного рефлекса и паркинсонический тремор покоя), акатизия (включая акатизию, беспокойство, гиперкинезию и синдром беспокойных ног), дискинезия (включая дискинезию, подергивание мышц, хореоатетозу, атетоз и миоклонус), дистония (включая дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные сокращения мышц, мышечные контрактуры, блефароспазм, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка, тики мышц лица, ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм) и тремор. Следует отметить, что включен широкий перечень симптомов, которые не обязательно могут иметь экстрапирамидное происхождение.

• Увеличение массы тела.

  В исследовании на 13-й неделе при применении начальной дозы 150 мг увеличение массы тела ≥ 7% у пациентов было дозозависимым и наблюдалось с частотой 5% в группе плацебо по сравнению с 6%, 8% и 13% в группе Ксеплиона® 25 мг, 100 мг и 150 мг соответственно. В течение 33-недельного открытого переходного/поддерживающего периода длительного исследования предотвращения рецидивов 12% пациентов, получавших Ксеплион®, отвечали данному критерию (увеличение массы тела на ≥ 7% с вдвойне слепой фазы до конечной точки) среднее увеличение массы тела (стандартное отклонение) от открытого исходного уровня составило 0,7 (4,79) кг.

• Гиперпролактинемия.

  Во время клинических исследований среднее увеличение уровня сывороточного пролактина наблюдалось у пациентов обоих полов, получавших Ксеплион®. О побочных реакциях, которые могли быть вызваны повышением уровня пролактина (например аменорея, галакторея, менструальные расстройства, гинекомастия), сообщалось в целом в ˂ 1% пациентов.

• Побочные реакции, характерные для данного класса лекарственных средств.

  Пролонгация интервала QT, желудочковой аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), внезапная необъяснимая смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание предсердий могут возникнуть при приеме антипсихотических средств. Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств (частота неизвестна).

Применение в период беременности или кормления грудью

Ксеплион® можно назначать беременным только в случае крайней необходимости, учитывая пользу и риски.

Не следует применять Ксеплион® в период кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения Ксеплиона® детям не установлены. Нет доступных данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Палиперидон может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами из-за возможных побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения, таких как седация, сонливость, потеря сознания, нечеткость зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому пациентам следует рекомендовать избегать управления автомобилем или другими движущимися механизмами, пока не будет установлена индивидуальная чувствительность к Ксеплиону®.

Симптомы.

В целом проявления симптомов передозировки Ксеплионом® соответствуют усилению известного фармакологического действия палиперидона, например сонливость и седация, тахикардия, гипотония, удлинение интервала QT, экстрапирамидные симптомы. Желудочковая тахикардия по типу «пируэт» и фибрилляция желудочков наблюдались при передозировке пероральных формами палиперидона.

Лечение.

При терапии передозировки следует учитывать длительное высвобождение и долгий период полувыведения палиперидона. Специфического антидота к палиперидону не существует. Мероприятия при передозировке палиперидона включают симптоматическую терапию и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Следует проводить общие поддерживающие меры, обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, достаточную вентиляцию и насыщения крови кислородом. Следует немедленно начать контроль функции сердечно-сосудистой системы, включая постоянный мониторинг ЭКГ, для выявления возможной аритмии. В случае снижения артериального давления и циркуляторного коллапса следует принять соответствующие меры, как введение растворов и/ или симпатомиметиков. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов применяют холинолитики. Следует тщательно контролировать состояние больного до его восстановления.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.