Карнивит

Состав:

• действующее вещество: levocarnitine;
• 1 мл левокарнитину 200 мг;
• вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска:

По 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Фармакодинамика.

Левокарнитин является природным веществом, участвующим в энергетическом метаболизме, а также метаболизме кетоновых тел. Только L-изомер карнитина является биологически активным.

Карнивит экстра необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются как энергетический субстрат всеми тканями, за исключением мозга. В скелетных мышцах и миокарде жирные кислоты являются основным субстратом для получения энергии.

Левокарнитин играет важную роль в сердечной метаболизме, поскольку окисления жирных кислот зависит от наличия достаточного количества этого вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит, возможно снижение уровня левокарнитину в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, у которых подтвержден положительное воздействие левокарнитину при различных индуцированных кардиальных расстройств: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).

Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза - пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах - окисления аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

У человека физиологические потребности в карнитин пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде мясная), и путем эндогенного синтеза в печени с триметиллизину. Наибольшая концентрация левокарнитину определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени.

Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитину в плазме крови, эритроцитах и / или тканях. Вторичный дефицит карнитина может быть следствием врожденных нарушений метаболизма карнитина или ятрогенных вмешательств, таких как гемодиализ.

Фармакокинетика.

Всасывания

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальной механизмом. Всасывания после перорального приема ограничено

(<10%) и изменчиво.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Вывод

Левокарнитин выводится с мочой. Скорость вывода прямо пропорциональна концетрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Доклинические данные безопасности

Доклинические исследования токсичности левокарнитина, проведенные на животных в дозах, значительно превышающих терапевтический диапазон, не выявили признаков токсичности.

Исследования мутагенности, проведенные на Salmonella typhimurium, Saccharomyces cerevisiae и Schizosaccharomyces pombe , показали, что левокарнитин не является мутагенным.

Долгосрочные исследования канцерогенного потенциала левокарнитина на животных не проводились.

Исследования репродуктивной функции проводились на крысах и кроликах. У самцов или самок крыс левокарнитин не влияет на способность спариваться, показатели фертильности, эмбриональное/фетальное развитие и массу тестикул. Новорожденные как первого, так и второго поколения показывают нормальное развитие и поведение.

Признаков тератогенного действия у животных не обнаружено. Однако у кроликов при применении высокой дозы (600 мг/кг/сут) наблюдалось несколько большее количество постимплантационной гибели плода по сравнению с группой контроля. Это повышение не существенно.

Учитывая небольшую величину изменения и отсутствие статистической значимости, биологическая релевантность этих результатов для людей низка.

Первичная и вторичная карнитинова недостаточность у взрослых и детей, в т. ч. Новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитинову недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ в следующих случаях:

• Сильные персистирующие спазмы в мышцах и / или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• Энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;
• Мышечная слабость и / или миопатия;
• Кардиопатия;
• Анемия, не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;
• Потеря мышечной массы.

Купить препарат Карнивит Экстра можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на раствор Карнивит указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Карнивит уколы вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и мочи.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг / кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в том числе диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Карнивитом желательно проверять уровень карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацил-карнитина к свободному карнитина в плазме крови более 0,4 и / или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль / л.

Дозу 20 мг / кг следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторинга уровней ацил-карнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровне непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщая курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и путем мониторинга состояния пациента.

Гемодиализ - поддерживающая терапия

После насыщая курса введения препарата применяют поддерживающую дозу - 1 г левокарнитину в сутки перорально. В день диализа Карнивит ампулы применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети.

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Больше информации о способе применения и дозировке содержит инструкция для Карнивит.

Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.

Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь. Провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Побочные реакции, описанные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения они распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), редко (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/100).

Все ниже отмеченные побочные реакции возникали очень редко.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Различные умеренные желудочно-кишечные нарушения наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая быстротечную тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Также у пациентов проявлялся специфический запах тела. Снижение дозы часто снижает или устраняет желудочно-кишечные симптомы и проявления специфического запаха тела.

Со стороны крови и лимфатической системы

В очень редких случаях отмечалось повышение у пациентов международного нормализованного отношения (МНО).

Необходимо тщательно контролировать переносимость в течение первой недели приема и после увеличения дозы. Внутривенное применение Карнивита обычно переносится хорошо.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Карнивит раствор для инъекций у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенным действием в ходе доклинических исследований препарата не выявлено. При применении самой исследуемой дозы 600 мг / кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийнои гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения Карнивит для матери считается большим, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Период кормления грудью

Нет достоверных клинических исследований по проникновению левокарнитина в грудное молоко. Применение левокарнитина матерью при кормлении грудью следует рассматривать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для новорожденного, на которого будет влиять избыток левокарнитина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство Карнивит не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Остальные анаболические средства усиливают эффект препарата.

У пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда, наблюдались очень редкие случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО). МНВ или другой соответствующий коагуляционный тест следует проводить еженедельно, пока показатели не станут стабильными, и ежемесячно после этого у пациентов, принимающих такие антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении левокарнитина и антагонистов витамина К усиливается действие последних и риск кровотечения.

Необходимо проводить более частый контроль международного нормализованного отношения (МНО). Во время применения левокарнитина и через восемь дней после прекращения его применения следует корректировать дозу антагонистов витамина К/

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.