ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ

Состав

Действующее вещество: diclofenac;

1 капсула содержит диклофенак натрия в пересчете на 100% вещество 25 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; магния стеарат;

Твердая желатиновая капсула № 4 содержит:

Желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132), эритрозин (Е 127), железооксид (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы с корпусом белого или темно-красного цвета и крышечкой зеленого, голубого, черного или желтого цвета; содержание капсул – порошок желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код ATX M01A B05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигаемым при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях препарат быстро облегчает боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Лекарственное средство проявляет значительный анальгезирующий эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза, способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество абсорбируемого действующего вещества не меняется.

После однократного приема диклофенака в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается через 2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе.

Прохождение капсулы через желудок замедляется, если лекарственное средство принимать во время или после еды по сравнению с приемом в пищу, но количество абсорбированного диклофенака не меняется. Поскольку примерно половина дозы диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) после перорального или ректального применения составляет примерно половину от площади в случае парентерального введения эквивалентной дозы. При соблюдении рекомендуемого интервала дозировка кумуляции препарата не наблюдалось.

Концентрации препарата в плазме крови, достигаемые у детей при применении эквивалентных доз (мг/кг массы тела), подобны наблюдаемым у взрослых.

Деление. 99,7% диклофенака связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения по расчетам составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3–6 часов. Через 2 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови уровни активного вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови, и остаются выше до 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5- дигидрокси- и 3'-гидрокси- 4'-метокси-диклофенак), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но гораздо меньше, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет от 1 до 2 часов. Четыре из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Период полувыведения из плазмы крови одного из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака, гораздо более длинный, однако этот метаболит фактически неактивен.

Около 60% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения. Остальные дозы выводятся в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Значительных отличий в всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось.

У пациентов с почечной недостаточностью накопление неизмененного действующего вещества не ожидается исходя из кинетики разовой дозы, если придерживаться обычной схемы применения. При клиренсе креатинина 10 мл/мин вычислены стационарные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитов примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

Показания

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты); болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острые приступы подагры; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств; гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит; тяжелые воспалительные заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся ощущением боли, например фаринготонзиллит, отит – как вспомогательное средство. Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация. Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения). Последний триместр беременности. Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит). Печеночная недостаточность (клиренс креатинина 15 мл/мин 1,73 м ² ). Почечная недостаточность. Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV). Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесли инфаркт миокарда. Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак в анамнезе. Заболевание периферических артерий. Лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения). Диклофенак натрия, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нижеследующие виды взаимодействий наблюдались при применении диклофенака натрия в виде капсул и/или других доз и форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака и мочегонных или антигипертензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью, а у пациентов пожилого возраста следует периодически контролировать АД. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем – регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение диклофенака повышает риск возникновения кровотечения. Хотя клинические исследования не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, есть отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендован постоянный контроль состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими НПВП системного действия или кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное назначение НПВП системного действия, включая диклофенак, и СИОЗС повышают риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипергликемии и гипогликемии, что требует корректировки дозы антидиабетических препаратов. Рекомендованный контроль уровня глюкозы в крови в течение комбинированной терапии. Также сообщалось о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли в пределах 24 часов друг после друга. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина в результате воздействия почечных простагландинов. Поэтому диклофенак следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, который может быть опосредован через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолины. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно применявших производные хинолина и НПВП, независимо от наличия или отсутствия эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует проявлять осторожность, рассматривая применение хинолина пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин . При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным увеличением влияния фенитоина.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы СYР2С9. Осторожность рекомендуется, если назначают диклофенак с сильными ингибиторами СYР2С9 (например, вориконазолом) – это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Индукторы СYР2С9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами СYР2С9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения

При применении диклофенака необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с жалобами, указывающими на заболевание желудочно-кишечного тракта, пациентами, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе; за больными язвенным колитом или болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени.

При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому для пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Применение НПВП, включая диклофенак, может быть связано с повышением риска «несостоятельности анастомоза». Рекомендуется тщательное наблюдение за больными и осторожность при применении после проведения хирургических вмешательств на органах желудочно-кишечного тракта.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность необходима при применении диклофенака пациентам пожилого возраста, особенно ослабленным или с небольшой массой тела – рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

При приеме диклофенака следует избегать употребления алкогольных напитков. При применении диклофенака перед операциями, в том числе стоматологическими, следует предупредить об этом врача.

Установлено, что преждевременное прекращение приема препарата может привести к возобновлению болезненных явлений.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и проводить в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Диклофенака натрия с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции – в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекции.

Диклофенак натрия, капсулы, содержащий лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Воздействие на пищеварительный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными. Эти явления могут возникать в любое время в процессе лечения независимо от наличия или отсутствия предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются признаки желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

В случае применения диклофенака пациенты с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), нуждаются в медицинском надзоре и особой осторожности. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации у ТТ увеличивается с повышением дозы диклофенака.

Пожилые лица имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ТТ пациентов, лечение следует начинать и проводить самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, повышающих риск нежелательного действия на ТТ, следует рассмотреть целесообразность применения комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ТТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические (например, АСК) средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Воздействие на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Диклофенак натрия назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. При применении НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

При длительном лечении препаратом Диклофенак натрия необходимо регулярно контролировать функции печени и уровни печеночных ферментов. Если нарушения функции печени не исчезают или усугубляются и если клинические симптомы указывают на прогрессирующие заболевания печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Диклофенак натрия следует прекратить. Течение болезней, таких как гепатиты, может быть без продромальных симптомов. Осторожность необходима в случае, когда Диклофенак натрия следует применять пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Воздействие на почки

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу

В связи с применением НПВП, включая препарат Диклофенак натрия, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции имеет место в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак натрия необходимо прекратить при первом появлении кожных сыпей, поражениях слизистой или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении несколько увеличивает риск развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется – применение возможно только после тщательной оценки сутки.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В таком случае следует немедленно обратиться к врачу.

Воздействие на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется проводить полный анализ крови. Диклофенак натрия может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа (т. е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными симптомам астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В этой связи при лечении таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества (например, сыпь, зуд или крапивница).

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия может спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин

Применение лекарственного средства Диклофенак натрия может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть. Относительно женщин, которые могут испытывать трудности с зачатием или проходящие исследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Диклофенак натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

В I и II триместрах беременности препарат Диклофенак натрия можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклофенак натрия применяет женщина, стремящаяся забеременеть, или женщина в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать влияние следующим образом:

На плод:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом;

На мать в конце беременности и новорожденного:

– удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Диклофенак натрия противопоказан во время третьего триместра беременности.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью во избежание нежелательного воздействия на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарственного средства Диклофенак натрия .

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Обычно при приеме препарата в рекомендуемой дозе и кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении Диклофенака натрия возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения функций центральной нервной системы (ЦНС), вялость, утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, препарат следует применять в самых низких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.

Капсулы следует глотать целиком, не раскрывая, запивая водой, желательно перед едой.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 100–150 мг/сут. При умеренной выраженности симптомов, как правило, достаточно применение дозы препарата 75–100 мг/сут. Суточную дозу следует распределить на 2–3 приема.

При первичной дисменорее суточную дозу диклофенака натрия следует подбирать индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг/сут. При необходимости в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу можно увеличить до максимальной – 200 мг/сут. Применение капсул Диклофенака натрия следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Дети (в возрасте 6–14 лет).

Капсулы можно применять детям от 6 до 14 лет по назначению врача в суточной дозе 0,5–2 мг/кг массы тела, в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу следует распределять на 2–3 приема.

Детям от 14 лет применять от 75 до 150 мг в сутки в 2–3 приема.

Суточная дозировка препарата не должна превышать 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата не усугубляется клинически значимой мерой, НПВП следует применять с особой осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более подвержены развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети.

Капсулы Диклофенак натрия можно применять для детей от 6 лет.

Передозировка

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать следующие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах или судороги. При тяжелом отравлении возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания.

Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению НПВП из организма из-за высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

При потенциально токсической передозировке необходимо применение активированного угля; в случае потенциально опасной для жизни передозировки – осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок).

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию, агранулоцитоз , апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок, ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва. Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают при лечении диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильнейшее сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит, синдром Коуниса.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая диспноэ), пневмониты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, изжога, вздутие живота, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, анорексия, гастриты, гастроинтестинальное кровотечение (рвота, рвота, геморагия) , язва желудка или кишечника (возможно с кровотечением, гастроинтестинальным синдромом или перфорацией, иногда летальными, особенно у лиц пожилого возраста), которые могут привести к перитониту, колиту (в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмовидный стеноз кишечника, панкреатит, эрозия желудка, гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции, мальдигестии, полисерозитом.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезная сыпь; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Общие нарушения: отек.

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении, несколько повышает риск возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Адрес

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины